Множество патологических изменений, происходящих в организме, сопровождает болевой синдром. Для борьбы с такой симптоматикой разработаны НПВС, или средства. Они прекрасно обезболивают, снимают воспаление, уменьшают отек. Однако препараты обладают большим количеством побочных эффектов. Это ограничивает возможность их применения для некоторых пациентов. Современная фармакология разработала НПВС последнего поколения. Такие лекарства значительно реже вызывают неприятные реакции, но при этом остаются эффективными препаратами против боли.

Принцип воздействия

Чем же обусловлено влияние НПВС на организм? Они воздействуют на циклооксигеназу. ЦОГ имеет две изоформы. Каждая из них несет свои функции. Такой фермент (ЦОГ) обуславливает химическую реакцию, в результате которой переходит в простагландины, тромбоксаны и лейкотриены.

ЦОГ-1 несет ответственность за выработку простагландинов. Они защищают слизистую желудка от неприятного воздействия, оказывают влияние на функционирование тромбоцитов, а также воздействуют на изменение почечного кровотока.

ЦОГ-2 в норме отсутствует и представляет собой специфический фермент воспаления, синтезирующийся благодаря цитотоксинам, а также другим медиаторам.

Такое действие НПВС, как ингибирование ЦОГ-1, несет множество побочных эффектов.

Новые разработки

Не секрет, что препараты первого поколения НПВС оказывали неблагоприятное влияние на слизистую желудка. Поэтому ученые поставили себе цель - снизить нежелательные воздействия. Была разработана новая форма выпуска. В таких препаратах действующее вещество находилось в специальной оболочке. Капсула изготовлялась из таких веществ, которые в кислой среде желудка не растворялись. Они начинали разрушаться только при попадании в кишечник. Это позволило снизить раздражающее действие на слизистую желудка. Однако неприятный механизм повреждения стенок пищеварительного тракта все равно сохранился.

Это заставило химиков синтезировать совершенно новые вещества. От предыдущих препаратов они принципиально отличались механизмом воздействия. НПВС нового поколения характеризуются селективным влиянием на ЦОГ-2, а также угнетением продукции простагландинов. Это позволяет достигать всех необходимых эффектов - обезболивающего, жаропонижающего, противовоспалительного. При этом НПВС последнего поколения позволяют минимизировать влияние на свертываемость крови, работу тромбоцитов, слизистую желудка.

Противовоспалительный эффект обусловлен снижением проницаемости стенок сосудов, а также уменьшением вырабатывания разнообразных воспалительных медиаторов. За счет такого воздействия минимизируется раздражение нервных болевых рецепторов. Влияние на определенные центры терморегуляции, находящиеся в головном мозге, позволяют НПВС последнего поколения отлично понижать общую температуру.

Показания к применению

Широко известны НПВС эффекты. Воздействие таких препаратов направлено на предотвращение или уменьшение воспалительного процесса. Данные лекарства дают прекрасный жаропонижающий эффект. Их воздействие на организм можно сравнить с влиянием Кроме того, они обеспечивают обезболивающее, противовоспалительное воздействие. Применение НПВС достигает широких масштабов в клинических условиях и в обыденной жизни. На сегодня это одни из популярных медицинских лекарств.

Положительное воздействие отмечается при следующих факторах:

1. Болезни опорно-двигательного аппарата. При различных растяжениях, ушибах, артрозах данные лекарства просто незаменимы. Используется НПВС при остеохондрозе, артропатии воспалительного характера, артритах. Лекарство оказывает противовоспалительное воздействие при миозитах, грыжах межпозвоночных дисков.
2. Сильные боли. Препараты достаточно успешно применяются при желчных коликах, недугах гинекологии. Они устраняют головную боль, даже мигрень, почечный дискомфорт. НПВС успешно применяют для пациентов в послеоперационный период.
3. Высокая температура. Жаропонижающий эффект позволяет использовать препараты при недугах разнообразного характера и взрослым, и детям. Такие лекарства эффективны даже при лихорадке.
4. Тромбообразование. Препараты НПВС являются антиагрегантами. Это позволяет их применять при ишемии. Они являются профилактическим средством от инфаркта и инсульта.

Классификация

Около 25 лет назад было разработано только 8 групп НПВС. Сегодня это число увеличилось до 15. Однако точную цифру даже медики назвать не берутся. Появившись на рынке, достаточно быстро завоевали широкую популярность НПВС. Препараты вытеснили опиоидные анальгетики. Поскольку они, в отличие от последних, не провоцировали угнетение дыхания.

Классификация НПВС подразумевает разделение на две группы:

1. Старые препараты (первое поколение). В эту категорию входят известные лекарства: «Цитрамон», «Аспирин», «Ибупрофен», «Напроксен», «Нурофен», «Вольтарен», «Диклак», «Диклофенак», «Метиндол», «Мовимед», «Бутадион».
2. Новые НПВС (второе поколение). За последние 15-20 лет фармакология разработала отличные препараты, такие как «Мовалис», «Нимесил», «Найз», «Целебрекс», «Аркоксиа».

Однако это не единственная классификация НПВС. Лекарства нового поколения подразделяются на некислотные производные и кислоты. Изначально рассмотрим последнюю категорию:

1. Салицилаты. Данная группа НПВС содержит препараты: «Аспирин», «Дифлунизал», «Лизинмоноацетилсалицилат».
2. Пиразолидины. Представителями такой категории являются препараты: «Фенилбутазон», «Азапропазон», «Оксифенбутазон».
3. Оксикамы. Это самые инновационные НПВС нового поколения. Список препаратов: «Пироксикам», «Мелоксикам», «Лорноксикам», «Теноксикам». Лекарства недешевые, однако их воздействие на организм продолжается значительно дольше, чем других НПВС.
4. Производные фенилуксусной кислоты. Такая группа НПВС содержит средства: «Диклофенак», «Толметин», «Индометацин», «Этодолак», «Сулиндак», «Ацеклофенак».
5. Препараты антраниловой кислоты. Основным представителем является лекарство «Мефенаминат».
6. Средства пропионовой кислоты. Данная категория содержит множество прекрасных НПВС. Список препаратов: «Ибупрофен», «Кетопрофен», «Беноксапрофен», «Фенбуфен», «Фенопрофен», «Тиапрофеновая кислота», «Напроксен», «Флурбипрофен», «Пирпрофен», «Набуметон».
7. Производные изоникотиновой кислоты. Основное лекарство «Амизон».
8. Препараты пиразолона. К данной категории принадлежит известное средство «Анальгин».

К некислотным производным относятся сульфонамиды. В эту группу входят препараты: «Рофекоксиб», «Целекоксиб», «Нимесулид».

Побочные эффекты

НПВС нового поколения, список которых приведен выше, отличаются эффективным воздействием на организм. При этом они практически не влияют на функционирование ЖКТ. Отличает данные препараты еще один положительный момент: НПВС нового поколения не оказывают разрушительного влияния на хрящевые ткани.

Однако даже такие эффективные средства способны спровоцировать ряд нежелательных эффектов. Их следует знать, особенно если применяется препарат длительное время.

Основными побочными эффектами могут стать:

• головокружение;
• сонливость;
• головная боль;
• утомляемость;
• учащение сердцебиения;
• повышение давления;
• небольшая одышка;
• сухой кашель;
• нарушение пищеварения;
• появление белка в моче;
• повышенная активность печеночных ферментов;
• кожная сыпь (точечная);
• задержка жидкости;
• аллергия.

При этом повреждения слизистой желудка не наблюдается при приеме новых НПВС. Препараты не вызывают обострения язвы с возникновением кровотечения.

Наилучшими противовоспалительными свойствами обладают препараты фенилуксусной кислоты, салицилаты, пиразолидоны, оксикамы, алканоны, лекарства пропионовой кислоты и сульфонамида.

От суставных болей наиболее эффективно избавляют медикаменты «Индометацин», «Диклофенак», «Кетопрофен», «Флурбипрофен». Это наилучшие НПВС при остеохондрозе. Вышеназванные лекарства, за исключением препарата «Кетопрофен», обладают выраженным противовоспалительным эффектом. К данной категории относится средство «Пироксикам».

Эффективными анальгетиками являются препараты «Кеторолак», «Кетопрофен», «Индометацин», «Диклофенак».

Лидером среди НПВС последнего поколения стал препарат «Мовалис». Данное средство разрешается применять долгий период. Противовоспалительными аналогами эффективного лекарства являются препараты «Мовасин», «Мирлокс», «Лем», «Артрозан», «Мелокс», «Мелбек», «Месипол» и «Амелотекс».

Препарат «Мовалис»

Данный препарат выпускается в виде таблеток, суппозиториев ректальных и раствора для внутримышечного введения. Средство относится к производным эноловой кислоты. Отличается препарат отличными обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Установлено, что практически при любых воспалительных процессах данное лекарство приносит благоприятный эффект.

Показаниями к применению препарата являются остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный артрит.

Однако следует знать, что существуют и противопоказания к приему средства:

• повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства;
• язвенная болезнь в стадии обострения;
• тяжелая почечная недостаточность;
• язвенное кровотечение;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• беременность, кормление ребенка;
• тяжелая сердечная недостаточность.

Не принимается препарат детьми до 12 лет.

Взрослым пациентам, у которых диагностируется остеоартроз, рекомендуется применять в сутки по 7,5 мг. В случае необходимости такая доза может увеличиваться в 2 раза.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите суточной нормой является 15 мг.

Крайне осторожно должны принимать препарат пациенты, склонные к возникновению побочных эффектов. Люди, у которых выражена почечная недостаточность и которые находятся на гемодиализе, должны принимать не более 7,5 мг на протяжении суток.

Стоимость препарата «Мовалис» в таблетках по 7,5 мг, № 20, составляет 502 рубля.

Мнение потребителей о лекарстве

Отзывы многих людей, которые подвержены сильным болям, свидетельствуют, что препарат «Мовалис» - самое подходящее средство для длительного приема. Он отлично переносится пациентами. Кроме того, его длительное нахождение в организме делает возможным однократный прием лекарства. Очень важным фактором, по мнению большинства потребителей, является защита хрящевых тканей, поскольку препарат не оказывает на них негативного воздействия. Это очень важно для пациентов, которые применяют артрозе.

Кроме этого, лекарство отлично избавляет от различных болей - зубной, головной. Особое внимание обращают пациенты на внушительный список побочных эффектов. Во время приема НПВС лечение, несмотря на предостережение производителя, не осложнилось неприятными последствиями.

Препарат «Целекоксиб»

Действие данного средства направлено на облегчение состояния пациента при остеохондрозе и артрозе. Препарат отлично устраняет болевой синдром, эффективно снимает воспалительный процесс. Неблагоприятного влияния на систему пищеварения выявлено не было.

Показаниями к применению, приведенными в инструкции, являются:

• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилоартрит.

Данный препарат имеет ряд противопоказаний. Кроме того, лекарство не предназначено для детей до 18 лет. Особую осторожность необходимо соблюдать людям, у которых диагностируется сердечная недостаточность, поскольку средство увеличивает предрасположенность к задержке жидкости.

Стоимость препарата варьируется, в зависимости от упаковки, в районе 500-800 рублей.

Мнение потребителей

Достаточно противоречивы отзывы о данном лекарстве. Некоторые пациенты благодаря этому средству смогли победить суставную боль. Другие больные утверждают, что препарат не помог. Таким образом, данное средство не всегда оказывается эффективным.

Кроме того, не стоит принимать препарат самостоятельно. В некоторых европейских странах данное лекарство запрещено, поскольку оно имеет кардиотоксичное воздействие, что достаточно неблагоприятно для сердца.

Препарат «Нимесулид»

Данное лекарство обладает не только антивоспалительным и антиболевым воздействием. Средство имеет и антиоксидантные свойства, благодаря которым препарат ингибирует вещества, разрушающие хрящевые ткани и коллагеновые волокна.

Применяется средство при:

• артритах;
• артрозах;
• остеоартрозах;
• миалгии;
• артралгии;
• бурситах;
• лихорадке;
• различных болевых синдромах.

При этом анальгетический эффект лекарство оказывает очень быстро. Как правило, пациент чувствует облегчение в течение 20 минут после приема препарата. Именно поэтому данное средство очень эффективно при острых приступообразных болях.

Практически всегда лекарство прекрасно переносится больными. Но иногда возможно возникновение побочных эффектов, таких как головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, изжога, гематурия, олигурия, крапивница.

Средство не разрешено к приему беременным женщинам и детям до 12 лет. С особой осторожностью должны принимать препарат «Нимесулид» люди, у которых наблюдается артериальная гипертензия, нарушено функционирование почек, зрения или сердца.

Цена лекарства в среднем составляет 76,9 рублей.

Противовоспалительные средства I

лекарственные средства, подавляющие воспалительный процесс, препятствуя мобилизации или трансформации арахидоновой кислоты. К П. с. не относят средства, способные влиять на воспалительный процесс посредством иных механизмов, в частности , «базисные» противоревматические препараты (соли золота, Д-пеницилламин, сульфасалазин), (колхицин), хинолиновые производные (хлорохин).

Различают две основные группы П. с.: глюкокортикостероиды и нестероидные противовоспалительные средства.

Показанием к применению глюкокортикостероидов в качестве П. с. являются преимущественно патоиммунное . Они широко используются в острой фазе системных болезней соединительной ткани (Соединительная ткань), артритов, саркоидоза, альвеолитов, неинфекционных воспалительных заболеваний кожи.

С учетом влияния глюкокортикостероидов на многие функции организма (см. Кортикостероидные гормоны) и возможного формирования зависимости течения ряда забоелваний ( и др.) регулярности использования этих препаратов (опасные проявления отмены) к их назначению в качестве П. с. относятся с определенной осторожностью и стремятся сократить продолжительность их непрерывного применения. С другой стороны, среди всех П. с. глюкокортикостероиды обладают наиболее выраженным противовоспалительным эффектом, поэтому прямым показанием к их использованию является воспалительного процесса, опасная для жизни или трудоспособности больного (в ц.н.с., в проводящей системе сердца, в глазах и т.п.).

Побочные действия глюкокортикостероидов зависят от их суточной дозы, длительности применения, способа введения (местное, системное ), а также от свойств самого препарата (выраженность минералокортикоидной активности, влияния на и т.д.). При местном их применении возможно локальное снижение резистентности к инфекционным агентам с развитием местных инфекционных осложнений. При системном использовании глюкокортикостероидов возможны Кушинга, стероидный , стероидная желудка, стероидный , развитие остеопороза, задержка натрия и воды, потеря калия, артериальная , миокардиодистрофия, инфекционные осложнения (в первую очередь туберкулез), развитие психоза, синдром отмены при ряде заболеваний (резкое симптомов после прекращения лечения), недостаточность функции надпочечников (после длительного применения глюкокортикостероидов).

Противопоказания к системному применению глюкокортикостероидов: туберкулез и другие инфекционные заболевания, сахарный диабет, (в т.ч. в постклимактерический период), желудка и 12-перстной кишки, артериальная гипертензия, склонность к тромбозу, нарушения психики, . При их местном применении ( , дыхательные пути, ) основным противопоказанием является наличие в этой же области тела инфекционного процесса.

Основные формы выпуска глюкокортикостероидов, используемых в качестве П. с., приведены ниже.

Бекламетазон - дозированный (бекломет-изихейлер) и дозированный для ингаляций при бронхиальной астме (альдецин, беклазон, бекломет, беклокорт, беклофорт, бекотид) или для интраназального применения при аллергическом рините (беконазе, насобек) по 0,05, 0,1 и 0,25 мг в одной дозе. При бронхиальной астме суточная колеблется в пределах 0,2-0,8 мг . Для предупреждения развития кандидоза ротовой полости и верхних дыхательных путей рекомендуется полости рта водой после каждой ингаляции препарата. В начале лечения иногда появляется осиплость, першение в горле, которые обычно проходят в течение первой недели.

Бетаметазон (целестон) - таблетки по 0,5 мг и раствор в ампулах по 1 мл (4 мг ) для внутривенного, внутрисуставного, субконъюнктивального введения; депо-форма ( «дипроспан») - раствор в ампулах по 1 мл (2 мг бетаметазона динатрия фосфата и 5 мг медленно абсорбирующегося бетаметазона дипропионата) для внутримышечного и внутрисуставного введения.

Для накожного применения - кремы и в тубах под названиями «Бетновейт» (0,1%), «Дипролен» (0,05%), «Кутерид» (0,05%), «Целестодерм» (0,1%).

Будесонид (будесонид мите, будесонид форте, пульмикорт) - дозированные по 0,05 и 0,2 мг в одной дозе, а также дозированный порошок по 0,2 мг (пульмикорт турбухалер) для ингаляций при бронхиальной астме (терапевтическая доза 0,2-0,8 мг /сут); 0,025% мазь («апулеин») для наружного применения при атопическом дерматите, экземе, псориазе (1-2 раза в сут наносится тонким слоем на пораженные участки кожи).

Гидрокортизон (солу-кортеф, сополькорт Н) - суспензия для инъекций по 5 мл во флаконах (25 мг в 1 мл ), а также раствор для инъекций в ампулах по 1 мл (25 мг ) и лиофилизированный порошок для инъекций по 100 мг с прилагаемым растворителем. Используют для внутривенного, внутримышечного и внутрисуставного введения (в крупные суставы вводится 25 мг препарата, в мелкие - 5 мг ). Для наружного применения выпускается в форме 0,1% кремов, мази, лосьона, эмульсии (под названиями «латикорт», «локоид») и 1% мази («кортейд»).

При внутрисуставном введении препарат может вызывать развитие остеопороза и прогрессирование дегенеративных изменений в суставах. Поэтому его не следует применять при вторичном синовите у больных деформирующим артрозом.

Дезонид (пренацид) - 0,25% р-р во флаконах по 10 мл (глазные ) и 0,25% глазная мазь (10 г в тубе). Водорастворимый гликокортикоид, не содержащий галогенов, с выраженным противовоспалительным действием. Показан при ирите, иридоциклите, эписклерите, конъюнктивите, чешуйчатом блефарите, химических повреждениях роговицы. Днем используют капли (1-2 капли 3-4 раза в день), на ночь - глазную мазь.

Дексаметазон (декдан, дексабене, дексавен, дексазон, дексамед, дексона, детазон, фортекортин, фортекортин ) - таблетки по 0,5, 1,5 и 4 мг ; раствор в ампулах по 1 мл (4 мг ), 2 мл (4 или 8 мг ) и 5 мл (8 мг/мл ) для внутримышечного или внутривенного (на изотоническом растворе натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы) введения; 0,1% р-р во флаконах по 10 и 15 мл (глазные капли) и 0,1% глазная взвесь во флаконах по 10 мл . Фторсодержащий синтетический глюкокортикоид с выраженным противовоспалительным и противоаллергическим действием. Парентеральное применение препарата при системной терапии не должно быть долгим (не более недели). Внутрь назначают по 4-8 мг 3-4 раза в день.

Клобетазол (дермовейт) - 0,05% крем и мазь в тубах. Используется при псориазе, экземе, дискоидной красной волчанке. Наносится тонким слоем на пораженные участки кожи 1-2 раза в день до наступления улучшения. Побочные проявления: местная кожи.

Мазипредон - водорастворимое синтетическое производное преднизолона: раствор для инъекций в ампулах по 1 мл (30 шт.) для внутривенного (медленно) или внутримышечного введения, а также 0,25% эмульсионная мазь (деперзолон) для наружного применения при дерматитах, экземе, опрелости, красном плоском лишае, дискоидной волчанке, псориазе, наружном отите. наносят на кожу тонким слоем (на подошвы и ладони - под компрессионными повязками) 2-3 раза в сут. Избегать попадания мази в глаза! При длительном применении возможны системные побочные эффекты.

Метилпреднизолон (медрол, метипред, солу-медрол, урбазон) - таблетки по 4, 16, 32 и 100 мг ; сухое вещество по 250 мг и 1 г в ампулах с прилагаемым растворителем для внутривенного введения; депо-формы («депо-медрол») - для инъекций во флаконах по 1, 2 и 5 мл (40 мг/мл ), отличающиеся длительным (до 6-8 дней) подавлением активности гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Применяют в основном для системной терапии ( , системные болезни соединительной ткани, лейкозы, различные виды шока, надпочечниковая недостаточность и др.). Депо-медрол можно вводить внутрисуставно (20-40 мг в крупные суставы, 4-10 мг - в мелкие). Побочные действия имеют системный .

Метилпреднизолона ацепонат («адвантан») - мазь по 15 г в тубах. Используется при различных формах экземы. наносят на пораженные участки кожи 1 раз в день. При длительном применении возможны , эритема, атрофия кожи, акнеподобные элементы.

Мометазон - дозированный аэрозоль (1 доза - 50 мкг ) для интраназального применения при аллергическом рините (препарат «назонекс»); 0,1% крем, мазь (в тубах), лосьон, используемые при псориазе, атопическом и других дерматитах (препарат «элоком»).

Интраназально ингалируют по 2 дозы в каждый 1 раз в сут. Мазь и крем наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1 раз в сут.; для волосистых частей кожи используют лосьон (несколько капель втирают 1 раз в сут.). При длительном применении возможны системные побочные эффекты.

Преднизон (апо-преднизон) - таблетки по 5 и 50 мг . Клиническое применение ограничено.

Преднизолон (декортин Н, медопред, преднизол) - таблетки по 5, 20, 30 и 50 мг ; раствор для инъекций в ампулах по 1 мл , содержащих 25 или 30 мг преднизолона или 30 мг мазипредона (см. выше); суспензия для инъекций в ампулах по 1 мл (25 мг ); лиофилизированный порошок в ампулах объемом 5 мл (25 мг ); глазная взвесь во флаконах по 10 мл (5 мг/мл ); 0,5% мазь в тубах. Для системной терапии используется в тех же случаях, что и метилпреднизолон, но в сравнении с ним проявляет большую минералокортикоидную с более быстрым развитием системных побочных действий.

Триамцинолон (азмакорт, берликорт, кенакорт, кеналог, назакорт, полькортолон, триакорт, трикорт, фторокорт) - таблетки по 4 мг ; дозированные аэрозоли для ингаляций при бронхиальной астме (1 доза - 0,1 мг ) и для интраназального применения при аллергическом рините (1 доза - 55 мкг ); раствор и суспензия для инъекций во флаконах и ампулах по 1 мл (10 или 40 мг ); 0,1% крем, 0,025% и 0,1% мази для накожного применения (в тубах); 0,1% для местного применения в стоматологии (препарат «кеналог орабейз»). Используется для системной и местной терапии; запрещено местное применение в офтальмологии. При внутрисуставном введении (в крупные суставы 20-40 мг, в мелкие - 4-10 мг ) длительность терапевтического эффекта может достигать 4 нед. и более. Внутрь и накожно препарат используют по 2-4 раза в сут.

Флуметазон (лоринден) - 0,02% лосьон. Глюкокортикоид для наружного применения. Входит в состав комбинированных мазей. Применяется при псориазе, экземе, аллергических дерматитах. Наносится тонким слоем на пораженные участки кожи 1-3 раза в сут. Избегать попадания препарата в глаза! При обширных поражениях кожи применяется только кратковременно.

Флунизолид (ингакорт, синтарис) - дозированные аэрозоли для ингаляций при бронхиальной астме (1 доза - 250 мкг ) и для интраназального применения при аллергических ринитах (1 доза - 25 мкг ). Назначается 2 раза в сут.

Флуоцинолон (синалар, синафлан, флукорт, флуцинар) - 0,025% крем, мазь в тубах. Применяется так же, как флуметазон.

Флутиказон (кутивейт, фликсоназе, фликсотид) - дозированный аэрозоль (1 доза - 125 или 250 мкг ) и порошок в ротадисках (дозы: 50, 100, 250 и 500 мкг ) для ингаляций при бронхиальной астме; дозированный водный спрей для интраназального применения при аллергических ринитах. Применяют 2 раза в сут.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) - вещества различной химической структуры, обладающие, кроме противовоспалительной, также, как правило, анальгетической и антипиретической активностью. Группу НПВС составляют производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, мезалазин), индола (индометацин, сулиндак), пиразолона (фенилбутазон, клофезон), фенилуксусной кислоты (диклофенак), пропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен), оксикама (мелоксикам, пироксикам, теноксикам) и других химических групп (бензидамин, набуметон, нифлумовая кислота и др.).

Механизм противовоспалительного действия НПВС связан с ингибицией ими фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который ответственен за трансформацию арахидоновой кислоты в , простациклин и тромбоксан. Существует две изоформы циклооксигеназы. ЦОГ-1 - конституциональный, «полезный», участвующий в процессе образования тромбоксана А 2 , простагландина Е 2 , простациклина. ЦОГ-2 - «индуцируемый» фермент, катализирующий синтез простагландинов, участвующих в воспалителном процессе. Большинство НПВС в равной степени ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит, с одной стороны, к подавлению воспалительного процесса, а с другой - к уменьшению продукции защитных простагландинов, что нарушает , репаративные процессы в желудке и лежит в основе развития гастропатии. То есть в механизме основного действия НПВС заложен и механизм развития их главных «побочных» действий, которые правильнее называть нежелательными для целевого использования их в качестве П. с.

Используются НПВС в основном в ревматологии. Показаниями к их применению являются и другие системные болезни соединительной ткани: острые и хронические воспалительные заболевания суставов; вторичный при дегенеративных заболеваниях суставов; микрокристаллические ( , хондрокальциноз, гидроксиаппатитовая ); внесуставной ревматизм. В составе комплексной терапии НПВС применяют и при других воспалительных процессах (аднексите, простатите, цистите, флебите и др.), а также при невралгии, миалгии, травмах опорно-двигательного аппарата. Антиагрегантные свойства ацетилсалициловой кислоты (она необратимо ингибирует циклооксигеназу, у других препаратов этот эффект обратим в сроки полужизни препарата) обусловили к ее применению в кардио- и ангиологии с целью профилактики тромбозов.

Однократный прием любого НПВС дает лишь анальгетический эффект. Противовоспалительное действие препарата проявляется через 7-10 дней регулярного применения. Контроль за противовоспалительным эффектом осуществляется по клиническим (уменьшение припухлости, выраженности боли) и лабораторным данным. При отсутствии эффекта в течение 10 дней препарат следует заменить на другой из группы НПВС. При местном воспалительном процессе ( , бурсит, энтезит, умеренно выраженный ) начинать лечение следует с лекарственных форм местного воздействия (мази, гели) и только при отсутствии эффекта следует прибегнуть к системной терапии (перорально, в свечах, парентерально). Больным с острым артритом (например подагрическим) - показано парентеральное введение препаратов. При клинически выраженных хронических артритах следует сразу назначать системную терапию НПВС, осуществляя эмпирический подбор эффективного и хорошо переносимого препарата.

Все НПВС обладают сравнимым противовоспалительным эффектом, примерно равным эффекту аспирина. Групповые различия касаются в основном побочных проявлений, не связанных с действием НПВС.

Побочные действия, общие для всех НПВС, включают, прежде всего, так называемую НПВС-гастропатию с поражением преимущественно антрального отдела желудка (эритема слизистой оболочки, кровоизлияния, эрозии, язвы); возможно желудочное . Из других желудочно-кишечных проявлений побочного действия описаны и запор. Ингибиция почечной циклооксигеназы клинически может проявляться задержкой жидкости (иногда с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью), развитием острой или прогрессированием имеющейся почечной недостаточности, гиперкалиемией. Уменьшая агрегацию тромбоцитов, НПВС могут способствовать кровотечениям, в том числе из язв желудочно-кишечного тракта и утяжелять течение НПВС-гастропатии. Из других проявлений побочного действия НПВС отмечены кожные (зуд, ), со стороны ц.н.с. - (чаще при использовании индометацина), шум в ушах, расстройства зрения, иногда ( , спутанность, ), а также побочные действия, связанные с индивидуальной гиперчувствительностью к препарату ( , крапивница, отек Квинке).

Противопоказания к применению НПВС: до 1 года (для отдельных препаратов - до 12 лет); «аспириновая» ; язвенная желудка и 12-перстной кишки; почечная или печеночная недостаточность, отеки; повышенная , предстоящее , индивидуальная непереносимость НПВС в анамнезе (приступы астмы, крапивница), последний триместр беременности, кормление грудью.

Отдельные препараты НПВС перечислены ниже.

Ацетилсалицилат лизина (аспизол) - порошок для инъекций по 0,9 г во флаконах с прилагаемым растворителем. Вводится внутримышечно или внутривенно, в основном при лихорадке, в дозе 0,5-1 г ; суточная доза - до 2 г .

Ацетилсалициловая кислота (аспилайт, аспирин, аспирин УПСА, ацесал, ацилпирин, буфферин, магнил, новандол, плидол, салорин, сприт-лайм и др.) - таблетки по 100, 300, 325 и 500 мг , «шипучие таблетки» по 325 и 500 мг . В качестве П. с. назначают по 0,5-1 г 3-4 раза в день (до 3 г /сут); для профилактики тромбозов, в т.ч. повторного инфаркта миокарда применяют в суточной дозе 125-325 мг (желательно в 3 приема). При передозировке возникают , головокружение, в ушах. У детей использование аспирина может приводить к развитию синдрома Рейе.

Бензидамин (тантум) - таблетки по 50 мг ; 5% гель в тубе. Отличается хорошей всасываемостью при накожном применении; используется главным образом при флебите, тромбофлебите, после операций на венах конечностей. Внутрь назначают по 50 мг 4 раза в сут.; гель наносят на кожу пораженным участком и осторожно втирают до впитывания (2-3 раза в сут).

Для применения в стоматологии (гингвиты, глосситы, стоматиты, ) и при заболеваниях ЛОР-органов ( , ларингит, тонзилиты) выпускают препарат «тантум верде» - таблетки для рассасывания по 3 мг ; 0,15% р-р во флаконах по 120 мл и дозированный аэрозоль (1 доза - 255 мкг ) для местного применения.

В гинекологии используют препарат «тантум роза» - 0,1% р-р для местного применения по 140 мл в одноразовых спринцовках и сухое вещество для приготовления подобного раствора в пакетиках, содержащих по 0,5 г бензидамина гидрохлорида и другие ингредиенты (до 9,4 г ).

При приеме внутрь и резорбтивном действии местно применяемого препарата возможны побочные эффекты: сухость во рту, тошнота, отеки, нарушения сна, галлюцинации. Противопоказания: возраст до 12 лет, беременность и кормление грудью, повышенная к препарату.

Диклофенак (верал, вольтарен, вотрекс, диклоген, дикломакс, наклоф, наклофен, ортофен, румафен и др.) - таблетки по 25 и 50 мг ; таблетки ретард по 75 и 100 мг ; по 50 мг ; капсулы и капсулы ретард (по 75 и 100 мг ); 2,5% р-р для инъекций в ампулах по 3 и 5 мл (75 и 125 мг ); ректальные по 25, 50 и 100 мг ; 0,1% р-р во флаконах по 5 мл - глазные капли (препарат «наклоф»); 1% гель и 2% мазь в тубах. Внутрь взрослым назначают по 75-150 мг /сут. в 3 приема (формы ретард в 1-2 приема); внутримышечно - по 75 мг /сут. (как исключение по 75 мг 2 раза в сут.). При ювенильном ревматоидном артрите точная доза не должна превышать 3 мг/кг . Гель и мазь (накожно над пораженным участком) используют 3-4 раза в сут. Препарат хорошо переносится; побочные действия редки.

Ибупрофен (бруфен, бурана, ибусан, ипрен, маркофен, перофен, солпафлекс и др.) - таблетки по 200, 400 и 600 мг ; драже по 200 мг ; капсулы пролангированного действия по 300 мг ; 2% и 2% взвесь во флаконах по 100 мл и суспензия во флаконах по 60 и 120 мл (100 мг в 5 мл ) для приема внутрь. терапевтическая доза у взрослых внутрь составляет 1200-1800 мг /сут. (максимальная - 2400 мг /сут.) в 3-4 приема. Препарат «Солпафлекс» (пролонгированного действия) назначают по 300-600 мг 2 раза в сут. (максимальная суточная доза 1200 мг ). При передозировке возможны нарушения функций печени.

Индометацин (индобене, индомин, метиндол) - таблетки и драже по 25 мг ; таблетки ретард по 75 мг ; капсулы по 25 и 50 мг ; свечи ректальные по 50 и 100 мг ; раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл (по 30 мг в 1 мл ); 1% гель и 5% мазь для накожного применения в тубах. Терапевтическая доза у взрослых внутрь составляет 75-150 мг /сут. (в 3 приема), максимальная - 200 мг /сут. используют 1 раз в сут. (на ночь). При остром приступе подагры рекомендуют принимать препарат по 50 мг каждые 3 ч . При передозировке возможны резкая головная и головокружение (иногда сочетающиеся с повышением ), а также тошнота, дезориентация, . При длительном применении отмечаются ретино- и в связи с отложением препарата в сетчатке и роговице.

Кетопрофен (актрон, кетонал, кнавон, орувель, пронтокет спрей) - капсулы по 50 мг , таблетки по 100 мг и таблетки ретард по 150 и 200 мг ; 5% раствор (50 мг/мл ) для приема внутрь (капли); раствор для инъекций (50 мг/мл ) в ампулах по 2 мл ; лиофилизированное сухое вещество для внутримышечных инъекций и такое же для внутривенного введения по 100 мг во флаконах с прилагаемым растворителем; свечи по 100 мг ; 5% крем и 2,5% гель в тубах; 5% р-р (50 мг/мл ) для наружного применения по 50 мл во флаконе-спрее. Назначают внутрь по 50-100 мг 3 раза в сут.; таблетки ретард - 200 мг 1 раз в сут. во время еды или 150 мг 2 раза в сут.; свечи, а также крем и гель используют 2 раза в сут. (на ночь и утром). Внутримышечно вводят по 100 мг 1-2 раза в сут.; внутривенное введение производят только в стационаре (в случае, когда невозможно внутримышечное), в суточной дозе 100-300 мг не более 2 сут. подряд.

Клофезон (перклюзон) - эквимолекулярное соединение клофексамида и фенилбутозона в капсулах, свечах и в форме мази. Действует длительнее фенилбутазона; назначается по 200-400 мг 2-3 раза в сут. Препарат нельзя комбинировать с другими производными пиразолона.

Мезалазин (5-AGA, салозинал, салофальк), 5-аминосалициловая кислота - драже и таблетки в кишечнорастворимой оболочке по 0,25 и 0,5 г ; свечи ректальные по 0,25 и 0,5 г ; суспензия для применения в клизмах (4 г на 60 мл ) в одноразовых резервуарах. Применяется при болезни Крона, неспецифическом язвенном колите, синдроме раздраженной толстой кишки, послеоперационном анастомозите, осложненном геморрое. В фазе обострения этих заболеваний наначают по 0,5-1 г 3-4 раза в сут., для поддерживающей терапии и профилактики обострений - по 0,25 г 3-4 раза в сут.

Мелоксикам (мовалис) - таблетки по 7,5 мг ; свечи ректальные по 15 мг . Угнетает преимущественно ЦОГ-2, поэтому обладает менее выраженным ульцерогенным действием, чем другие НПВС. Терапевтическая доза при вторичных воспалениях у больных артрозом - 7,5 мг /сут.; при ревматоидном артрите используют максимальную суточную дозу - 15 мг (в 2 приема).

Набуметон (релафен) - таблетки по 0,5 и 0,75 г . метаболируется в печени с образованием активного метаболита, имеющего T 1 /2 около 24 ч . Высоко эффективен при ревматидном артрите. Назначается 1 раз в сут. в дозе 1 г , при необходимости - до 2 г /сут. (в 2 приема). Побочные действия, кроме общих для НПВС: возможность развития эозинофильной пневмонии, альвеолита, интерстициального нефрита, нефеотического синдрома, гиперурикемии.

Напроксен (апо-напроксен, апранакс, дапрокс, налгезин, напробене, напросин, норитис, пронаксен) - таблетки по 125, 250, 275, 375, 500 и 550 мг ; суспензия для приема внутрь (25 мг/мл ) во флаконах по 100 мл ; свечи ректальные по 250 и 500 мг . обладает выраженным аналгезирующим действием. Назначают по 250-550 мг 2 раза в сутки; при остром приступе подагры первая доза - 750 мг , затем каждые 8 ч по 250-500 мг в течение 2-3 дней (до купирования приступа), после чего дозу снижают.

Нифлумовая кислота (доналгин) - капсулы по 0,25 г . При обострении ревматических заболеваний назначают по 0,25 г 3 раза в сут. (максимально 1 г /сут.), по достижении улучшения дозу снижают до 0,25-0,5 г /сут. При остром приступе подагры первая доза 0,5 г , через 2 ч - 0,25 г и еще через 2 ч - 0,25 г .

Пироксикам (апо-пироксикам, брексик-ДТ, мовон, пирокам, ремоксикам, роксикам, саникам, фельден, хотемин, эразон) - таблетки и капсулы по 10 и 20 мг ; растворимые таблетки по 20 мг ; 2% р-р (20 мг/мл ) для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл ; свечи ректальные по 10 и 20 мг ; 1% крем, 1% и 2% гель в тубах (для накожного применения). После абсорбции хорошо проникает в синовиальную жидкость; T 1 /2 от 30 до 86 ч . Назначают внутрь, внутримышечно и в свечах 1 раз в сут. в дозе 20-30 мг (максимальная доза - 40 мг /сут.); при остром приступе подагры в первый день 40 мг однократно, в последующие 4-6 дней - по 20 мг 2 раза в сут. (для длительного лечения подагры препарат не рекомендуется).

Сулиндак (клинорил) - таблетки по 200 мг . Назначают 2-3 раза в сут. Терапевтическая доза составляет 400-600 мг /сут.

Теноксикам (теникам, теноктил, тилкотил, тобитил) - таблетки и капсулы по 20 мг ; свечи ректальные по 10 мг . Хорошо проникает в синовиальную жидкость; T 1 /2 60-75 ч . Назначается 1 раз в сут. в среднем по 20 мг . При остром приступе подагры в первые два дня дают максимальную суточную дозу - 40 мг . Особые побочные действия: отек вокруг , нарушения зрения; вероятны интерстициальный , гломерулонефрит, .

Фенилбутазон (бутадион) - таблетки по 50 и 150 мг , драже по 200 мг ; 20% р-р для инъекций (200 мг/мл ) в ампулах по 3 мл ; 5% мазь в тубах. Назначается внутрь по 150 мг 3-4 раза в сут. Мазь наносится тонким слоем (без втирания) на кожу над пораженным суставом или другим местом поражения (при дерматите, ожогах кожи, укусах насекомых, поверхностном тромбофлебите и т.д.) 2-3 раза в сут. При глубоком тромбофлебите препарат не используют. других НПВС отличаются большей вероятностью развития апластической и агранулоцитоза.

Флурбипрофен (флугалин) - таблетки по 50 и 100 мг , капсулы ретард по 200 мг ; свечи ректальные по 100 мг . Терапевтическая доза составляет 150-200 мг /сут. (в 3-4 приема), максимальная суточная доза 300 мг . Капсулы ретард используют 1 раз в сут.

Способностью ослаблять воспалительные процессы обладают разного химического строения. Наиболее активны в этом отношении гормоны коры надпочечников и их синтетические заменители - так называемые глюкокортикоиды (преднизолон, дексаметазон и др.), которые, кроме того, оказывают сильное противоаллергическое действие. В процессе лечения глюкокортикоидами часто проявляется их побочное действие: нарушение обмена веществ, задержка в организме натрия и воды и увеличение объема плазмы крови, повышение артериального давления, изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, угнетение иммунитета и др. При длительном применении глюкокортикоидов снижается синтез естественных гормонов в надпочечниках, вследствие чего при прекращении приема этих препаратов могут развиться признаки недостаточной функции коры надпочечников. В связи с этим лечение глюкокортикоидами должно проводиться под постоянным врачебным наблюдением, применение их без назначения врача опасно. также входят в состав ряда мазей и суспензий (например, преднизолоновой мази, мазей «Фторокорт», «Синалар», «Локакортен», «Лоринден С», «Целестодерм V» и др.), применяемых наружно при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек. Пользоваться этими лекарственными формами без назначения врача также не следует, т.к. при этом могут возникнуть обострения некоторых заболеваний кожи и другие серьезные осложнения.

В качестве П. с. применяются некоторые Болеутоляющие средства из числа так называемых ненаркотических анальгетиков, например ацетилсалициловая кислота, анальгин, амидопирин, бутадион и близкие к ним по свойствам препараты (индометацин, ибупрофен, ортофен и др.). Они уступают глюкокортикоидам по противовоспалительной активности, но оказывают и менее выраженное побочное действие, что позволяет широко применять их для лечения воспалительных заболеваний суставов, мышц и внутренних органов.

Умеренное противовоспалительное действие оказывают также (танин, танальбин, коры дуба, ромазулон, висмута нитрат основной, дерматол и др.), которые применяются главным образом местно при воспалительных поражениях кожи и слизистых оболочек. Образуя с белковыми веществами тканей защитную пленку, они предохраняют слизистые оболочки и пораженную поверхность от раздражения и препятствуют дальнейшему развитию воспалительного процесса.

При воспалительных процессах желудочно-кишечного тракта, особенно у детей, назначают , например слизи из крахмала, семян льна, рисовый отвар и др.; они не оказывают противовоспалительного действия, а лишь защищают поверхность слизистой оболочки от раздражения. Обволакивающими средствами пользуются также при назначении лекарств, которые кроме основного оказывают еще и раздражающее действие.

Перечисленные группы лекарств не влияют непосредственно на причину воспаления. В отличие от них химиотерапевтические лекарственные средства - , сульфаниламидные препараты и др. - обладают специфическими противовоспалительными свойствами, которые определяются преимущественно их способностью подавлять жизнедеятельность определенных микроорганизмов, препятствовать развитию воспалительных процессов при инфекционных болезнях. Их применяют при воспалительных процессах инфекционного происхождения только по назначению врача.

- лек. в ва, подавляющие проявления воспалит. процессов. Различия в хим. строении и механизмах действия обусловливают деление П. с. на стероидные и нестероидные ср ва. Стероидные П. с. по хим. строению относятся к 11,17 дигидроксистероидам. Наряду… … Химическая энциклопедия

Для лечения суставов используются различные группы лекарственных средств. Одни необходимы для купирования болевого синдрома, другие - для восстановления хрящевой ткани, третьи - для снятия воспалительного процесса. К противовоспалительным средствам относятся стероидные и нестероидные препараты, их отличие между собой - вот что нужно знать для правильного назначения курса лечения.

Глюкокортикостероиды (гормоны коры надпочечников) начали использоваться для терапии суставов более 50 лет назад, когда стало известно их положительное влияние на выраженность суставного синдрома, длительность утренней скованности.

Самыми популярными средствами из группы стероидов в ревматологии являются:

• Преднизолон (Медопред);
• Триамцинолон (Кенакорт, Кеналог, Полькортолон, Триамсинолол);
• Дексаметазон;
• Метилпреднизолон (Метипред);
• Бетаметазон (Целестон, Дипроспан, Флостерон).

Стоит отметить, что нестероидные гормоны в лечении заболеваний суставов не используются.

Механизм действия

Выраженный противовоспалительный эффект лекарств стероидной структуры достигается несколькими путями:

• препятствием движения нейтрофилов (основных клеток воспаления) из сосудов в ткани, к пораженной области;
• снижением проницаемости биологических мембран, что тормозит выход протеолитических ферментов;
• подавлением образования цитокинов;
• влиянием на эпителиальные клетки;
• стимуляцией образования липокортина.

Такой механизм действия, замедляющий все фазы воспалительной реакции, приводит к быстрому снятию симптомов и улучшению состояния пациентов.

Показания

Все противовоспалительные стероидные лекарства обладают строгим перечнем показаний к назначению. Это связано с тем, что гормоны обладают большим количеством побочных эффектов. Поэтому они являются группой резерва при лечении болезней суставов.

Стероидные препараты назначают при таких состояниях, как:

1. Высокая активность заболевания.
2. Системные проявления патологии.
3. Слабая эффективность противовоспалительных средств нестероидной структуры.
4. Наличие противопоказаний к назначению НПВС, которые препятствуют их использованию.

Побочные эффекты

Как и любые другие препараты, стероидные гормоны обладают рядом нежелательных эффектов. К их числу относятся:

• диспепсические явления (чувство тошноты, боли в животе, позывы к рвоте, вздутие живота, икота, потеря аппетита, извращение вкуса);
• повышение pH желудочного содержимого;
• развитие недостаточности миокарда, при ее наличии — усугубление состояния;
• повышение цифр артериального давления;
• увеличение печени;
• образование тромбов;
• ожирение;
• усиление выведения калия и кальция, задержка ионов натрия;
• остеопороз;
• мышечная слабость;
• кожные высыпания;
• усиленное потоотделение;
• слабость;
• депрессивные состояния;
• аллергические местные и системные реакции;
• ослабление иммунитета, снижение сопротивляемости организма к инфекциям, обострение хронических заболеваний;
• повышение уровня сахара крови;
• ухудшение заживления ран;
• нарушения менструального цикла и др.

Практически все стероиды в большей или меньшей степени обладают перечисленными побочными эффектами. Их количество и сила действия зависят от способа введения препарата, дозировки и длительности использования.

Противопоказания

Противовоспалительные препараты стероидные нужно назначать с осторожностью при следующих состояниях:

Перечисленные противопоказания не означают, что стероидные препараты нельзя применять. Однако сопутствующие патологии всегда должны учитываться при назначении лекарств.

Нестироидные препараты(НПВП, НПВС)

История создания нестероидных средств уходит глубоко в древность. Еще нашим предкам было известно, что при повышении температуры нужно сделать отвар из веточек дерева ивы. Позже выяснилось, что в составе коры ивы содержится вещество салицил, из которого позднее был создан салицилат натрия. И только в 19 веке из него была синтезирована салициловая кислота, или аспирин. Именно это лекарство стало первым нестероидным средством от воспаления.

Патогенетический механизм, эффекты

Нестероидные противовоспалительные препараты способны угнетать синтез простагландинов (основных медиаторов воспаления) из арахидоновой кислоты. Это возможно путем блокирования действия фермента циклооксигеназы (ЦОГ).

Было установлено, что нестероидные средства воздействуют на 2 вида фермента: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первый влияет на деятельность тромбоцитов, целостность оболочки ЖКТ, простагландины, почечный кровоток. ЦОГ-2 преимущественно действует на воспалительный процесс.

Нестероидные препараты, ингибирующие ЦОГ-1, обладают большим количеством нежелательных свойств, поэтому более предпочтительно использование селективных НПВС.

С лечебной целью в традиционной медицине используют следующие свойства нестероидных противовоспалительных препаратов:

1. Анальгезирующее: средства хорошо снимают болевой синдром слабой и средней интенсивности, который локализуется в связках, суставных поверхностях, скелетных мышечных волокнах.
2. Жаропонижающее: острые стадии воспалительных заболеваний суставов часто сопровождаются повышением общей температуры тела. НПВС хорошо справляются с ее снижением, при этом не влияют на нормальные температурные показатели.
3. Противовоспалительное: отличие НПВП от стероидов заключается в силе эффекта. Последние обладают иным механизмом действия и более мощным влиянием на патологический очаг. С целью лечения суставных проявлений чаще всего используются Фенилбутазон, Диклофенак, Индометацин.
4. Антиагрегационное: более характерно для аспирина. Его используют не только для лечения заболеваний суставов, но и при сопутствующей патологии в виде ишемической болезни сердца.
5. Иммуносупрессивное: нестероидные противовоспалительные средства несколько угнетают иммунитет. Это происходит из-за уменьшения проницаемости капилляров и снижении возможности взаимодействия антигенов с антителами чужеродных белков.

Показания

В отличие от стероидных средств, НПВП для лечения суставов назначаются в следующих случаях:

• необходимость длительного приема препаратов;
• пожилой и старческий возраст пациентов (более 65 лет);
• тяжелые соматические патологии;
• возникновение побочных эффектов от приема гормональных медикаментов;
• язвенная болезнь (только для ингибиторов ЦОГ-2).

Лечение практически всех болезней суставов связано с использованием нестероидных противовоспалительных средств. Терапевтические курсы отличаются длительностью, дозировкой, способом введения лекарства.

Важно помнить, что НПВС не влияют на патогенез ревматических заболеваний. Препараты значительно облегчают состояние пациентов, снимая боль и скованность. Но они не способны остановить патологический процесс, предупредить деформацию суставов или вызвать ремиссию.

Побочные эффекты

Основными негативными симптомами, которые отмечаются при использовании нестероидных медикаментов, являются желудочно-кишечные расстройства. Они проявляются в виде диспепсических расстройств, развития эрозийно-язвенных нарушений и прободения слизистых оболочек желудка и двенадцатиперстной кишки. Более всего побочные эффекты характерны для ингибиторов ЦОГ-1 (Аспирина, Кетопрофена, Индометацина, Ибупрофена, Диклофенака).

К другим нежелательным явлениям можно отнести следующие:

• обеднение почечного кровотока и почечная недостаточность;
• анальгетическая нефропатия;
• развитие анемии;
• кровотечения из поврежденных поверхностей кожи и слизистых оболочек;
• гепатиты;
• аллергические реакции;
• спазм мускулатуры бронхов;
• ослабление родовой деятельности и удлинение беременности.

Данные побочные эффекты нестероидных препаратов должны учитываться при выборе схемы лечения пациентов с заболеваниями суставов.

Противопоказания

Нельзя назначать НПВС больным с такими сопутствующими патологиями, как:

1. Язвы желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения заболевания.
2. Значительное снижение функциональной способности почек и печени.
3. Беременность.
4. Цитопенические состояния (анемия, тромбоцитопения).
5. Наличие аллергической реакции на компоненты препаратов.

Отличия стероидных и нестероидных средств, их сравнительная характеристика

Основные различия между препаратами двух групп при лечении заболеваний суставов заключаются в следующих моментах:

1. Патогенетический механизм воздействия. В отличие от НПВС, стероидные лекарства оказывают не только местный, но и системный эффекты. Их влияние более сильное, многокомпонентное.
2. Применение в лечении суставов. Спектр использования нестероидных медикаментов шире, они применяются не только в терапии воспалительных патологий (артриты), но и при болевом синдроме, связанном с остеохондрозом любой локализации.
3. Побочное действие. Спектр нежелательных явлений значительно шире у стероидных гормональных препаратов. Это связано с тем, что лекарства имеют сродство с эндогенными соединениями организма.
4. Противопоказания. Стероиды влияют практически на все системы тела человека. Невозможно добиться избирательности действия, используя гормоны надпочечников. Поэтому многие состояния исключают применение этой группы медикаментов. Селективные НПВС (ингибиторы ЦОГ-2), напротив, могут оказывать влияние только на воспалительный компонент, что значительно расширяет терапевтические возможности этой группы лекарств. С другой стороны, у стероидных препаратов слабее негативное влияние на слизистую желудка и кишечника. Именно этот фактор зачастую является решающим при выборе лекарства.
5. Особенности курсов лечения. Как правило, препаратами первой линии для лечения суставного синдрома являются НПВС. Если средство подобрано правильно, возможно его длительное использование. Только в случае недостаточной эффективности назначаются стероидные медикаменты. Их не применяют в течение длительного времени, всегда стараются возобновить прием НПВС. Важно помнить, что отмена стероидов может губительно отразиться на состоянии организма, возникает синдром отмены. Этим качеством не обладают нестероидные препараты.
6. Формы выпуска. Стероидные и нестероидные препараты выпускаются в виде мазей, растворов для внутримышечного, внутривенного, внутрисуставного введения, гелей, свечей, таблеток для приема внутрь. Это позволяет избежать местных реакций и подобрать нужную форму для максимального воздействия на воспалительный очаг.

Стероидные и нестероидные средства необходимы для проведения максимально эффективного курса лечения ревматических заболеваний. Нельзя самостоятельно их использовать без предварительной консультации со специалистом. Только строгое соблюдение предложенной схемы терапии может обеспечить стойкое избавление от суставных проявлений и избежать нежелательных эффектов.

Нестероидные противоспалительные препараты (НПВП или НПВС) - группа лекарств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектам. Их действие основано на блокировании продукции простагландинов, которые выделяются в месте любого повреждения ткани. В настоящее время нестероидные противоспалительные препараты по праву относятся к числу наиболее востребованных лекарственных средств, применяемых в клинической практике.

Наиболее известным НПВП является аспирин (ацетилсалициловая кислота). К нестероидными противоспалительными препаратами также относятся: дифлунизал, лизинмоноацетилсалицилат, фенилбутазон, индометацин, сулиндак, этодолак, диклофенак , пироксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам, ибупрофен, напроксен , флурбипрофен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота, набуметон, нимесулид, целекоксиб, рофекоксиб, месалазин и многие другие.

Главной проблемой применения нестероидных противоспалительных препаратов является то, что будучи наиболее эффективными лекарствами при лечении многих заболеваний, они же повреждающим образом действуют на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки , причем как терапевтический, так и повреждающий эффекты НПВП являются следствиями торможения НПВП продуцирования простагландинов.

Основными физиологическими функциями простагландинов в пищеварительном тракте являются стимуляция секреции защитных гидрокарбонатов и слизи, активация пролиферации клеток в процессах нормальной регенерации и усиление местного кровотока в слизистой оболочке. Противовоспалительный и анальгетический эффекты нестероидных противоспалительных препаратов обусловлены ингибированием фермента циклооксигеназа (ЦОГ). Существуют две изоформы ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первая из них присутствует в большинстве тканей, включая слизистую оболочку ЖКТ , контролирует выработку простагландинов, регулирующих целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, функцию тромбоцитов и почечный кровоток. ЦОГ-2 играет роль "структурного" фермента только в некоторых органах (головном мозге, почках, костях и др.) и в норме не обнаруживается в других тканях. Ее экспрессия существенно повышается под влиянием "провоспалительных" стимулов и, напротив, снижается под действием эндогенных веществ с противовоспалительной активностью. Считается, что противовоспалительное действие НПВП зависит от блокирования ЦОГ-2, а их побочные эффекты связаны с подавлением ЦОГ-1 (Васильев Ю.В.).

Нестероидные противоспалительные препараты - причина заболеваний ЖКТ

Одной из важнейших проблем гастроэнтерологии является лечение и профилактика НПВП–гастропатий - заболеваний желудочно–кишечного тракта, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов и ацетилсалициловой кислоты. В конце 1970–х годов было установлено, что больные ревматическими заболеваниями, получающие НПВП, умирают от желудочно–кишечных кровотечений и перфорации язв чаще, чем не принимающие НПВП.

Несмотря на значительный прогресс в области изучения НПВП и создание более безопасных препаратов, современная статистика свидетельствует: риск желудочно–кишечных кровотечений при приеме НПВП возрастает в 3–5 раз, прободений – в 6, риск смерти от осложнений, связанных с поражением желудочно–кишечного тракта – в 8 раз. У 40–50% пациентов, госпитализируемых с диагнозом острого желудочно–кишечного кровотечения, оно обусловлено приемом данного класса лекарственных средств. В Великобритании от подобных осложнений ежегодно умирают до 2000 пациентов, в США прием НПВП является причиной 100000 госпитализаций и 16000 случаев смерти в год.

В Москве 34,6% случаев госпитализаций с диагнозом «острое желудочно–кишечное кровотечение» непосредственно связаны с приемом НПВП. Кровотечение и перфорация язвы являются причиной смерти пациентов, страдающих ревматическими заболеваниями и принимающих НПВП, и составляют 13,8% среди непосредственных причин гибели больных ревматоидным артритом, анкилозирующим спондилитом и системной красной волчанкой (Бурков С.Г.).

• все пациенты, нуждающиеся в постоянном приеме НПВП, должны быть стратифицированы в зависимости от риска возникновения геморрагических осложнений
• при высоком риске развития кровотечений рекомендован перевод пациентов на селективные ингибиторы ЦОГ-2 в сочетании с постоянным приёмом ингибиторов протонной помпы или мизопростола
• при развитии кровотечения прием НПВП должен быть прекращен (замена препаратами других групп); рекомендовано сочетание эндоскопического и медикаментозного (ингибиторы протонной помпы) гемостаза.

Профессиональные медицинские статьи, касающиеся вопросов повреждающего воздействия нестероидных противоспалительных препаратов на слизистую оболочку ЖКТ

• Абдулганиева Д.И., Белянская Н.Э., Насонов Е.Л. Связь клинических проявлений НПВП-гастропатии у больных ревматоидным артритом с моторными нарушениями верхних отделов ЖКТ // Научно-практическая ревматология. 2011. № 3. С. 25–28.


• Васильев Ю.В. Ингибиторы протонной помпы в терапии язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциируемых с нестероидными противовоспалительными препаратами // Фарматека. – 2005. – № 7. – с. 1–4.


• Насонов Е.Л. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов и ингибиторов циклооксигеназы-2 в начале XXI века // Русский Медицинский Журнал. – 2003. – Том 11. – № 7. – с. 375–378.


• Агапова Н.Г. О медикаментозных гастродуоденальных язвах // Журнал "Мистецтво лiкування". Украина. – 2007. – 2(38).


• Бурков С.Г. Современные подходы к терапии кислотозависимых заболеваний // РМЖ. – 2007. – Том 15. – № 6.


• Руководство по применению нестероидных противовоспалительных препаратов и официальная инструкция фирмы Actavis Ellzabeth LCC «Таблетки пролонгированного действия диклофенак натрия» для профессионалов здравоохранения США (английский язык, pdf): « Diclofenac sodium extended-realeas tablets ».


• Официальная инструкция фирмы-производителя препаратов напроксена Year Genentech, Inc. для пациентов США (медицинский путеводитель) «Что такое нестероидные противовоспалительные препараты? EC-Naprosyn (таблетки напроксена пролонгированного действия), Naprosyn (таблетки напроксена), Anaprox / Anaprox DS (таблетки напроксена натрия), Naprosyn (напроксен-суспензия)» (на английском, pdf): «Medication Guide EC-Naprosyn ® (naproxen delayed-release tablets), Naprosyn ® (naproxen tablets), Anaprox ® / Anaprox ® DS (naproxen sodium tablets), Naprosyn ® (naproxen suspension) ».

На сайте в каталоге литературы имеется раздел «НПВС и другие медикаментозные гастропатии », содержащий статьи, посвященные заболеваниям органов ЖКТ, вызванным приёмом лекарственных средств и их лечению.

Приложение. Нестероидные противовоспалительные препарат в Анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ)

Нестероидные противовоспалительные препарат широко применяются в медицине для лечения различных заболеваний и состояний и, поэтому, они представлены в различных разделах Анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ), в частности, в разделе «Код М. Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы » имеются два подраздела различных уровней содержащих следующие позиции:

M01A Нестероидные противовоспалительные препараты:

M01AA Бутилпиразолидоны

M01AA01 Фенилбутазон
M01AA02 Мофебутазон
M01AA03 Оксифенбутазон
M01AA05 Клофезон
M01AA06 Кебузон

Нестероидные противовоспалительные средства – обширная группа препаратов в медицине, назначают для купирования болевого синдрома, снижение температуры при разных заболеваниях. Лекарства обладают не только выраженным терапевтическим действием, но и определёнными противопоказаниями, побочными эффектами.

Нестероидные противовоспалительные средства имеют ряд противопоказаний

Классификация НПВС

В фармакологии используют разные признаки для распределения нестероидных противовоспалительных медикаментов.

По химической структуре

По химической структуре и активности лекарства делят на кислотные и некислотные средства.

Группы кислотных препаратов:

• оксикамы – Мелоксикам, Пироксикам;
• препараты, основу которых составляет индолилуксусная кислота – Индометацин, Сулиндак;
• лекарства, которые содержат пропионовую кислоту – Кетопрофен, Ибупрофен;
• салицилаты – Аспирин;
• препараты, основу которых составляет фенилуксусная кислота – Диклофенак, Ацеклофенак;
• производные пиразолона – Анальгин, Фенилбутазон.

Аспирин относится к группе салицилатов

К некислотным средствам относят алканоны (Набуметон), сульфонамиды (Нимесулид), коксибы (Целекоксиб, Рофекоксиб).

Все нестероидные препараты имеют схожий механизм действия, оказывают неспецифическое воздействие на ферменты воспаления, поэтому хорошо устраняют боль различного происхождения, хорошо справляются с жаром при простуде и гриппе. Но у каждого препарата то или иное действие выражено несколько сильнее, нежели у других лекарств это же группы.

По принципу общего действия

По механизму действия НПВП классифицируют на селективные и неселективные медикаменты.

НПВП неселективного действия

В организме вырабатывается 2 вида ферментов циклооксигеназы. ЦОГ-1 появляются только в качестве ответной реакции на воспалительный процесс, ЦОГ-2 защищает стенки желудка от влияния негативных факторов.

Неселективные НПВС подавляют синтез ЦОГ-1 и ЦОГ-2, поэтому имеют обширный список побочных реакций, в эту группу входит большинство нестероидных препаратов.

Показания – высокая температура, мигрень, гинекологические и стоматологические болезни, жёлчные колики, хронический простатит. Но чаще всего НПВП назначают для устранения проявления проблем с суставами, мышцами – артриты, артрозы, миозит, ушибы, растяжения, переломы. Основные противопоказания – язвенная болезнь, плохая свёртываемость крови, почечные и печёночные патологии, астма.

Список популярных неселективных НПВП

Фармацевтические компании постоянно пытаются снизить негативное влияние НПВП на желудочно-кишечный тракт, поэтому современные неселективные препараты отличаются безопасностью, имеют длительный период действия, что позволяет принимать лекарства раз в сутки.

Список неселективных НПВС нового поколения:

1. Мовалис – эффективное средство, в продаже есть растворы для уколов, пилюли, мази, лекарство обладает мощным жаропонижающим действием, быстро устраняет болевой синдром и признаки воспаления.
2. Ксефокам – одно из лучших средств для купирования острого приступа боли, по действию лекарство схоже с морфином, но относится к ненаркотическим медикаментам. Выпускают в таблетках и в порошке.
3. Нимесулид – таблетки и гель с выраженным противовоспалительным действием, хорошо помогают от боли в спине и суставах, лекарство устраняет гиперемию, отёчность, признаки воспалительного процесса, улучшает подвижность.
4. Аэртал – по терапевтическому действию лекарство схоже с Диклофенаком, но обладает большей селективностью, выпускают в таблетках, порошке для суспензий, в виде крема.

Во время длительного лечения НПВП необходимо регулярно контролировать работу печени, почек, показатели крови, особенно это актуально для пациентов преклонного возраста.

Мовалис — эффективное нестероидное средство

НПВП селективного действия

Большинство современных НПВС являются селективными ингибиторами, блокируют только фермент воспаления, как показывает практика, они оказывают более щадящее действие для ЖКТ, поэтому риск развития язв и кровотечений снижается, но увеличивается вероятность образования тромбов. Недостаток – высокая стоимость.

Селективные препараты по эффективности превосходят неселективные средства, терапевтическое действие наблюдается в течение 20–30 минут после приёма лекарства, их успешно практикуют при болезнях суставов тяжёлой формы – инфекционный неспецифический полиартрит, ревматоидный спондилит и артрит, подагра, остеоартроз, при остеохондрозе.

Список лучших НПВС:

1. Целебрекс – капсулы для устранения жара, боли и снятия воспалительного процесса, значительно снижают риск развития рака толстой кишки. Лекарство хорошо помогает при артритах, остеохондрозе.
2. Фирококсиб – высокоселективное средство в виде таблеток.
3. Рофекоксиб – препарат быстро справляется с болью, отёчностью при бурсите, тендините, растяжении, устраняет жар, головную и зубную боль разной степени интенсивности. Выпускают в виде таблеток, свечей, раствора для уколов, геля.

Целебрекс — препарат селективного действия

Но даже не влияющие на желудок препараты нельзя принимать при наличии внутренних кровотечений, перфорации слизистой ЖКТ, которая возникла на фоне приёма НПВС. Противопоказаны сильнодействующие медикаменты и при тяжёлых формах дисфункции почек, печени, сердца, нарушениях гемокоагуляции, аспириновой астме.

НПВС относятся к антиагрегантам, их назначают при болезнях сердца и сосудов – ишемия, стенокардия, профилактика инсульта, инфаркта, гипертонии.

Нестероидные противовоспалительные средства при беременности

НПВП обладают тератогенными свойствами, могут спровоцировать выкидыша, стать причиной развития тяжёлых патологий у новорождённого, поэтому эти лекарственные средства при беременности принимать опасно.

НПВС проникают в грудное молоко в малом количестве, но нет достоверных данных о том, насколько такие дозы безопасны для детей, поэтому врачи рекомендуют воздержаться от приёма этих препаратов во время лактации, или пить лекарства с коротким периодом полувыведения срезу после кормления.

Какие анальгетики можно принимать кормящим и беременным женщинам? Парацетамол, лекарства на основе ибупрофена можно пить в I, II триместре.

НПВС способны предотвращать или замедлять наступление овуляции, негативно влияют на репродуктивные функции человека, но насколько велик этот риск, клинически пока не выявлено.

НВПВ для детей

Из-за большого количества негативных реакций, разрушительного влияния на слизистую желудка, способности разжижать кровь большинство НПВП запрещены для лечения детей.

Безопасными для детей считаются лекарственные средства на основе нимесулида, ибупрофена и парацетамола, в виде свечей и суспензий. Основные показания – жар, простуда, головная боль, прорезывание зубов.

Перечень безопасных НПВП для детей:

1. Ибупрофен, Нурофен, Ибуклин, Ибуфен – препараты помогают снизить температуру, относятся к эффективным обезболивающим лекарствам, побочные реакции появляются редко, в педиатрии используют для детей старше 3 месяцев.
2. Парацетамол, Панадол, Эффералган – можно давать детям старше 2 месяцев, но эти лекарства не рекомендуют давать ребёнку при наличии патологий печени.
3. Нимесулид, Найз, Нимесил – представители последнего поколения НПВП, обладают продолжительным обезболивающим эффектом, применяют для лечения детей старше 12 лет.

Нимесулид можно давать детям старше 12 лет

Наиболее опасными для детей являются производные ацетилсалициловой кислоты – Аспирин, Цитрамон, их нельзя принимать пациентам младше 16 лет. Эти лекарства могут спровоцировать развитие синдрома Рея, болезнь сопровождается энцефалопатией и угнетением функций печени.

Как защитить желудок при приёме нестероидных препаратов?

НПВС негативно влияют на целостность слизистой желудка, что часто становится причиной развития язв, эрозий, гастрита, внутренних кровотечений. Чтобы избежать возникновения столь опасных осложнений, необходимо придерживаться определённых правил.

Как снизить негативное влияние НПВП:

1. Категорически запрещено употреблять спиртные напитки во время приёма нестероидных препаратов, в противном случае риск возникновения эрозий и язв значительно увеличивается.
2. Таблетки нельзя употреблять на голодный желудок, пить лекарство нужно во время приёма пищи, запивать достаточным количеством очищенной воды или молоком.
3. Обязательно нужно изучать в инструкции взаимодействие других медикаментов с НПВП.
4. Во время лечения нужно не только строго соблюдать дозировку, но и следовать режиму, стараться принимать лекарство в одно и то же время.
5. Чтобы защитить желудок от негативного воздействия НПВС, необходимо параллельно с ними принимать ингибиторы протонной помпы – Омепразол, Пантопразол.

Омепразол помогает справиться с негативным воздействием НПВС

Если предстоит принимать нестероидные противовоспалительные препараты долгое время, необходимо сделать гастроскопию, сдать анализы на наличие бактерий хеликобактер пилори – это поможет избежать развития тяжёлых проблем с желудком.

НПВП – наиболее популярная группа медикаментов во всём мире, но принимать их нужно разумно, чётко следовать инструкции. При несоблюдении дозировок могут возникнуть внутренние кровотечения, язвы, с особой осторожностью лекарства назначают беременным кормящим женщинам, детям, лицам преклонного возраста.

Читайте также...

• В чем заключается смысл жизни
• Алан элфорд - боги нового тысячелетия Предубежденность монотеистического мышления
• Характеристика кремния физические свойства
• Сонник к чему снятся роды мальчика