Широкий диапазон форм выпуска данного препарата позволяет использовать его как системно, так и местно. Помимо этого, терапевтическое окно (спектр допустимых лечебных доз, не вызывающих побочных эффектов ) ацикловира достаточно велик, чтобы без опаски пользоваться им амбулаторно (в домашних условиях ).
Достаточно с высокой степенью уверенности можно полагать, что ацикловир не обладает канцерогенным эффектом при системном применении, то есть не вызывает появление злокачественных опухолей, что нельзя сказать о ряде иных противовирусных препаратов. Однако влияние наружных форм ацикловира на кожу и слизистые оболочки не было досконально изучено.
Тератогенный эффект (влияние на появление аномалий развития ) данного препарата также не наблюдался при исследованиях на животных даже при использовании чрезмерно высоких его доз. Снижения функции семенников и активности сперматозоидов после применения ацикловира у мужчин не наблюдалось.
Беременным женщинам данный препарат показан лишь в тех случаях, когда польза от его применения превышает потенциальный вред, причиняемый плоду. Согласно проведенным исследованиям женщины, принимавшие ацикловир во время беременности , не продемонстрировали увеличения частоты рождения детей с аномалиями развития, что говорит об относительной его безопасности.
Однако, несмотря на все преимущества данного лекарственного средства, у него есть и существенные недостатки. Одним из них является необходимость частого приема по причине низкой биодоступности (количество препарата, который полностью распространяется по организму по отношению к количеству препарата поглощенного пациентом ) и малого периода полувыведения (время, за которое половина введенной дозы препарата выводится из организма ).
Еще одним недостатком является потенциальное нефротоксическое (повреждающее почки ) действие ацикловира. Проходя через почечные канальцы, препарат способен вызывать их воспаление и закупорку. Однако это случается, лишь когда концентрация препарата в первичной моче достигнет высокого уровня. Высокая концентрация может возникнуть в результате чрезмерной изначальной дозы, быстрого поступления активного вещества в организм или при обезвоживании . Таким образом, для предотвращения острой почечной недостаточности необходимо принимать препарат только согласно инструкции и пить много жидкости во время всего периода лечения.
Последним, но не наименьшим недостатком ацикловира является частое развитие толерантности к нему. Иными словами, вирусы, на которые нацелен эффект препарата, вырабатывают определенные механизмы защиты от него (на сегодняшний день известны по меньшей мере три механизма, при помощи которых вирус простого герпеса защищается от действия ацикловира ). В результате, при многократном использовании эффективность препарата снижается от раза к разу, что вынуждает пациента и его лечащего врача прибегать к препаратам второй и третьей линии.
Ацикловир встречается в аптеках под следующими коммерческими названиями:
Фирмы изготовители ацикловира
Фирма
производитель | Коммерческое название
препарата | Страна производитель | Форма выпуска | Дозировка | |
Stada Arzneimittel AG | Ациклостад | Германия | Таблетки (800 мг ). | Дозировка препарата зависит от вида заболевания, сопутствующих осложнений и возраста больного. При вирусе простого герпеса назначается по 200 мг 5 раз в сутки, за исключением ночного времени. При ветряной оспе и опоясывающем лишае – по 800 мг 5 раз в сутки. Детям старше 2 лет назначаются те же дозы, что и взрослым больным. Детям младше 2 лет назначается доза вдвое меньше с той же кратностью введения (5 раз в сутки ). Последний прием таблетки должен осуществляться не менее чем за 2 - 3 часа перед отходом ко сну. Длительность лечения в среднем занимает от 5 до 10 дней. |
|
Озон ООО
| Ацикловир | Россия | Таблетки (400 мг ). |
||
Оболенское - фармацевтическое предприятие | Ацикловир форте | Россия | |||
BELUPO d.d. | Ацикловир Белупо | Республика Хорватия | |||
НИЖФАРМ | Ацикловир | Россия | Таблетки (200 мг ). |
||
Salutas Pharma | Ацикловир Сандоз | Германия | |||
Stada Arzneimittel AG | Ациклостад | Германия | |||
KRKA | Виролекс | Словения | |||
Glaxo Wellcome | Зовиракс | Испания | |||
Белмедпрепараты РУП | Ацикловир | Республика Беларусь | |||
Cadila Pharmaceuticals | Виворакс | Индия | |||
PRO.MED.CS Praha a.s. | Провирсан | Чешская Республика | |||
GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A. | Зовиракс | Италия | (250 мг ). | Лиофилизат применяют при тяжелом течении простого и генитального герпеса, при сильном болевом синдроме, вызванным опоясывающим лишаем и др. Перфузионный раствор изготавливают непосредственно перед использованием, смешав порошок из флакона с количеством физиологического раствора, указанным в инструкции (различные соли ацикловира имеют различную растворимость в физиологическом растворе
). В среднем взрослым назначается по 5 мг препарата на 1 кг массы тела больного 3 раза в сутки. При тяжелых осложнениях болезни, таких как менингоэнцефалит и вирусная пневмония назначается по 10 мг/кг 3 раза в сутки. Максимальная доза для внутривенного введения – 30 мг/кг/сутки, а детям до 2 лет вдвое меньше. Введение препарата должно производиться исключительно капельно и медленно (не менее 1 - 2 часов ), во избежание острой почечной недостаточности. |
|
KRKA | Виролекс | Словения | |||
North China Pharmaceutical Corporation | Ацикловир | Китай | |||
Anfarm Hellas | Медовир | Греция | |||
Белмедпрепараты РУП | Ацикловир | Республика Беларусь | Лиофилизат для приготовления перфузионного раствора (250 мг, 500 мг, 1 г ). |
||
ВЕРТЕКС | Ацикловир | Россия | (5% - 2, 5, 10 мг ). | Крем или мазь наносят на пораженные воспалением участки кожи при первых признаках заболевания в среднем 4 - 5 раз в сутки. Длительность лечения варьирует от 5 до 10 дней. |
|
Salutas Pharma | Ацикловир ГЕКСАЛ | Германия | |||
BELUPO d.d. | Ацикловир Белупо | Республика Хорватия | |||
Glaxo Wellcome Operations | Зовиракс | Великобритания | |||
KRKA | Виролекс | Словения | |||
Agio Pharmaceuticals | Ацигерпин | Индия | |||
Синтез ОАО | Ацикловир | Россия | Глазная мазь (3% - 4,5, 5 мг ). | Полоска мази длиной в 0,5 - 1 см закладывается за нижнее веко. Далее, глаз закрывается на несколько минут, для того чтобы вещество распространилось по роговой оболочке и впиталось в нее. Применять мазь следует 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней. |
|
KRKA | Виролекс | Словения | |||
Draxis Pharma Inc. | Зовиракс | Канада |
Проникнув в кровь, препарат лишь частично связывается с белками плазмы (9 - 33% ). По этой причине основная масса активного вещества свободно циркулирует в крови и быстро метаболизируется и выводится из организма. Тем не менее, при своевременном приеме очередной дозы препарата в крови поддерживается постоянная его концентрация, обеспечивающая его проникновение во все без исключения ткани организма. Таким образом, ацикловир беспрепятственно проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер, обнаруживается в высоких концентрациях в тканях почек, печени, легких, глаз, в секретах слезной, слюнных и половых желез. В спинномозговой жидкости концентрация препарата равна половине его концентрации в плазме крови. Всасывание препарата с поверхности кожи умеренное, а с поверхности слизистых – ярко выраженное.
Важно отметить, что ацикловир обладает селективным действием по отношению к целевому вирусу и не повреждает здоровых клеток организма. Попадая в здоровую клетку, он не производит каких-либо сдвигов в обмене ее веществ, выводится в неизменном виде и обезвреживается в печени. Однако, когда препарат попадает в инфицированную клетку, в первую очередь он преобразуется из первоначальной молекулы ацикловира в монофосфат ацикловира под действием вирусного фермента, называющегося тимидинкиназой. Далее, при помощи некоторых ферментов самой клетки препарат превращается в трифосфат ацикловира – наиболее активную форму данного лекарственного вещества. Трифосфат ацикловира воздействует на вирус двумя путями. Первый путь подразумевает взаимодействие с ДНК-полимеразой вируса (фермент, осуществляющий создание копий вируса ) и замедление темпов ее работы. Это приводит к изоляции вируса и невозможности его распространения по нервным волокнам. Второй путь предполагает встраивание ацикловира в цепочку ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота – носитель генетической информации ) вируса вместо пуриновых оснований (структурных единиц, из которых построена ДНК ). При этом геном вируса становится нестабильным и распадается.
Обезвреживание данного препарата происходит в печени при помощи двух ферментов - алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы. Данные ферменты, как легко догадаться из названия, инактивируют алкоголь, употребленный извне. Соответственно, употребление алкоголя параллельно с лечением ацикловиром чревато замедлением обезвреживания алкоголя и избыточным накоплением самого лекарственного вещества. Это, в свою очередь, приводит к сильному опьянению даже от небольшой дозы алкоголя и ярко выраженному похмельному синдрому, а также к передозировке препаратом, исходом которой часто является острая почечная недостаточность.
Выведение препарата осуществляется преимущественно почками. При этом основная его часть выводится в виде неактивных метаболитов и лишь малая часть (не более 14% при приеме внутрь ) - в активном виде. При внутривенном введении доля активного вещества в моче может достигать 79%. При низкой скорости клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, имеющей место при обезвоживании и в ночное время суток, ацикловир и его метаболиты имеют тенденцию оседать в почечных канальцах и вызывать острую почечную недостаточность. Тот же побочный эффект может развиться при быстром внутривенном введении препарата, когда менее, чем за один час вливается одна разовая его доза.
Применение ацикловира
Название заболевания | Механизм лечебного действия | Дозировка препарата |
Вирус простого герпеса 1 и 2 (генитального ) типа | Препарат проникает в инфицированную клетку и превращается в активную форму – ацикловир трифосфат при помощи ряда ферментов как клетки, так и самого вируса. Далее, данное вещество встраивается в молекулу ДНК вируса, вызывая разрыв цепи и блокирование процесса репликации (размножения ) его генома. | При умеренном течении заболевания взрослым и детям рекомендуется комбинировать системное применение препарата с местными формами. Детям младше 2 лет назначается по 100 мг 5 раз в сутки. Последний прием препарата должен осуществляться не менее чем за 2 - 3 часа перед сном. Наружно используют 5% мазь или крем 4 - 5 раз в сутки, нанося его тонким слоем, не втирая в пораженные участки кожи. При более тяжелом течении заболевания лечение начинают с назначения препарата внутривенно в виде капельниц 3 раза в сутки по 5 - 10 мг/кг или по 0,5 г/м 2 в одну капельницу как взрослым, так и детям. Капельное назначение препарата предполагает нахождение под постоянным наблюдением медицинского персонала. Помимо этого важно следить за почасовым диурезом (выделением мочи ), чтобы вовремя определить возможные первые признаки острой почечной недостаточности. Скорость введения препарата должна быть медленной, не более 250 мл стандартного раствора за 1 час. После улучшения состояния больного и определения четкой положительной динамики пациент переводится на таблетированную форму лекарства. При сопутствующем герпетическом кератите используются 3% глазные мази. Их закладывают за нижнее веко полоской длиной в 0,5 - 1 см 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней. |
Опоясывающий лишай
(герпес Зостер ) | Поскольку данный представитель семейства герпес-вирусов менее отзывчив на лечение данным препаратом, то для улучшения терапевтического эффекта применяют увеличенные дозы препарата. Оптимальной дозой для приема внутрь для взрослых и детей старше 2 лет является 800 мг 5 раз в сутки. Для детей младше 2 лет показано по 400 мг 5 раз в сутки. Курс лечения занимает от 7 до 15 дней, а в некоторых случаях даже до одного месяца. Капельно и наружно препарат назначается таким же образом, что и при вирусе простого герпеса. |
|
Ветряная оспа
(ветрянка ) | Дозы при лечении ветряной оспы идентичны таковым при опоясывающем лишае и составляют по 800 мг и 400 мг для взрослых и для детей до 2 лет соответственно, 5 раз в сутки. Однако, ввиду того что ветрянка чаще тяжелее протекает у взрослых, лечение препаратом показано именно этой возрастной группе. Лечение ветрянки у детей при помощи данного препарата не рекомендуется по двум причинам. Во-первых, ветрянка проходит самостоятельно при традиционном лечении зеленкой и парацетамолом . Во-вторых, с использованием данного препарата вырабатывается более слабый иммунитет против данной инфекции , что способствует ее рецидиву (повторному обострению ) на протяжении жизни. |
|
Цитомегаловирус | При данных заболеваниях лечение назначается врачом в индивидуальном порядке в зависимости от поставленных целей (профилактика или излечение ) и сопутствующих заболеваний пациента. | |
Вирус Эпштейна-Барр |
Каждая из данных форм выпускается в различных дозировках, а также имеет некоторые особенности применения.
Системное применение данного лекарства предполагает некоторые предосторожности. Во-первых, необходимо употреблять увеличенный объем жидкости во время всего периода лечения. Это снижает концентрацию препарата в моче и предотвращает развитие нарушений со стороны почек. Во-вторых, важно придерживаться правила – употреблять последнюю дозу препарата минимум за 2 - 3 часа перед отходом ко сну. Таким образом, в ночное время, когда двигательная активность человека минимальна, концентрация препарата в моче снижается. Это приводит к уменьшению вероятности оседания ацикловира в почечных канальцах и предотвращению острой почечной недостаточности. В-третьих, не рекомендуется употребление алкоголя на время лечения ацикловиром. Данные вещества обезвреживаются в печени одной ферментной системой. При совместном употреблении снижается скорость обезвреживания каждого из них, что приводит к двум эффектам - сильному алкогольному опьянению после употребления малых доз алкоголя с сильным похмельным синдромом и передозировке ацикловиром. Последний эффект аналогично предыдущему опасен развитием острой почечной недостаточности.
При вирусе простого герпеса 1 и 2 типа ацикловир назначается взрослым и детям старше 2 лет по 200 мг 5 раз в сутки. Детям до 2 лет показано по 100 мг 5 раз в сутки. При вирусе герпеса Зостер (опоясывающий лишай ) взрослые и дети старше 2 лет принимают по 800 мг препарата 5 раз в сутки. Дети до 2 лет – по 400 мг 5 раз в сутки. При вирусе ветряной оспы дозировки те же, что и при опоясывающем лишае, однако данное лечение рекомендуется исключительно взрослым, поскольку дети значительно легче переносят данную инфекцию. Лечение ацикловиром цитомегаловируса и вируса Эпштейна-Барр вариабельно и зависит от множества факторов, поэтому дозы устанавливает лечащий врач индивидуально в каждом случае.
Перед первым внутривенным введением в обязательном порядке необходимо провести кожный скарификационный тест для исключения у пациента аллергии на ацикловир. Для этого на ладонную поверхность предплечья скарификатором или острием иглы делается неглубокая царапина, на которую наносится капля тестируемого вещества (в данном случае раствора ацикловира ). Проба считается положительной, если через 5 - 10 минут после нанесения вещества вокруг царапины возникает ярко выраженная область воспаления. В таком случае вводить препарат внутривенно строго противопоказано. Если же воспаления не наблюдается, то смело можно приступать к введению препарата.
Важной особенностью парентерального введения ацикловира является то, что концентрация его в организме не должна повышаться резко. Согласно многочисленным исследованиям это приводит к острой почечной недостаточности. Для того чтобы избежать данного осложнения, необходимо, чтобы разовая доза препарата вводилась не менее одного часа, а лучше даже более одного часа.
Дозы ацикловира для внутривенного введения приблизительно одинаковы для всех заболеваний семейства герпесовых. Для взрослых и детей она рассчитывается исходя из массы тела больного. В среднем препарат назначается по 5 мг/кг 3 раза в сутки. При герпетическом энцефалите доза удваивается до 10 мг/кг 3 раза в сутки. Таким образом, максимальная суточная доза равна 30 мг/кг. Помимо этого возможно дозировать препарат исходя из площади поверхности кожи больного. Такая методика чаще используется при лечении пациентов детского возраста. Согласно ей ацикловир нужно назначать в максимальной дозе 1,5 г на 1 м 2 поверхности кожи в сутки, разделенные на 3 приема. Длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и переносимости лечения пациентом ввиду возможных побочных реакций.
В случае если в месте нанесения мази или крема возникает зуд, покраснение, отек или другие проявления аллергической реакции, то препарат следует немедленно смыть с поверхности кожи и не использовать его в дальнейшем. Помимо этого следует обратиться к врачу для замены ацикловира на иной препарат, не вызывающий аллергии.
Во время лечения ацикловиром не рекомендуется самостоятельно удалять корочки, которые образуются на поверхности пузырьков. Это замедляет процесс лечения и способствует заражению контактирующих с больным людей. Также важно не наносить крем или мазь для наружного применения на слизистые оболочки. Это повышает вероятность развития местного воспалительного процесса.
Важно учитывать, что ацикловир не предотвращает передачу вирусов при половом акте, поэтому, для того чтобы обезопасить обоих партнеров, рекомендуется использовать презервативы . Однако и с ними связана одна особенность. Вазелин, входящий в состав мази, вступает во взаимодействие с латексом, из которого состоит презерватив, и ослабляет его механические свойства. Иными словами, при использовании мазей ацикловира увеличивается риск разрыва презерватива.
Системное применение ацикловира чревато развитием нарушений со стороны:
При непроведении скарификационного аллергического теста на перфузионный раствор ацикловира у больного с повышенным аллергическим фоном высока вероятность развития анафилактического шока .
Средняя стоимость ацикловира в различных регионах Российской Федерации
Город | Стоимость | |||
Таблетки (200 мг – 20 шт. ) | Порошок для приготовления раствора для внутривенного капельного введения (250 мг – 1 шт. ) | Мазь/крем для наружного применения (5% - 5 г ) | Глазная мазь (3% - 5 г ) |
|
Москва | 29 рублей | 17 рублей | 17 рублей | 69 рублей |
Казань | 32 рубля | 17 рублей | 19 рублей | 63 рубля |
Тюмень | 20 рублей | 16 рублей | 19 рублей | 62 рубля |
Красноярск | 24 рубля | 12 рублей | 18 рублей | 59 рублей |
Самара | 20 рублей | 16 рублей | 18 рублей | 64 рубля |
Челябинск | 28 рублей | 15 рублей | 17 рублей | 61 рубль |
Несмотря на то, что существуют определенные различия между физиологией ребенка и взрослого человека, производители препарата не ограничивают его применение больными в возрасте до 18 лет.
Ацикловир в виде мази или крема для наружного применения назначается детям так же, как и взрослым – 5 раз в сутки, нанося на очаги высыпаний на коже. Отличий в применении глазной мази также не существует. Полоска мази длиной в 0,5 - 1 см помещается в пространство между глазом и нижним веком. Затем глаз закрывается на несколько минут, для того чтобы лекарство распространилось по поверхности роговицы и впиталось. Такие процедуры проводят 5 раз в сутки. Длительность лечения от 5 до 10 дней. Во время лечения глазной мазью рекомендуется воздержаться от использования контактных линз во избежание реактивного воспаления и порчи самих линз.
Таблетки ацикловира назначаются детям старше 2 лет в той же дозировке, что и взрослым пациентам. Детям младше 2 лет ацикловир показан в половинной дозе с той же кратностью приема. Таким образом, при герпесе 1 и 2 типа детям старше 2 лет показано по 200 мг 5 раз в сутки, а детям младше 2 лет – по 100 мг 5 раз в сутки. При опоясывающем лишае детям старше 2 лет назначается по 800 мг 5 раз в сутки, а детям младше 2 лет – по 400 мг 5 раз в сутки. Такой же принцип действует с цитомегаловирусом, вирусом ветряной оспы и вирусом Эпштейна-Барр.
При использовании ацикловира в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения производится расчет дозы исходя из массы тела больного или из площади поверхности кожи как у взрослых, так и у детей всех возрастов. Таким образом, оптимальной дозой для капельного введения ацикловира является 5 - 10 мг/кг каждые 8 часов. Максимальной суточной дозой является 30 мг/кг или 1,5 г/м 2 , разделенные на 3 приема. Введение препарата должно производиться медленно (не менее 1 часа ) под наблюдением медицинского персонала и под контролем клиренса эндогенного креатинина (лабораторный показатель, оценивающий функцию почек ).
Данный препарат обладает выраженной целенаправленностью действия. Иными словами, он воздействует исключительно на клетки, в которых присутствует ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота – крупная молекула, в которой закодирован геном ) вируса. Здоровые клетки организма абсолютно не повреждаются ацикловиром. Таким образом, данное противовирусное средство не вызывает аномалий развития или отставания в умственном и физическом развитии у новорожденных детей. Этот факт был подтвержден при исследовании тератогенного (вызывающего аномалии развития ) эффекта ацикловира на крыс, принимавших высокие дозы препарата длительное время. В результате исследования выяснилось, что даже после запредельных доз потомство рождалось без телесных дефектов.
На людях подобные эксперименты не проводились, поскольку они являются негуманными. Однако исследования, базирующиеся на наблюдении, показывают, что процент рождения детей с аномалиями развития у женщин, которые принимали ацикловир в первый триместр беременности, не отличается от тех, которые данный препарат не принимали. Ввиду вышесказанного можно заключить, что данный препарат безопасен для беременных, однако существуют некоторые уточнения.
Первым уточнением является тот факт, что в описанном исследовании участвовало недостаточное количество женщин, что ставит под сомнение правильность первоначальных заключений. Во-вторых, помимо всего прочего, ацикловир обладает рядом побочных эффектов, которые проявляются не только у беременных, но и у рядовых больных. Таким образом, он может вызвать нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, нервной системы, мочеполовой системы и т. д., которые могут существенно повлиять на течение беременности.
Однако если все же возникает необходимость прибегнуть к использованию данного медикамента, то желательно использовать лишь местные формы, то есть мази и кремы. Они не создают высоких концентраций активного вещества в крови, поэтому менее опасны с точки зрения побочных эффектов. Использования таблеток и тем более растворов для внутривенного капельного вливания следует избегать.
Тем не менее, в исключительных случаях, когда возникают жизненные показания к использованию ацикловира, преимущество отдают системным формам препарата, однако под строгим контролем медицинского персонала.
Каждая форма лекарственного вещества предназначена исключительно для строго определенных путей введения. Иными словами, таблетки, назначаемые внутрь, должны проглатываться и лишь в желудке начинать действовать. Порошки для приготовления растворов для внутривенного капельного введения можно вводить лишь парентерально, поскольку при приеме внутрь они, в лучшем случае, не окажут никакого эффекта. Аналогично этому глазная мазь и кремы для наружного кожного нанесения должны использоваться исключительно по назначению.
Такие ограничения определяются свойствами действующего вещества. В частности, ацикловир является достаточно сильным раздражителем для слизистой оболочки ротовой полости и в большинстве случаев вызывает местное воспаление в месте контакта. К тому же помимо активного вещества в креме или мази содержится множество балластных веществ, которые не предназначены к проглатыванию. Они, вероятнее всего, вызовут такие нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта как тошноту, рвоту, боль в подложечной области, диарею и др.
Гораздо плачевнее может быть исход использования мази или крема ацикловира в ротовой полости у больного, не знающего, что имеет аллергию к данному веществу. Такие случаи, к сожалению, не являются редкостью. Скорость и тяжесть развертывания аллергической реакции часто зависит от пути попадания аллергена в организм. Таким образом, кожный контакт с аллергеном чаще вызывает крапивницу или аллергический дерматит . Таблетки и средства для внутривенного введения более вероятно вызовут шок у пациента с аллергией на вводимое вещество. Если крапивница проходит после использования нескольких таблеток супрастина , то анафилактический шок требует срочных мер по спасению жизни пациента, которые могут быть оказаны, лишь медицинским персоналом, имеющим в распоряжении необходимые лекарственные средства.
Учитывая то, что скорость всасывания веществ из ротовой полости приравнивается к внутримышечной инъекции, достаточно с серьезными основаниями следует опасаться развития тяжелых аллергических осложнений у больных с повышенным аллергическим фоном. К числу таких осложнений относят ангионевротический отек (отек Квинке ) и анафилактический шок. Первое проявляется прогрессирующим отеком мягких тканей лица с распространением на шею и верхнюю часть грудной клетки. Наибольшую опасность представляет переход отека на голосовую щель, приводящий к ее смыканию. Вторым осложнением является анафилактический шок, который проявляется резким падением артериального давления и потерей сознания.
Причина несовместимости кроется в том, что как ацикловир, так и этиловый спирт обезвреживаются в печени при помощи единой ферментной системы. В результате каждое из веществ замедляет обезвреживание конкурента, приводя к его накоплению в организме.
Замедленное выведение этилового спирта приводит к тому, что резистентность больного к алкогольным напиткам в значительной мере снижается. Иными словами, при употреблении даже небольшой дозы алкоголя человек быстро пьянеет и медленно трезвеет. Последствием является усиление токсического влияния алкоголя и его метаболитов (более токсичных, чем сам этиловый спирт ) на центральную нервную систему и внутренние органы. Вдобавок ко всему вышесказанному на следующее утро больной будет испытывать сильнейший похмельный синдром.
Замедленное выведение ацикловира из организма приводит к его накоплению и, в конечном итоге, к передозировке со всеми вытекающими побочными эффектами. Наиболее тяжелым из них является острая почечная недостаточность, требующая назначения пациенту экстракорпоральных методов выведения креатинина, мочевины и других продуктов распада белка . При отсутствии данных средств (простой или перитонеальный диализ ) больной рискует войти в уремическую кому . Даже при оказании помощи на этом этапе существует большая вероятность серьезных повреждений головного мозга. В отсутствии помощи и в дальнейшем пациент умирает менее чем за 1 неделю.
Лекарственные препараты подразделяются на 2 группы – оригиналы и дженерики. Оригинальными препаратами называются те, которые были выпущены впервые одной из фармацевтических компаний, потративших на его разработку определенные ресурсы. Такие компании оформляют патент на изобретение, согласно которому остальные конкурирующие фирмы не имеют права выпускать такой же препарат в среднем 5 - 10 лет. По прошествии данного времени компания-изобретатель должна разгласить формулу препарата и методы его изготовления, чтобы остальные компании могли выпускать его на рынок по более низкой целее, что сделало бы препарат более доступным для масс. Такая копия препарата называется дженериком.
Однако на практике происходит иначе. Компания-изобретатель оглашает формулу и основные моменты процесса получения препарата, сохраняя в тайне многие секреты, для того чтобы сохранить лидерство на рынке еще некоторое время. Конкурирующим компаниям требуется в среднем еще от 5 до 10 лет, чтобы довести качество своего препарата до уровня оригинала.
В результате получается следующая картина. Первые 5 - 10 лет оригинальный препарат является уникальным в своем роде. В последующие 5 - 10 лет появляются его многочисленные аналоги, которые на самом деле уступают ему по качеству. Итого, от 10 до 20 лет с момента изобретения препарата оригиналы превосходят в качестве дженерики. Далее, аналоги уравниваются с оригиналом, что, безусловно, выгодно для пациента, приобретающего качественный продукт по более низкой цене.
Ацикловир был изобретен более 25 лет назад. Исходя из вышесказанного, можно легко сделать вывод, что все уважающие себя фармацевтические концерны уже, как минимум, 5 лет выпускают препарат, не уступающий по качеству оригиналу. Таким образом, можно заключить, что все дженерики ацикловира одинаково хороши для лечения.
Тем не менее, остается, пусть небольшой, но шанс того, что какая-нибудь нечистоплотная компания выпускает поддельный продукт. Для того чтобы уменьшить вероятность его приобретения, рекомендуется покупать лекарства в крупных аптеках. Такие аптеки зачастую работают с проверенными поставщиками, гарантирующими качественный продукт.
Механизм действия ацикловира обусловливает подавление активности и уничтожение вируса простого герпеса, оправдывая, тем самым, свою эффективность. Согласно клиническим рекомендациям ацикловир и подобные ему препараты назначаются, в первую очередь, при лечении герпетических вирусных инфекций, независимо от степени тяжести вирусного процесса. Наиболее успешные терапевтические результаты отмечаются при раннем назначении данного лекарственного средства.
Терапевтическими эффектами данного препарата являются:
Эффективность лечения вируса герпеса в остром периоде заболевания повышается при одновременном использовании двух медикаментозных форм препарата – пероральной (таблетки ) и местной (мази и кремы ). Это обеспечивает подавление вирусной активности как в крови пациента, так и непосредственно в области поражения. Такое сочетание допустимо для легких и среднетяжелых форм инфекции.
Для лечения тяжелых распространенных форм герпеса с одновременным поражением глаз, кожи, слизистых оболочек и внутренних органов ацикловир назначается в виде внутривенных капельных инфузий. Параллельно с этим применяются и местные формы.
Ацикловир оказывает положительный противогерпетический эффект вне зависимости от наличия и степени подавления иммунитета. По этой причине его успешно используют для профилактики герпесвирусных инфекций у пациентов с выраженным иммунодефицитом различной этиологии.
Лечение вируса простого герпеса 1 и 2 типа при помощи ацикловира осуществляется по-разному в зависимости от тяжести течения болезни. Исходя из этого, используют различные медикаментозные формы препарата.
Лечение простого герпеса ацикловиром
Медикаментозная форма | Показания к применению | Возраст больного | |
Взрослые и дети старше 2 лет | Дети младше 2 лет | ||
Мазь или крем для наружного применения
(5% - 2, 5, 10 г ) | Впервые возникшие или рецидивирующие герпетические высыпания на коже лица. | Мазь или крем наносится непосредственно на высыпания, покрывая всю их площадь 5 раз в день. Длительность курса лечения 5 - 10 дней. При попадании кожного крема/мази на слизистую рта необходимо обильно промыть ее водой. | |
Глазная мазь
(3% - 4,5, 5 г ) | Герпетический кератит (нуждается в консультации офтальмолога ). | Мазь наносится за нижнее веко в виде полоски длиной в 0,5 - 1 см. Затем веко опускается, и глаз закрывается на несколько минут, для того чтобы препарат распространился и впитался в роговицу. Мазь применяется 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней. Во время лечения рекомендуется не пользоваться контактными линзами. |
|
Таблетки
(200 мг ) | Появление высыпаний на гениталиях (нуждается в консультации уролога или гинеколога ). Предпочтительно использование параллельно таблеток и крема. | Ацикловир принимается по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней. Прием таблеток должен осуществляться лишь в дневное время суток вне зависимости от приема пищи. Последняя доза должна приниматься за 2 - 3 часа перед сном. | Детям до 2 лет ацикловир показан по 100 мг 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней. Рекомендации к применению те же, что и у взрослых. |
Порошок для приготовления раствора для внутривенного капельного введения
(250 мг ) | Тяжелое герпетическое поражение глаз, кожи, головного мозга и внутренних органов. | Расчет дозы производится исходя из массы тела больного или площади его кожи. В среднем назначается по 5 - 10 мг/кг или 500 мг/м 2 3 раза в сутки. Внутривенное капельное введение одной разовой дозы должно длиться не менее 1 часа. Перед началом процедуры необходимо проведение скарификационного теста на определение аллергии к препарату. Необходимо постоянное наблюдение медицинского персонала за состоянием больного. | Для детей младше 2 лет используется доза в 2 раза меньше, чем у взрослых с той же кратностью приема. Рекомендации к применению те же, что и у взрослых. |
Наиболее распространенными из них являются местная аллергическая реакция, лихорадка, болезненность в месте нанесения мази, жжение, зуд и др.
Воздействуя на ЖКТ (желудочно-кишечный тракт ) данный препарат может вызвать:
Наиболее частыми побочными эффектами, оказываемыми данным препаратом на форменные элементы крови, являются:
При несоблюдении данных условий могут возникнуть следующие побочные явления со стороны мочевыделительной системы:
Тем не менее, основной областью применения данного препарата является борьба с вирусами семейства герпеса. В данном семействе числятся 8 типов вирусов, причем степень противовирусного действия ацикловира на них различна. Наиболее выраженное действие проявляется по отношению к вирусу простого герпеса 1(лицевого ) и 2 (генитального ) типа. Затем следует герпес Зостер (опоясывающий лишай ), вирус ветряной оспы (ветрянка ), вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. В случае последних двух представителей данного семейства противовирусный эффект наименее выражен.
Действие препарата направлено исключительно на клетки, пораженные вирусом. Отличительной их чертой является наличие специального фермента – вирусной тимидинкиназы. Данный фермент запускает цепь биохимических реакций, при помощи которых ацикловир превращается из неактивной формы в активную – трифосфат ацикловира. Данное вещество в значительной степени замедляет репликацию (размножение ) вируса, встраивается в его структуру и приводит к его нестабильности и распаду.
Тем не менее, даже при использовании ацикловира против вируса простого герпеса, для которого он является препаратом первой линии, возникают неудачи лечения. Это связано с тем, что в популяции циркулирует достаточно весомый процент штаммов вируса с устойчивостью к данному препарату. Такой вирус называется ацикловир-резистентным и требует назначения более специфичных и узконаправленных препаратов, то есть препаратов второй и третьей линии лечения.
Мази и кремы на основе ацикловира обладают местным действием. Причем учитывая тот факт, что они прекрасно впитываются в кожу и слизистые, применение их при точечных проявлениях болезни считается наиболее оправданным. Таблетки оказывают системное действие и показаны при более тяжелых формах болезни с поражением внутренних органов и важных нервных структур (головной и спинной мозг ).
Из вышесказанного может сложиться впечатление, что ацикловир в таблетированной форме проявляет более выраженный эффект, чем в местной. Однако на самом деле эффект одинаково силен в обоих случаях, а вот область действия различна.
К тому же не стоит забывать и о побочных эффектах препарата, выраженность которых в разы возрастает при использовании таблеток по сравнению с мазями и кремами для наружного применения. Иными словами, если лечить, к примеру, впервые возникшие небольшие высыпания вокруг губ таблетками ацикловира в течение 5 - 10 дней в средней дозе для взрослого человека – 1 г в день, то выраженность побочных эффектов может перевесить эффект от лечения.
Области применения наружных и системных лекарственных форм ацикловира
Местные формы
(мазь и крем ) | Системные формы
(таблетки и капельницы ) |
Местные кожные формы вируса простого герпеса 1 типа (впервые возникшие или рецидивирующие редко ) | Местные формы вируса простого герпеса 1 типа (часто рецидивирующие или с необычной локализацией (щеки, лоб, подбородок и др.) ) |
Местные, незначительные проявления вируса герпеса 2 типа (генитального ) | Обильные местные или часто рецидивирующие проявления вируса герпеса 2 типа |
Герпетический стоматит , фарингит или тонзиллит | |
Ветряная оспа (ветрянка ) |
|
Опоясывающий лишай | |
Вирус Эпштейна-Барр | |
Цитомегаловирус | |
Неуточненный иммунодефицит (с целью лечения и профилактики широкого спектра вирусов ) |
Содержание
Препарат Ацикловир таблетки эффективен в применении для лечения первых двух типов вируса герпеса. Herpes simplex очень чувствителен к пуриновому нуклеозиду дезоксигуанидина, аналогом которого является Ацикловир. Принцип действия лекарственного вещества основан на взаимодействии с ферментами вируса с целью прерывания их размножения. Препарат aciclovir борется с последствиями ослабления иммунной системы организма человека, не влияя на сами причины.
Нуклеозиды являются строительными блоками для ДНК, посредством которой передается генетическая информация на клеточном уровне. Созданные синтетическим путем аналоги нуклеозидов позволяют лекарству проникнуть в пораженные вирусом клетки и воздействовать на происходящие там процессы. Одним из таких аналогов и является Ацикловир. Механизм его действия обусловлен превращением под влиянием ферментов вируса и человека в монофосфат, затем в дифосфат и, наконец, в активную форму - ацикловир-трифосфат, блокирующий размножение вирусной клетки.
Основное действующее вещество, входящее в состав таблеток Ацикловир, представляющий из себя белый кристаллизированный порошок дозировкой 200, 400, 800 мг. Дополнительные вещества, которые применяются для придания лекарству необходимых технологических качеств, обеспечения точности дозировки и прочности:
Герпетический вирус, попав однажды в организм, остается там навсегда. Это не означает, что зараженному человеку всю жизнь придется ходить с сыпью или лишаем. Подобные неприятности будут появляться только в периоды ослабления иммунной защиты, например, при простуде или гриппе. Противовирусная терапия применяется при лечении пациентов, у которых заболевание перешло в активную форму, что проявляется в виде наружных или внутренних высыпаний, опоясывающего лишая, поражения слизистой оболочки сыпью.
Назначение таблеток Ацикловир - блокировать распространение вируса, избавляя вас от болезненных ощущений, но не затрагивать при этом иммунитет. Препарат убирает выраженные проявления первичного или рецидивирующего герпеса - боль, отек, жжение. Также действие лекарства направлено на снижение шансов рецидива заболевания на ближайшее время. Своевременное использование может предотвратить появление высыпаний при ветряной оспе, оральном и генитальном герпесе, лишае.
Эффективность влияния препарата на распространение вируса обусловлено избирательным механизмом воздействия конкретно на пораженные клетки. Фармакологический эффект объясняется отсутствием в неинфицированных клетках вирусной тимидинкиназы (фермент, участвующий в формировании ДНК). Попадая в организм, активный препарат под действием болезнетворных ферментов фосфорилируется и перевоплощается в ациклогуанозинтрифосфат, т.е. соединение, угнетающее вирусную ДНК. Своего максимума концентрация вещества достигает через 1,5-2 часа.
Единоразовую дозу и частоту приема лечащий врач назначает, исходя из клинической картины болезни пациента. Основные факторы, влияющие на наличие существенных отличий дозировки - это тяжесть и этимология развития заболевания, наличие предпосылок рецидива, состояние иммунной системы организма. Самостоятельное применение препарата не рекомендуется ввиду возможности возникновения осложнений или снижения эффективности лечения.
Прием таблеток Ацикловира для детей рассчитывается на основании веса и площади поверхности тела ребенка. Применять лечение препаратом возможно с трехлетнего возраста. Грудничкам противопоказан прием лекарства в таблетках, только внутривенно или наружно. Доза активного вещества и частота приема для детей отличается в зависимости от разновидности вирусного заболевания. Для безопасного назначения препарата необходимо обследование детского организма, его иммунной системы в целом.
Способ применения Ацикловира при лечении вирусных заболеваний у взрослых основывается на иммунном статусе пациента, его возрасте и функциональности почек. Больные пожилого возраста, с наличием любого вида почечной недостаточности или иммунодефицита требуют особого подхода при назначении лекарственного препарата. Игнорирование индивидуальных особенностей может повлечь непредвиденные последствия. Поэтому необходимо получить консультацию специалиста, прежде чем приступать к самолечению.
Вирус герпеса и ветряной оспы представляет собой угрозу здоровью беременной женщины и плода. Поэтому, при наличии угрозы жизни будущей роженицы, возможно назначение Ацикловира на сроке больше 5 месяцев. Активное вещество препарата проникает через барьер плаценты, но это не является причиной срыва беременности. Назначение таблетизированной формы лекарства является крайней мерой и возможно исключительно под наблюдением врача.
Схема приема Ацикловира рассчитана преимущественно на 5-10 дней. Лечение может быть продлено по усмотрению врача при наличии обоснованных причин. Приступая к самолечению необходимо внимательно ознакомиться с тем, как принимать таблетки Ацикловир. Первое правило - препарат принимать во время еды или сразу после приема пищи. Второй момент - запивать следует достаточным количеством воды без подсластителей или красителей. Объем жидкости должен быть таким, чтобы таблетка легко прошла в кишечник.
Заболевание ветряная оспа (varicella zoster) может протекать в легкой или тяжелой форме. Степень тяжести зависит от иммунной способности организма противостоять вирусам. Взрослым медикамент назначается на самой ранней стадии болезни, а детям до 12 лет - только при непереносимости болезненного состояния или при тяжелом течении болезни. Прием препарата взрослые пациенты проводят по схеме: 2 таблетки по 400 мг. с четырехчасовым перерывом. Детская доза составляет половину от взрослой, а временной интервал между приемом увеличивается на 1 час, но не более 4 раз в сутки.
Симптоматика вируса Herpes проходит после пятидневного курса приема Ацикловира по 1 таблетке каждые 4 часа (5 раз в сутки). Если иммунитет слишком слабый и не успевает справляться с вирусной атакой, продолжительность приема препарата увеличивается до 10 дней без изменения дозировки. При повторном пробуждении вируса за короткий временной отрезок, лечение повторяется по той же схеме на самой первоначальной стадии рецидива.
Лечение опоясывающего лишая, который является той же формой вирусного заболевания, что и ветряная оспа, состоит в приеме внутрь по 1 таблетке 5 раз в сутки. Комплексная терапия включает поддержку витаминосодержащими препаратами и обезболивающими средствами. Дополнительно, по рекомендации врача, может быть назначена антибиотикотерапия, если есть показания к ее применению.
Поражение клеток организма вирусами происходит в периоды ослабления иммунной системы человека. Для поддержания в тонусе природного защитного механизма необходимо укреплять иммунитет всеми возможными способами. Принцип действия Ацикловира состоит в устранении последствий угнетенной иммунности. Активное вещество препарата не затрагивает здоровые клетки, поэтому укрепить иммунитет таким методом не получится. Устранение болезнетворных образований, способствует восстановлению функциональности организма и возобновлению продуцирования новых иммунных клеток.
Комплекс мер по предупреждению возможности появления или возобновления симптомов вирусного заболевания представляет собой профилактику. Одной из таких мер является профилактический прием Ацикловира. Особенно эффективен такой способ после операции по трансплантации органов или, если знаете свой фактор риска, который с большой долей вероятности может спровоцировать болезнь. Дозировку и схему профилактического приема следует уточнять у лечащего доктора, наблюдающего за историей заболевания.
Применение Ацикловира только в редких случаях может спровоцировать побочные действия. Такое возможно при передозировке принятого лекарства. Исследования указывают на хорошую переносимость пациентами разных возрастных категорий. Следует быть осведомленным о возможных реакциях организма, чтобы избежать панической реакции в случае их наступления. Побочные эффекты в порядке их вероятности:
Противопоказаний к использованию при лечении вирусных инфекций Ацикловира таблетированной формы немного. Воздержаться от приема таблеток следует в период лактации, на ранних сроках беременности, детям до 3х лет. Если процесс лечения выявит наличие индивидуальной непереносимости вещества, необходимо сразу прекратить прием. Лицам, страдающим почечной недостаточностью и кормящим мамам следует прибегать к такому методу лечения после консультации с врачом.
Купить медикамент можно без рецепта в аптеках города. Цена препарата в различных регионах Москвы и Санкт-Петербурга может отличаться, но она варьируется от 28 до 190 рублей. Продажа лекарства возможна и в интернет-аптеке. Заказать необходимое количество можно, не выходя из дома, при этом доставка осуществляется как по почте, так и курьером на дом. Стоимость Ацикловира таблетки существенно не меняется, дополнительные расходы включают только услуги доставки. Цена Ацикловира в таблетках по Москве в зависимости от производителя и дозы действующего вещества:
Форма выпуска, количество |
Официальный производитель |
Стоимость, руб. |
400 мг., 20 шт. |
Оболенское ФП, Россия |
|
200 мг., 20 шт. |
Белмедпрепараты, Беларусь |
|
200 мг.,25 шт. |
Сандоз, Швейцария |
|
400 мг., 20 шт. |
Акрихин, Россия |
|
200 мг., 20 шт. |
Акрихин, Россия |
|
200 мг., 20 шт. |
Ирбитский химфармзавод |
|
200 мг., 20 шт. |
ЩВЗ, Россия |
Лекарственные препараты, в которых действующим веществом является Ацикловир, могут быть эффективны при лечении, как и оригинал. Прежде чем выбрать дженерик (недорогой аналог оригинального лекарства с измененным составом вспомогательных примесей) необходимо проконсультироваться с врачом или фармацевтом. Даже идентичность основного компонента, содержащегося в аналогичных продуктах, не гарантирует отсутствие аллергенов в примеси. Фармакологические аналоги Ацикловира, покупка которых не предполагает наличие рецепта:
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ацикловир . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ацикловира в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ацикловира при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения орального и генитального герпеса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Торговые марки различных вариантов ацикловира: Акри, ГЕКСАЛ, АКОС.
Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
Фармакокинетика
После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Показания
Формы выпуска
Таблетки 200 мг.
Мазь для наружного применения 5%.
Крем для наружного применения 5%.
Мазь глазная 3%.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (в уколах).
Инструкция по применению и дозировка
Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов
Взрослые
Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз в сутки.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом
Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раз в сутки (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раз в сутки (каждые 8 ч) или 2 раз в сутки (каждые 12 ч).
Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом.
Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)
Взрослые
Назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Дети
Назначают по 20 мг/кг 4 раз в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раз в сутки, старше 6 лет: по 800 мг 4 раз в сутки в течение 5 дней.
Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)
Взрослые
Назначают по 800 мг 4 раз в сутки каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом.
Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг; старше 6 лет - 800 мг 4 раз в сутки. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раз в сутки каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.
Побочное действие
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.
Особые указания
Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.
Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.
Аналоги лекарственного препарата Ацикловир
Структурные аналоги по действующему веществу:
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Ацикловир является весьма популярным средством борьбы с вирусами герпеса. Назначают ли такой препарат детям, можно ли применять его при ОРЗ и простуде, а также как давать Ацикловир в таблетках правильно?
Ацикловир производится в нескольких формах:
Таких форм лекарства, как сироп, свечи или суспензия, не выпускают.
Основным компонентом любой формы лекарства, обеспечивающим его лечебное действие, является ацикловир. Дополнительные вещества отличаются в разных видах препарата:
О пользе, принципе действия и возможных побочных эффектах препарата Ацикловир рассказывает в следующем видео практикующий врач-дерматовенеролог: Макарчук Вячеслав Васильевич.
Ацикловир представляет собой противовирусное средство, эффективно воздействующее на:
Препарат напрямую влияет на ДНК в вирусных клетках, в результате чего размножение возбудителя прекращается. Проникнув внутрь клеток вируса, лекарство обрывает цепи ДНК и мешает ее репликации. При этом на клетки организма пациента Ацикловир почти не воздействует.
Применение такого противовирусного лекарства предотвращает распространение сыпи, ускоряет заживление пораженной кожи, а при опоясывающем герпесе уменьшает болезненность. У Ацикловира также отмечают иммуностимулирующий эффект.
Применение Ацикловира показано:
Кроме того, применение Ацикловира востребовано при инфекционном мононуклеозе. При гриппе и ОРВИ такое лекарство зачастую не применяется, так как не действует на их возбудители , но может быть назначено с профилактической целью при высоком риске присоединения герпесной инфекции.
Обработку кожи ребенка кремом или мазью Ацикловир допустимо проводить с рождения. При показаниях препарат в виде внутривенных инъекций может использоваться в любом возрасте, в том числе и грудному ребенку. Что касается таблеток, то такой Ацикловир дают с 1 года.
При обезвоживании, неврологических проблемах или почечных патологиях применять Ацикловир следует осторожно. 5% мазью или кремом не следует смазывать слизистые оболочки.
Возможно, вам будет интересно посмотреть выпуск программы знаменитого детского доктора Евгения Комаровского, посвященный вирусу герпеса у детей:
Для лечения инфекций, причиной которых являются вирусы простого герпеса, разовой дозой детям 1-2 лет часто назначают 1/2 таблетки, а детям старше двух лет – целую таблетку. Препарат принимается четыре или пять раз в сутки. Таблетку рекомендуют запивать водой в большом количестве . Средняя длительность терапии Ацикловиром составляет 5 дней, однако при показаниях таблетки можно пить до 10 дней.
При ветряной оспе разовую дозировку таблеток Ацикловир зачастую подбирают индивидуально, так как для эффективного лечения маленькому ребенку требуется рассчитать дозу по весу. Она составляет 20 мг активного вещества на каждый килограмм веса малыша. Рассчитанную дозу дают 4 раза в день в течение 5 дней.
Например, ребенок в 1,5 года весит 11 килограмм и по расчетам разовой дозировкой будет 220 мг, поэтому ему дают по 1 таблетке с содержанием ацикловира 200 мг. А в 7 лет при весе 21 кг требуется 420 мг активного вещества на 1 прием, поэтому ребенку можно дать как 2 таблетки с 200 мг ацикловира, так и 1 таблетку, в которой содержится 400 мг лекарства. Максимальной разовой дозой является 800 мг ацикловира.
Для профилактики Ацикловир выписывают в таблетках при высоком риске заражения герпесом и низкой иммунной защите. Дозировкой лекарства является 2 таблетки на 1 прием, если препарат пьют каждые 12 часов, либо по 1 таблетке четырежды в день.
Мазью Ацикловир аккуратно обрабатывают пораженные участки кожного покрова, стараясь не мазать препаратом чистую кожу, поскольку лекарство образует на поверхности плотную пленку. Дозировку мази определяет врач с учетом веса малыша и площади его кожи. Обработку сыпи начинают с первых же дней появления, но ночью лекарство на кожу не наносят. Лечение зачастую длится 5 дней.
Крем Ацикловир наносят чистой рукой или ватным тампоном на пораженную кожу до 5 раз в сутки. Количество лекарства в такой форме определяют индивидуально. Обработка кожи назначается на период от 5 до 10 дней.
Глазную мазь применяют 5 раз в сутки с паузами между закладываниями в нижний конъюнктивальный мешок около 4 часов. Полоска мази для 1 применения имеет длину примерно 1 см. После выздоровления обработку продолжают еще минимум три дня.
Дозировка Ацикловира для внутривенных уколов вычисляется по массе тела (у новорожденных) или по площади поверхности тела (у детей старше 3 месяцев). Препарат вводят с промежутками 8 часов, контролируя функции почек. Если в анализах обнаруживаются изменения уровня креатинина, дозировка корректируется.
Зачастую инъекции делают в течении пяти дней, но в зависимости от болезни и реакции организма пациента на лечение уколы могут назначаться на более длительный срок. К примеру, при герпетическом энцефалите Ацикловир вводят 10 дней.
Инъекция Ацикловира представляет собой медленную инфузию в течение одного часа или дольше (лекарство вводят капельно). Чтобы сделать укол, к порошку добавляют воду для инъекций либо раствор хлорида натрия. Ацикловир также может совмещаться с растворами глюкозы.
Случаев передозировки при местном использовании Ацикловира не отмечено. Если принять много таблеток такого препарата внутрь, это приведет к неврологическим нарушениям, тошноте, головным болям, одышке, появлению жидкого стула или рвоты. В тяжелых случаях превышение дозировки становится причиной почечной недостаточности, судорог и комы. В лечении применяют симптоматическую терапию и меры, направленные на поддержание жизненных функций.
Если принимать Ацикловир вместе с другими лекарствами, у которых есть токсическое воздействие на почки, это будет усиливать нефротоксический эффект лечения.
Для покупки любой лекарственной формы Ацикловира предъявлять рецепт от врача не нужно.
Место хранения Ацикловира должно быть сухим, защищенным от прямых солнечных лучей и недоступным для малышей. Оптимальным температурным диапазоном для хранения крема является +12+15°С, а мази или таблеток- +15+25°С.
После даты выпуска таблетированной формы ее можно хранить до 3 лет. Срок годности крема составляет 2 года. Вскрытый тюбик с глазной мазью следует использовать за 1 месяц.