Код ATX: Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны и инсулины) (H) > Кортикостероиды для системного применения (H02) > Кортикостероиды для системного применения (H02A) > Глюкокортикоиды (H02AB) > Dexamethasone (H02AB02)
Раствор для инъекций бесцветный или слабо-коричневого цвета, прозрачный.
Вспомогательные вещества: вода д/и, креатинин, натрия цитрат, динатрия эдетата дигидрат, натрия гидроксида раствор 1 М.
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - упаковки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (5) - упаковки картонные.
Описание лекарственного препарата ДЕКСАМЕТАЗОН создано в 2014 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 25.08.2014 г.
Синтетический глюкокортикоидный препарат. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; угнетением активности циклооксигеназы (преимущественно ЦОГ-2) и синтеза простагландинов; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных). Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-I, II, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белков, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями. Препарат подавляет активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения из организма. Дексаметазон подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично – синтез эндогенных глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является значительное угнетение функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.
Дексаметазона фосфат относится к длительно действующим глюкокортикостероидам. После в/м введения быстро абсорбируется из места инъекции и с током крови распределяется в тканях. С белками плазмы крови связывается около 80% препарата. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. C max дексаметазона в ликворе наблюдается через 4 ч после в/в введения и составляет 15-20% от концентрации в плазме крови. После в/в введения специфическое действие проявляется через 2 ч и длится на протяжении 6-24 ч. Дексаметазон метаболизируется в печени значительно медленнее кортизона. T 1/2 из плазмы крови – около 3-4.5 ч. Около 80% введенного дексаметазона элиминируется почками в виде глюкуронида на протяжении 24 ч.
Дексаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл,используется при острых и неотложных состояниях, при которых парентеральное введение является жизненно необходимым. Препарат предназначен для кратковременного применения по жизненным показаниям.
Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на терапию. Препарат вводят в/м, в/вмедленно струйно или капельно, возможно также периартикулярное или внутрисуставное введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или раствор Рингера.
Взрослым в/в, в/м вводят от 4 до 20 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При острых опасных для жизни ситуациях могут быть необходимы высокие дозировки. Продолжительность парентерального применения составляет 3-4 сут, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в среднем 3-6 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания) или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом. Быстрое в/в введение массивных доз глюкокортикоидов может вызывать сердечно-сосудистый коллапс:
Отек мозга (взрослым): начальная доза 8-16 мг внутривенно, в последующем 5 мг в/в или в/м через каждые 6 ч до достижения удовлетворительного результата. При хирургических операциях на головной мозг эти дозировки могут быть необходимы еще несколько дней после операции. После этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Непрерывное лечение может противодействовать повышению внутричерепного давления, связанному с опухолью мозга.
Детям
назначают в/м. Доза препарата обычно составляет от 0.2 мг/кг/сут до 0.4 мг/кг/сут. Лечение должно быть сведено к минимальным дозам в наиболее кратчайший период времени.
При внутрисуставном введении доза зависит от степени воспаления, размера и расположения пораженной области. Препарат вводится один раз в 3-5 дней (для синовиальной сумки) и один раз в 2-3 недели (для сустава).
В одини тотже суставвводить неболее 3–4 рази не более в 2 сустава одновременно.Более частое введение дексаметазона может повредить суставной хрящ. Внутрисуставные инъекции должны проводиться в строго стерильных условиях.
Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью:
При однократном введении:
При продолжительной терапии:
Местные при парентеральном введении:
У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.
С осторожностью
Особое внимание требуется при рассмотрении вопроса об использовании системных кортикостероидов у пациентов со следующими заболеваниями и состояниями, при этом необходим частый контроль состояния пациента:
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности (особенно в I триместре) и в период кормления грудью препарат назначают лишь в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект будет превышать потенциальный риск на плод и ребенка. При продолжительном лечении в период беременности не исключена возможность нарушения процессов роста плода. В случае применения в последние месяцы беременности существует опасность развития атрофии коры надпочечников у плода, что в дальнейшем может требовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось об очень редких случаях развития синдрома лизиса опухоли у пациентов с гемобластозами после использования одного только дексаметазона или в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами. Пациенты с высоким риском развития синдрома лизиса опухоли должны находиться под пристальным контролем и должны применяться соответствующие меры предосторожности.
Пациенты и/или опекуны должны быть предупреждены относительно возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Риск возникновения данных побочных эффектов более высок при применении высоких доз/систематическом воздействии, хотя уровеньдозы не позволяет предсказать наступление, тяжесть или продолжительность реакции. Большинство реакций исчезают после уменьшения дозы или отмены препарата, хотя иногда необходимо специфическое лечение. Пациенты и/или опекуны должны обратиться к врачу, если беспокоят психологические симптомы, в частности депрессия, суицидальные мысли, хотя такие реакции регистрируются не часто. Особого внимания требует вопрос применения системных кортикостероидов у больных с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами, которые включают депрессивный, маниакально-депрессивный психоз, предыдущий стероидный психоз - лечение проводят только по жизненным показаниям.
После парентерального назначения глюкокортикоидов могут наблюдаться серьезные анафилактические реакции, такие как отек гортани, крапивница, бронхоспазм, чаще у пациентов с аллергией в анамнезе. При возникновении анафилактических реакций необходимо провести следующие меры: срочно в/в медленное введение 0.1-0.5мл адреналина (раствор 1:1000:
Побочные эффекты могут быть уменьшены при назначении минимальных эффективных доз в короткий срок и путем введения суточной дозы однократно утром. Необходимо чаще титровать дозу в зависимости от активности заболевания.
Больным с черепно-мозговыми травмами или инсультом не следует назначать глюкокортикоиды, поскольку это не принесет пользу и даже может быть вредным.
При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при адекватном лечении основного заболевания.
При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает синдром отмены глюкокортикостероидов:
Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии ЖКТ. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.
Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров, углеводов и натрия.
В результате подавления дексаметазоном воспалительной реакции и иммунной функции повышается восприимчивость к инфекции. При наличии у пациента интеркуррентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией.
Ветряная оспа может привести к летальному исходу у больных с иммуносупрессией. Пациентам, не перенесшим ветряную оспу, следует избегать тесного личного контакта с больными ветряной оспой или опоясывающим герпесом, а в случае контакта обратиться за срочной медицинской помощью.
Живые вакцины не следует назначать лицам с ослабленной иммунной реакцией. Иммунный ответ на другие вакцины может быть уменьшен.
Если лечение Дексаметазоном осуществляют за 8 недель доили втечение 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации), то может наблюдаться снижение или потеря эффекта иммунизации (подавляет антителообразование).
Использование в педиатрии
У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.
Недоношенные новорожденные:
Недавние исследования предположили связь между использованием дексаметазона у недоношенных детей и развитием детского церебрального паралича. В связи с этим необходим индивидуальный подход к назначению препарата, учитывая оценку «риск/польза».
Использование у пожилых людей
Общие побочные эффекты системных кортикостероидов могут быть связаны с более серьезными последствиями в пожилом возрасте, особенно остеопороз, гипертония, гипокалиемия, сахарный диабет, восприимчивость к инфекции и истончение кожи.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Поскольку Дексаметазон может вызвать головокружение и головную боль, при вождении автотранспорта или работе с другими механизмами рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления другими потенциально опасными механизмами.
Возможна фармацевтическая несовместимость дексаметазона с другими в/в вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.
Одновременное назначение дексаметазона с:
Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.
АКТГ усиливает действие дексаметазона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность, повышает риск развития судорог у детей.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков, гирсутизма, появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс дексаметазона.
При одновременном применении с препаратами, повышающими метаболический клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглютетимид),возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с иматинибом -возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты.
При одновременном применении с метотрексатом -возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.
Иммунодепрессанты и цитостатики усиливают действие дексаметазона.
Инструкция по применению Дексаметазона указывает, что это средство входит в перечень жизненно важных препаратов и представляет собой сильный синтетический глюкокортикостероид с иммунодепрессивными, антитоксическими и противовоспалительными свойствами.
Основу препарата составляет синтетический аналог гормона, вырабатываемого корой надпочечников. Именно это вещество позволяет регулировать углеводный, белковый, липидный и водно-электролитный обмен в организме.
Дексаметазон - мощное гормональное средство, кортикостероид, (родственный фторпреднизолону), полученный синтетическим путем. Обладает широким спектром терапевтического действия и проявляет следующие свойства:
Под влиянием активного вещества повышается чувствительность β-адренорецепторов (белков клеточной мембраны) к эндогенным катехоламинам.
Дексаметазон принимает непосредственное участие в регуляции метаболических процессов в организме:
Противовоспалительный эффект препарата достигается за счет снижения проницаемости мелких сосудов, торможения выработки медиаторов воспаления и активности эозинофилов. Замедление выраженности аллергических реакций происходит вследствие снижения синтеза гистамина и других биологически активных веществ, провоцирующих иммунный ответ организма.
Дексаметазон тормозит выработку гипофизом некоторых гормонов, его активные вещества, проникая в клетки, активизируют выработку рибонуклеиновых кислот и нормализуют функции нервной системы. При заболеваниях дыхательных путей препарат проявляет противовоспалительное действие, умешает выраженность отека слизистых оболочек, снижает вязкость бронхиальной мокроты, подавляет ее выработку и способствует облегчению дыхания.
Противошоковый эффект препарата основан на его способности повышать артериальное давление, антитоксическое действие обусловлено ускорением выведения продуктов распада из организма.
Дополнительно медикамент препятствует образованию рубцовой ткани, так как тормозит формирование соединительнотканных реакций в ходе воспалительного процесса. Действующее вещество легко проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, метаболизируется в печени, выводится из организма почками.
Таким образом, действие препарата направлено на связывание определенных веществ, вырабатываемых гипофизом, участие в метаболических процессах, влиянии на ЦНС и систему кроветворения. По сути, действие Дексаметазона распространяется на весь организм.
Полезно знать
Это очень серьезный препарат, который при неправильном использовании может спровоцировать нежелательные осложнения и системные реакции, но в руках профессионала помогает справиться со многими болезнями и значительно улучшить общее состояние пациента.
Препарат производят в следующих лекарственных формах:
Каждая форма препарата имеет свои показания к применению и особенности использования, которые врач должен учитывать при назначении.
Пероральную форму препарата (таблетки) применяют при следующих состояниях:
Уколы Дексаметазон назначают в процессе лечения следующих заболеваний:
Глазные капли Дексаметазон и инъекции этого препарата в офтальмологической практике применяют при широком спектре патологических состояний (аллергических конъюнктивитах, кератоконъюнктивитах, кератитах, иритах, иридоциклитах, блефаритах и пр.), назначают для устранения воспалительного процесса после хирургических вмешательств и травм глаза, а также используют в качестве иммуносупрессивной терапии после пересадки роговицы.
Кроме того, препарат в каплях закапывают в ушной канал при аллергических и воспалительных поражениях уха.
При приеме таблеток Дексаметозана внутрь, дозировка и схема лечения подбирается врачом индивидуально, с учетом вида заболевания, тяжести симптомов, общего состояния больного и возможных противопоказаний. При тяжелом течении болезни, на начальном этапе терапии назначают от 1 до 9 мг препарата в сутки, с последующим уменьшением суточной дозы до 0,5-3 мг на этапе поддерживающего лечения.
Максимальная доза Дексаметазона не должна превышать 15 мг/сутки. Дневную дозу препарата делят на три приема, принимать лекарство лучше всего во время еды. Продолжительность курса лечения во многом зависит от характера патологического процесса, тяжести симптомов и того, как больной человек переносит препарат. В некоторых, особо тяжелых случаях, длительность терапии Дексаметазоном может достигать нескольких месяцев.
Дексаметазон внутримышечно и внутривенно назначают при неотложных состояниях, а также в тех ситуациях, когда прием препарата в таблетках невозможен. Раствор для инъекций применяют также для внутрисуставного и периарктикулярного (околосуставного) введения. В вену препарат вводят медленно (струйно или капельно).
Согласно инструкции, препарат можно вводить до четырех раз в сутки, в дозе от 4 до 20 мг. При приготовлении раствора для капельницы используют изотонический раствор натрия хлорида.
Сколько можно колоть Дексаметазон? Продолжительность применения уколов обычно не более 4 дней, после этого переходят на прием препарата в таблетированной форме. Особенность терапии заключается в том, что при купировании острых состояний Дексаметазон применяют в более высоких дозах, затем, по мере улучшения, дозировку постепенно снижают до поддерживающей, либо полностью отменяют препарат.
В офтальмологической практике глазные капли Дексаметазон для купирования острых состояний закапывают в конъюнктивальный мешок через каждые 2 часа (по 1-2 капли). Затем, по мере стихания воспалительного процесса, интервал между процедурами увеличивают до 4- 6 часов. Длительность лечения зависит от клинической картины заболевания и может продолжаться от 2-х дней до нескольких недель.
Дексаметазон в ампулах можно применять для ингаляций при острых воспалительных поражениях верхних дыхательных путей (бронхитах, ларингитах). Для этого препарат следует развести в физрастворе в пропорции 1:6 и уже готовый раствор (в объеме 4 мл) использовать для ингаляции.
Можно ли Дексаметазон детям и как правильно применять препарат при лечении маленьких пациентов? Оптимальную дозировку таблеток должен подбирать лечащий врач, с учетом тяжести основного заболевания, индивидуальных особенностей ребенка, его возраста и веса. Стандартная суточная дозировка составляет от 2,5 до 10 мг, которую делят на несколько приемов.
Ингаляции с Дексаметазоном для детей делают из расчета 0,5 мл препарата на 3 мл физраствора. Лечения обычно продолжается 7 дней, процедуру делают трижды в сутки.
Дексаметазон в форме таблеток и капель в период беременности и лактации запрещен к применению. Если во время грудного вскармливания возникает необходимость в лечении Дексаметазоном, ребенка переводят на искусственные смеси.
Инъекции Дексаметазона в период беременности делаются только по жизненным показаниям. Например, препарат могут назначить в том случае, когда иммунная система начинает воспринимать эмбрион, как инородное тело. Дексаметазон подавляет иммунную активность, что позволяет устранить угрозу выкидыша и сохранить беременность.
При кратковременном применении препарата по жизненным показателям, единственным ограничением является индивидуальная непереносимость дексаметазона или прочих компонентов медикамента. У детей гормональное средство должно применяться только по показаниям и под контролем лечащего врача.
Противопоказаниями к назначению инъекций Дексаметазона служат следующие состояния:
Внутрисуставные инъекции запрещается делать при нестабильности суставов, наличии очагов инфекции в суставах и околосуставных тканях, проявлениях остеопороза, кровоточивости, ранее проведенной артропластике.
В офтальмологии Дексаметазон в форме капель нельзя применять при глаукоме, трахоме, повреждениях роговицы, вирусном, грибковом или туберкулезном поражении глаз. В слуховой проход закапывать препарат запрещается при повреждении барабанной перепонки.
На весь период применения Дексаметазона необходимо отказаться от приема алкоголя, так как сочетание гормонального средства с этанолом может спровоцировать опасные непредсказуемые последствия.
Дексаметазон неплохо переносится пациентами, но, как и многие гормональные средства может вызывать системные побочные реакции. Их выраженность и частота во многом зависят от дозировки и длительности применения препарата. В медицинской практике описываются следующие побочные эффекты от применения Дексаметазона:
Со стороны сердечно-сосудистой системы - аритмии, замедление сердцебиения (брадикардия), вплоть до остановки сердца, развитие или обострение сердечной недостаточности, повышение артериального давления. У пациентов с инфарктом миокарда (острым и подострым) возможно распространение очагов некроза, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны ЖКТ- нарушение аппетита и пищеварительных процессов, тошнота, рвота, метеоризм, симптомы панкреатита, формирование язв в желудке и 12-перстной кишке, перфорация органов пищеварительной системы и внутренние кровотечения.
Эндокринная система - обострен6ие сахарного диабета, повышение давления, ожирение по гипофизарному типу, угнетение функций коры надпочечников, мышечная слабость, болезненные менструации, задержка полового развития у подростков. Нередко отмечается нарушение обменных процессов, задержка жидкости натрия, ведущие к периферическим отекам, увеличение массы тела, повышенная слабость и утомляемость.
Нервная система - повышение внутричерепного давления, повышенная нервозность, беспокойство в сочетании с головными болями и головокружением, дезориентация в пространстве, депрессивные состояния, бессонница. В тяжелых случаях возможны судороги, галлюцинации, проявления паранойи или маниакально-депрессивного психоза.
Опорно-двигательный аппарат - замедление процессов роста у детей, остеопороз, ведущий к патологическим переломам костей, разрыв сухожилий, атрофия мышц.
Со стороны кожных покровов наблюдается медленное заживление ран, появление стрий, угревой сыпи, гиперпигментации, истончение кожных покровов. Возможны аллергические реакции, сопровождающиеся кожным зудом, высыпаниями, в редких случаях возникает такая тяжелая реакция, как анафилактический шок.
К местным реакциям относятся ощущение жжения и боли в области введения препарата, покраснение кожи. Иногда в месте инъекции отмечается образование рубцов, некроз окружающих тканей, атрофия подкожной клетчатки.
У Дексаметазона довольно много структурных аналогов, содержащих то же самое действующее вещество. К ним относятся:
Дексаметазон отпускается без рецепта врача. Средние цены на препарат в аптечной сети:
Дексаметазон стоит недорого, но это не значит, что нужно заниматься самолечением. Следует понимать, что это сильное гормональное средство с множеством побочных эффектов, которое можно применять только по назначению и под контролем врача.
Фармакодинамика: дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников с глюкокортикостероидным действием (ГКС). Он обладает противовоспалительным и иммуносупрессивным эффектами, а также воздействует на энергетический метаболизм, гомеостаз глюкозы и (посредством отрицательной обратной связи) на секрецию гипоталамического активирующего фактора и адренокортикотропного гормона гипофиза. ГКС являются жирорастворимыми веществами и поэтому, легко проникают в клетки-мишени через клеточные мембраны. Связывание гормона с рецептором вызывает конформационные изменения рецептора и повышает его сродство к ДНК. Комплекс гормон-рецептор проникает в ядро клетки и связывается с регуляторным участком молекулы ДНК, также известным как элемент глюкокортикоидного ответа (GRE). Активированный рецептор связывается с GRE или специфическими генами и регулирует транскрипцию матричной РНК (мРНК). Вновь образованная мРНК транспортируется к рибосомам, которые затем участвуют в образовании новых белков. В зависимости от типа клеток-мишеней и клеточных процессов образование новых белков может как усиливаться (например, синтез тирозин-трансаминазы в клетках печени), так и подавляться (например, синтез IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы к ГКС обнаруживаются во всех тканях, то реализация их действия осуществляется в большинстве клеток организма. Влияние на метаболизм энергии и гомеостаз глюкозы: дексаметазон, наряду с инсулином, глюкагоном и катехоламинами, регулирует накопление и расход энергии. В печени он стимулирует образование глюкозы из пирувата и аминокислот и образование гликогена. В периферических, тканях, в частности, в мышцах, уменьшает потребление глюкозы и мобилизует аминокислоты (из белков), которые являются субстратом глюконеогенеза в печени. Непосредственные эффекты на метаболизм жиров проявляются центральным перераспределением жировой ткани, и усилением липолиза в ответ, на воздействие катехоламинов. Через рецепторы в проксимальных канальцах почек дексаметазон стимулирует почечный кровоток и клубочковую фильтрацию, подавляет образование и секрецию вазопрессина и улучшает способность почек экскретировать кислоты. Повышает чувствительность сосудов к прессорным агентам. В высоких дозах дексаметазон подавляет образование фибробластами коллагена I и III типа и образование гликозаминогликанов; за счёт угнетения образования внеклеточного коллагена и матрикса, они замедляют заживление ран. Длительный, приём высоких доз вызывает прогрессирующую резорбцию костной ткани, как опосредованный эффект, и непосредственно уменьшает её образование (стимулирует секрецию паратгормона и подавляет секрецию кальцитонина). Кроме этого, он приводит к отрицательному балансу кальция - уменьшает всасывание кальция в кишечнике и усиливает его выведение почками. Обычно это приводит к вторичному гиперпаратиреозу и фосфатурии. Действие на гипоталамус и гипофиз: дексаметазон оказывает в 30 раз более выраженное действие, чем эндогенный кортизол. Поэтому он является более мощным ингибитором секреции кортикотропин-рилизинг-фактора (КРФ) и адренокортикотропного гормона (АКТГ). В фармакологических дозах угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему, способствует развитию вторичной надпочечниковой недостаточности. Недостаточность коры надпочечников может развиться уже на 5-7. день введения дексаметазона в суточных дозах, эквивалентных 20-30мг преднизона или через 30-дней терапии малыми дозами. После отмены короткого курса терапии (до 5 дней) высокими дозами, функция коры надпочечников может восстановиться через одну неделю; после длительного курса нормализация наступает позже, обычно этот процесс занимает до 1 года. У некоторых пациентов может развиться необратимая атрофия коры надпочечников. Противовоспалительное и иммуносупрессивное действие глюкокортикостероидов связано и их молекулярными и биохимическими эффектами. Молекулярный противовоспалительный эффект является результатом взаимодействия глюкокортикостероидов с глюкокортикоидными рецепторами и изменения экспрессии ряда генов, регулирующих образование множества информационных молекул, белков и ферментов, принимающих участие в процессе воспаления. Это приводит к снижению или предупреждению тканевого ответа на воспаление: угнетение кумуляции макрофагов и лейкоцитов, подавление фагоцитоза и высвобождения лизосомальных ферментов, синтеза медиаторов воспаления, блокирование макрофагального ингибиторного фактора. Дексаметазон уменьшает расширение и проницаемость капилляров, снижает адгезию лейкоцитов к эндотелию, угнетает синтез Pg, лейкотриенов, тромбоксанов. Дексаметазон уменьшает образование лейкотриенов путём снижения высвобождения арахидоновой кислоты их клеточных фосфолипидов, что является результатом подавления активности фосфолипазы А2. Действие на фосфолипазу опосредовано повышением концентрации липокортина (макрокортина), который является ингибитором фосфолипазы А2. Подавляющее действие дексаметазона на синтез простагландинов и тромбоксана является результатом снижения синтеза специфической мДНК, кодирующей образование циклооксигеназы. Дексаметазон предупреждает или угнетает клеточные иммунные реакции (реакции гиперчувствительности замедленного типа), снижает количество Т-лимфоцитов. (Т- хелперов I типа), моноцитов и эозинофилов, связывание иммуноглобулинов с их рецепторами, угнетает синтез интерлейкинов: снижает Т-лимфоцитарный бластогенез и уменьшает первичный иммунный ответ. Активирует гуморальной иммунитет за счет стимуляции Т-хелперов II типа - усиливает выработку антител. Значимым эффектом является уменьшение образования фактора некроза опухоли (ФНО) и ИЛ-1. Фармакокинетика: максимальная концентрация дексаметазона достигается в плазме крови уже через 5 минут после внутривенного введения (в/в) и через 1ч после внутримышечного введения (в/м). При местном введении в суставы или мягкие ткани (в очаги поражения) всасывание происходит медленнее, чем при в/м применении. При в/в применении действие развивается быстро, при в/м применении клинический эффект развивается через 8ч. Действие продолжительное: от 17 до 28 дней после в/м применения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. Переход дексаметазона фосфата в дексаметазон в плазме крови и синовиальной жидкости происходит быстро. В плазме крови примерно 77% дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Лишь незначительное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Проникает во вне- и внутриклеточное пространства. В центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) его эффекты обусловлены связыванием с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается с цитоплазматическими рецепторами. Распад происходит в месте его действия, т. е. в клетке. Метаболизируется преимущественно в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов, а также в почках и других тканях. Выводится преимущественно почками. Период полувыведения (Т1/2) -190 мин.
Дексаметазон инструкция по применению лекарственного средства (уколы в ампулах)
Торговое название: Дексаметазон
Международное непатентованное название: Дексаметазон
Лекарственная форма: Раствор
для инъекций, 4 мг/мл.
Дексаметазон раствор для инъекций, в ампулах 4 мг
Дексаметазон - лекарственное средство, обладает противовоспалительным и иммунодепрессивным действием наряду со способностью проникать в ЦНС. Благодаря этим свойствам может использоваться при лечении пациентов с отёком мозга и воспалительными заболеваниями глаз (в том числе в сочетании с тобрамицином).
Википедия
Был добавлен новый подраздел (Раздел 29.2 Лекарственные средства, применяемые у матерей), куда включили Дексаметазон для ускорения созревания легких плода при ожидаемых преждевременных родах. Эффективность кортикостероидов для такого показания была убедительно доказана. Несмотря на доступность альтернативных кортикостероидов со схожей эффективностью, Дексаметазон считается наиболее подходящим препаратом с учетом его доступности и стоимости.
«Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств», 18-й перечень (апрель 2013 г.)
Одна ампула содержит:
Описание: Прозрачный, от бесцветного до светло- желтого цвета раствор.
Фармакотерапевтическая группа: Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон.
Код ATX: Н02АВ02
После внутривенного введения препарат начинает действовать быстро, а после внутримышечного введения клинический эффект достигается через 8 часов.
Действие препарата пролонгированное и продолжается от 17 до 28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после локального применения (в область поражения).
Доза дексаметазона 0,75 мг эквивалентна дозе 4 мг метилпреднизолона и триамцинолона, 5 мг преднизона и преднизолона, 20 мг гидрокортизона и 25 мг кортизона.
В плазме крови около 77% дексаметазона связывается с протеинами плазмы крови, и в большинстве преобразуется в альбумин.
Только минимальное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками.
Дексаметазон является жирорастворимым соединением.
Препарат первоначально метаболизируется в печени.
Малые количества дексаметазона метаболизируется в почках и других органах.
Преобладающее выведение происходит через мочу.
Период полувыведения (Т½) составляет около 190 мин.
Дексаметазон является синтетическим гормоном коры надпочечников (кортикостероидом) с глюкокортикоидным действием.
Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью.
К настоящему времени накоплено достаточно сведений о механизме действия глюкокортикоидов, чтобы представить, как они действуют на клеточном уровне.
Существуют две чётко определённые системы рецепторов, обнаруживаемые в цитоплазме клеток.
Посредством глюкокортикоидных рецепторов, кортикостероиды оказывают противовоспалительный и иммуносупрессивный эффекты и регулируют гомеостаз глюкозы; посредством минералокортикоидных рецепторов они регулируют метаболизм натрия и калия, а также водный и электролитный баланс.
Дозы устанавливаются индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительности лечения, переносимости кортикостероидов и реакции пациента на проводимую терапию.
Начальную дозу дексаметазона необходимо применять до тех пор, пока не будет достигнут клинический эффект; затем доза постепенно уменьшается до минимально эффективной.
Продолжительность парентерального введения обычно составляет 3 — 4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата.
Внутрисуставное введение можно повторять через 3 — 4 месяца.
Инъекции в один и тот же сустав можно проводить только 3 — 4 раза в жизни, и нельзя совершать инъекции более чем в два сустава одновременно.
Более частое введение дексаметазона может привести к повреждению внутрисуставного хряща и некрозу кости.
Доза зависит от размера поражённого сустава.
Обычная доза дексаметазона составляет от 2 мг до 4 мг для крупных суставов и от 0,8 мг до 1 мг для мелких суставов.
Обычная доза дексаметазона для введения внутрь суставной сумки составляет от 2 мг до 3 мг, для введение во влагалище сухожилия — от 0,4 мг до 1 мг, и для сухожилий — от 1 мг до 2 мг.
При введении в ограниченные очаги поражений используются такие же дозы дексаметазона, что и для внутрисуставного введения.
Препарат можно вводить одновременно, максимум, в два очага.
При внутримышечном введении доза для заместительной терапии составляет 0,02 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м 2 площади поверхности тела, которую делят на 3 инъекции с интервалом в 2 дня, или от 0,008 мг до 0,01 мг/кг массы тела или от 0,2 мг до 0,З мг/м² площади поверхности тела ежедневно.
Эффективность дексаметазона снижается при одновременном приеме рифампицина, карбамазепина, фенобарбитона, (дифенилгидантоин), примидона, эфедрина или аминоглютетимида.
Дексаметазон снижает терапевтический эффект гипогликемизирующих препаратов, гипотензивных средств, празиквантела и натрийуретиков, дексаметазон повышает активность , албендазола и калийуретиков.
Дексаметазон может изменять действие противосвертывающих препаратов кумаринового ряда.
Одновременное применение дексаметазона и больших доз глюкокортикоидов или агонистов β2-рецепторов увеличивает риск развития гипокалиемии.
Более высокая аритмогенность и токсичность сердечных гликозидов отмечается у пациентов, страдающих гипокалиемией.
При одновременном применении пероральных контрацептивов период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиваться, что приводит к усилению их действия и увеличению количества побочных эффектов.
Противопоказано одновременное применение ритодрина и дексаметазона в период родовой деятельности, поскольку это может привести к гибели матери из-за отёка лёгких.
Одновременное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или антагонистов 5-НТ 3 рецепторов (серотониновые или 5-гидрокситриптаминовые рецепторы 3 типа), такие как ондансетрон или гранисетрон, эффективно для профилактики тошноты и рвоты, вызываемых химиотерапией с применением цисплатина, циклофосфамида, фтороурацила.
У детей во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития.
У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.
Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.
Детям, во время лечения находящимся в контакте с больными корью, ветряной оспой, назначают специфические иммуноглобулины.
При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного лечения основного заболевания.
Если у пациента в анамнезе были психозы, то лечение глюкокортикостероидами проводят только по жизненным показаниям.
При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает, синдром отмены глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость.
После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников.
Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости — минералокортикоиды.
Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии желудочно-кишечного тракта.
Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.
Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров, углеводов и натрия.
При наличии у пациента интеркурентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией.
Если лечение Дексаметазоном осуществляют на протяжении 8 недель до и 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации), то в этом случае эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован.
Больным с тяжелыми черепно-мозговыми травмами и нарушением мозгового кровообращения по ишемическому типу назначать глюкокортикоиды необходимо с осторожностью.
Поскольку Дексаметазон может вызвать головокружение и головную боль, при вождении автотранспорта или работе с другими механизмами рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления другими потенциально опасными механизмами.
Симптомы: возможно усугубление побочных эффектов.
Лечение: следует отменить и назначить симптоматическую терапию.
Специфического антидота нет.
После исчезновения симптомов передозировки прием препарата возобновляют.
Инструкции на нашем сайте полностью соответствуют официальным инструкциям по медицинскому применению лекарственных средств, но вы так же можете скачать отсканированную версию официальной инструкции:
В каких формах выпускается Дексаметазон?
Препарат выпускается в формах: раствор для инъекций (ампулы), таблетки, глазные капли.
Уколы детям, дозировка Дексаметазон?
При внутримышечном введении доза для заместительной терапии составляет 0,02 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м 2 площади поверхности тела, которую делят на 3 инъекции с интервалом в 2 дня, или от 0,008 мг до 0,01 мг/кг массы тела или от 0,2 мг до 0,Змг/м² площади поверхности тела ежедневно, подробней см. раздел « «
🔔 Дексаметазон у детей должен применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача, см. раздел « «
Дексаметазон инструкция уколы взрослым
Раствор для инъекций вводится внутривенно или внутримышечно, а также в форме внутривенных вливаний (с глюкозой или физиологическим раствором).
Дозы устанавливаются индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительности лечения, переносимости кортикостероидов и реакции пациента на проводимую терапию, см. раздел « «
Дексаметазон применение при беременности (уколы)?
В период беременности применение Дексаметазон — противопоказано, см. «
Дексаметазон применение при кормлении грудью (уколы)?
№В период лактации (кормления грудью) применение Дексаметазон — противопоказано, см. « .
Дексаметазон инструкция по применению
Дексаметазон относится к лекарствам, которые при неправильной схеме лечения могут вызывать серьезные осложнения. Прежде чем использовать препарат, необходимо изучить свойства, особенности применения и возможные побочные эффекты.
Дексаметазон - раствор для инъекций, который широко применяют в фармакологии. Действующее вещество - дексаметазона фосфат, вспомогательные: глицерин, динатрия эдетат, натрия гидрофосфат дигидрат, вода. Препарат способен оказывать противошоковое, противоаллергическое и антитоксическое действие. Его выпускают в ампулах по 5 мг. Стоимость варьируется от 25 до 500 руб.
Основные свойства препарата:
Дексаметазон можно сочетать с антибиотиками для усиления лекарственного эффекта.
Дексаметзон может заменить прием других противоаллергических средств.
Примерная дозировка: 0,5 мг соответствует 3,5 мг Преднизолона, 17, 5 мг Кортизона или 15 мг Гидрокортизона.
При некоторых заболеваниях прием лекарства в таблетках затруднителен или вовсе невозможен. Больной может переносить только уколы Дексаметазона, для чего и назначают инъекции внутримышечно. Показаниями к такому способу ввода препарата будут:
Для скорейшего получения лечебного эффекта препарат вводят внутривенно. Это необходимо в случае:
Также возможно применение лекарственного раствора локально: его наносят на келоидные рубцы и патологические высыпания на коже.
Безусловное противопоказание - индивидуальная повышенная чувствительность к препарату. Также уколы назначают с осторожностью при патологических состояниях:
Принимать препарат нежелательно при психических патологиях, в частности, при остром психозе. Дексаметазон может усилить симптомы, провоцировать появление галлюцинаций. Также действие Дексаметазона может усилить проявление депрессии и тревожного состояния.
Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания. При введении через капельницу Дексаметазон вводят медленно, капельно или струйно. Суточная доза для взрослых: от 4 до 20 мг, количество процедур - 3-4. Вводить препарат внутривенно можно 3-4 дня, после этого пациента переводят на пероральную форму (прием лекарства в таблетках). Во время острого периода дозы могут быть выше и достигать 100-150 мг препарата в сутки. После достижения лечебного эффекта дозу снижают до поддерживающей или прекращают лечение.
Препарат не вызывает задержки воды и натрия в организме, соблюдение особого питьевого режима во время лечения не потребуется. Но после введения капельницы больной может почувствовать, головную боль, легкое головокружение и тошноту. Чтобы неприятные симптомы прошли, рекомендуется не вставать сразу после процедуры, а подождать 10-15 мин.
Если препарат необходимо колоть, иглу вводят не под кожу, а в мышечную ткань. Имеет большое значение, как вводить Дексаметазон внутримышечно: быстро или медленно. При резком попадании Дексаметазона в ткань в месте прокола может появиться гематома. Чтобы избежать этого, вводить лекарство нужно постепенно, отслеживая состояние больного. Аллергическая реакция на действие лекарства может появиться уже через 5-10 минут, поэтому после инъекции пациента необходимо наблюдать 10-15 минут.
Большинство пациентов не испытывают побочных эффектов от приема Дексаметазона. Но у некоторых больных могут наблюдаться реакции со стороны разных систем органов:
Во время введения препарата могут наблюдаться местные реакции: покалывание, онемение жжение. После заживления на месте инъекции может образоваться рубец. Изредка происходит некроз окружающей ткани. Избежать этого помогает соблюдение правил введения препарата: дезинфекция места прокола и медленное введение лекарства.
Использование Дексаметазона во время развития инфекции приводит к обострению симптомов и замедляет лечение!
При внутривенном введении препарата больные с повышенной чувствительностью могут страдать от приливов крови к лицу, судорогам конечностей и аритмии.
Препарат не рекомендуется принимать во время беременности, особенно во время первого триместра. Дексаметазон может замедлить рост плода, повысить риск замирания беременности. Использовать его необходимо только в ситуации, когда лечебный эффект важнее, чем потенциальные риски. Чтобы понимать, для чего назначают уколы Дексаметазона беременным, нужно оценивать тяжесть состояния женщины. Препарат назначают при:
Дексаметазон назначают беременным, у которых повышен уровень мужских гормонов. Препарат стабилизирует уровень выработки кетостероидов и позволяет выносить ребенка. Если у женщины начались преждевременные роды, Дексаметазон будет подавлять схватки и беременность сохранится.
Наибольшее негативное влияние препарат может оказывать в третьем триместре. Он способен вызывать развитие атрофии коры надпочечников у плода. В этом случае потребуется проведение дополнительной терапии новорожденного. В период грудного вскармливания прием препарата запрещен. При необходимости длительного лечения от кормления грудью следует отказаться.
Перед началом лечения и после необходимо сделать общий анализ крови. В период лечения Дексаметазоном больной должен находиться под наблюдением окулиста, контролировать показатели артериального давления, уровня кальция и глюкозы в крови. При появлении побочных явлений больному следует увеличить поступление кальция в организм.
Для этого необходимо добавить в меню пищу с высоким содержанием белка, и следить, сколько углеводов пациент потребляет в день.
Внезапная отмена приема, особенно при высоких дозах препарата, может спровоцировать появление синдрома отмены.
У больного с синдромом отмены наблюдается тошнота, боли в конечностях, нарушение аппетита. Он становится заторможенным, рассеянным, страдает от общей слабости. Иногда прием Дексаметазона провоцирует иммунный ответ организма, если иммунная система распознает его как токсичное вещество. В этом случае нужно увеличить норму потребления воды до 2-2,5 литров в сутки, чтобы быстрее вывести Дексаметаон из организма.
Детям длительный прием Дексаметазона противопоказан, он сопряжен с замедлением развития и роста. Повышается хрупкость костей, возрастает риск перелома. Если ребенок в период лечения контактирует с больными ветряной оспой, ему необходим профилактический прием иммуноглобулинов.
Одновременный прием нескольких препаратов может как усилить их действие и ускорить лечение, так и вызывать осложнения. Дексаметазон в сочетании с другими лекарственными средствами повышает риск появления побочных эффектов. У больных могут наблюдаться различные симптомы при одновременном приеме с:
Когда больной длительно время принимает другой препарат, прием Дексаметазона обычно начинают с минимальной дозы. При появлении побочных явлений прием прекращают. В этом случае целесообразно назначить больному аналог лекарства, оказывающий похожее терапевтическое воздействие.
Замена препарата может быть необходима, если у больного обнаруживается непереносимость основного или вспомогательных действующих веществ. Аналог подбирают из той же группы лекарств. Часто меняют и форму выпуска: вместо инъекций назначают таблетки или мазь.
У аналогов Дексаметозона также могут быть побочные эффекты. Они наблюдаются сразу после ввода или через несколько дней, после накопления действующего вещества в организме. В случае сильной аллергической реакции прием следует сразу же прекратить.
Попадая в организм, Дексаметазон усваивается не полностью. Только 60-70 % действующего вещества связываются с трансокртином - белком-переносчиком. Препарат легко проникает через ткани, в том числе - через плацентарный барьер. Метаболизм происходит в печени, остатки вещества выводятся из организма почками. Период распада и полувыведения занимает 3-5 часов.
Дексаметазон - препарат, хорошо зарекомендовавший себя как средство быстрого действия против аллергии и воспалительных заболеваний суставной ткани. Он не вызывает привыкания, инъекции не вызывают особых болезненных ощущений. Соблюдение инструкции снижает риск возникновения побочных эффектов и ускоряет действие препарата.
0