Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3 или 10 блистеров.

в ампулах по 1 мл; в пачке картонной 5 или 10 шт.

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «KVT» на одной стороне.

Раствор для инъекций: прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -2 , главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС .

После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь Кетанов ® хорошо всасывается в ЖКТ — C max в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает C max препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80-100%.

Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м ведения 30 мг препарата C max составляет 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23- 5,77 мкг/мл, T max — соответственно 15-73 и 30-60 мин.

Время достижения равновесной концентрации (C SS ) при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении в дозе 15 мг — 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29-2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг — 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а его R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака (10 мг) C max в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 и 7,9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% — почками, 6% — через кишечник.

T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч — после в/м введения 30 мг и 2,4-9 ч после приема внутрь 10 мг). T 1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при в/м введении в дозе 30 мг 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч — у пожилых пациентов), приеме внутрь в дозе 10 мг — 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении в дозе 30 мг — 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Показания препарата Кетанов ®

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).

Противопоказания

повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС , «аспириновая астма», бронхоспазм, ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация;

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);

печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);

геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВС , высокий риск развития или рецидива кровотечения (в т.ч. после операций), нарушение кроветворения;

беременность, роды и период лактации;

детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);

обезболивание перед и во время хирургических операций (из-за высокого риска кровотечения);

лечение хронических болей.

С осторожностью — бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Побочные действия

Частота развития побочных явлений определяется следующим образом: часто — более 3%; менее часто — 1-3%; редко — менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС : часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС , препаратами кальция, ГКС , этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксическими лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Способ применения и дозы

Таблетки. Внутрь , однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Раствор для инъекций. В/м (глубоко), в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном в/м введении:

Пациентам до 65 лет — 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома;

Пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10-15 мг.

Дозы при многократном в/м введении:

Пациентам до 65 лет — 10-30 мг, затем — по 10-30 мг каждые 4-6 ч;

Пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10-15 мг каждые 4-6 ч.

Максимальная суточная доза при внутримышечном введении для пациентов до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек — 60 мг.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг — для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций в организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Особые указания

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в постоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

Поскольку у значительной части пациентов при назначении Кетанова ® развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Производитель

Ранбакси Лабораториз Лимитед, Индия

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Кетанов ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кетанов ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Наименование:

Кетанов (Ketanov)

Фармакологическое
действие:

фармакодинамика: Кеторолак действует на циклооксигеназный путь обмена арахидоновой кислоты, ингибируя биосинтез простагландинов. Кеторолак имеет обезболивающее и противовоспалительное действие, однако его системное обезболивающее действие значительно превышает противовоспалительный эффект. Как и другие НПВЛ, кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, и не влияет на АТФ - индуцированную агрегацию тромбоцитов. Кеторолак удлиняет среднее время кровотечения, но не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время или частичное тромбопластиновое время.
В отличие от наркотических аналгетиков, кеторолак не имеет угнетающего действия на дыхательный центр и не вызывает повышения конечного РСО. В отличие от морфина, кеторолак не влияет на состояние сердечной мышцы и не вызывает гемодинамических нарушений. Кеторолак не влияет на психомоторные функции, в отличие от центральнодействующих аналгетиков - морфина, петидина и бупренорфена.

Фармакокинетика: У людей после внутримышечного введения препарата максимальные концентрации в плазме достигаются уже через 45-50 минут. Кеторолак не поддается существенному пресистемному метаболизму. Выявлено, что пиковые концентрации в плазме у здоровых добровольцев после внутримышечного введения препарата дозой 30 мг равняются 3 мг/л. Не наблюдается кумуляция препарата при назначении в дозе 10-90 мг. Как и другие НПВП, кеторолак значительно связывается с белками плазмы крови (более 99%). Кеторолак достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза. Основной путь метаболизма кеторолака - связывание с глюкуроновой кислотой, 10% дозы препарата выводится с калом, большее 90% экскретируется с мочой, причем 60% - в неизмененной форме. Среднее время полужизни равняется приблизительно 4-6 часам после парентерального применения. У лиц пожилого возраста скорость введения снижается, время полужизни увеличивается, в среднем до 7,01 часа после парентерального введения дозы 30 мг. У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедленное, о чем свидетельствует снижение общего плазменного клиренса, а период полувыделения увеличивается (до 9,62 - 9,91 часа), что указывает на необходимость коррекции дозы,
В соответствии с имеющимися данными, кеторолак поступает из материнского кровообращения в кровообращение плода (соотношение 0,116). Он также выделяется с молоком.

Показания к
применению:

Кетанов таблетки и раствор для инъекций рекомендуется для непродолжительного использования с целью купирования умеренных и сильных болей следующего генеза и локализации:
- послеоперационные боли - общая хирургия, гинекологические, ортопедические, урологические, стоматологические, отоларингологические операции и другие оперативные вмешательства;
- острая травма мышц , костей и мягких тканей, в том числе растяжения, вывихи, переломы и так далее.

Препарат также эффективен для непродолжительного обезболивания при таких состояниях, как болевой синдром отмены наркотиков, зубная боль (перикоронит, пульпит, кариес и т.п.), почечные и печеночные колики (в сочетании со спазмолитиками), послеродовые боли, отит, ишиалгия, фибромиалгия, хроническая патология тканей, остеоартриты, онкологические боли, радикулит, остеоартроз, остеохондроз.

Способ применения:

Таблетки . Внутрь, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Раствор для инъекций . В/м (глубоко), в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном в/м введении :
- пациентам до 65 лет - 10–30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома;
- пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10–15 мг.

Дозы при многократном в/м введении :
- пациентам до 65 лет - 10–30 мг, затем - по 10–30 мг каждые 4–6 ч;
- пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10–15 мг каждые 4–6 ч.

Максимальная суточная доза при внутримышечном введении для пациентов до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг - для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия:

Частота развития побочных явлений определяется следующим образом: часто - более 3%; менее часто - 1–3%; редко - менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы : часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы : редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств : редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы : редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС : часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : менее часто - повышение АД; редко - отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения : редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза : редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов : менее часто - кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции : менее часто - жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции : редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие : часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС, «аспириновая астма», бронхоспазм, ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
- печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);
- геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВС, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в т.ч. после операций), нарушение кроветворения;
- беременность, роды и период лактации;
- детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- обезболивание перед и во время хирургических операций (из-за высокого риска кровотечения);
- лечение хронических болей.

С осторожностью - бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС , препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность , с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксическими лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором , 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль. нужно хранить в холодном, сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре 0-25 °С. Срок хранения препарата составляет 2 года от даты изготовления.
Таблетки хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Нельзя применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек - по рецепту.

Кетанов таблетки , покрытые оболочкой:
1 таблетка содержит кеторолака трометамин 10 мг;
10 или 100 шт. в упаковке.

Кетанов раствор для инъекций :
1 ампула содержит кеторолака трометамин 30 мг, натрия хлорид 4,35 мг, алкоголь 10% в/об, стерильная вода для инъекций 1 мл;
в ампулах по 1 мл; в коробке 10 шт.

Кетанов - препарат группы нестероидных противовоспалительных средств. Широко применяется в терапевтической практике, для купирования болевого синдрома и воспалительного процесса в тканях.

Обладает тремя основными свойствами:

1. Противовоспалительное действие.
2. Жаропонижающее действие.
3. Анальгезирующее действие.

Относится к 2 группе НПВС, со слабой противовоспалительной активностью, производное гетероариуксусной кислоты.

В своём составе имеется два вида действующих веществ:

1. Активное.
2. Вспомогательное.

Активное - кеторолак трометамин.
Вспомогательные - кремния диоксид, магния стеарат, титана диоксид, этанол, натрия диоксид.

Вспомогательные вещества, необходимы только для адекватного действия кеторолака трометамина и его более лучшему усвоению организмом

Форма выпуска

Препарат поставляется в двух формах, применение которых зависит от необходимых способов ввода.

Формы выпуска:

• Таблетированная.
• Инъекционная.

Таблетированная форма предпочтительнее и рекомендована к приёму. Выпускается в картонной коробке, в одном блистере содержится по 10 таблеток. В одной упаковке, может быть 1, 2, 3 или 10 блистеров.

Инъекционная форма , используется только при невозможности принимать препарат перорально.
Выпускается в картонной коробке, контурный блистер в котором 5 или 10 ампул, по 1 мл каждая.

Фармакологическое действие

• Основное действие — блокирование выработки фермента циклооксигеназы, которая является медиатором воспалительной реакции в нервных тканях.
• Тормозит передачу нервного импульса по нейронным рецепторам, оказывая анальгезирующий эффект.
• Влияет на клеточную мембрану , качественно изменяя течение воспалительного процесса.
• Снижает выработку вторичного пирогенного вещества - интерлейкина 1, регулируя стабильность теплопродукции и теплоотдачи.
• Повышает порог чувствительности за счёт блокировки медиатором воспаления.
• Восстанавливает нарушенную микроциркуляцию сосудов за счёт воздействия на сцепление брадикинина и тканевых рецепторов.
• Локализует процесс воспаления и не позволяет мигрировать в очаг флогогенным клеткам.
• Под его действием активируются собственные клетки противовоспалительного механизма.
• Активно тормозит синтез простагландинов - активных медиаторов воспаления.
• Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте.
• Биодоступность высокая.
• Метаболизируется в печени на 50%. В основном выводится почками и кишечником.

Показания к применению

Препарат используется при многих видах патологических процессов.

Основные показания к применению:

1. Болевой синдром различной этиологии.
2. Миофасциальные синдромы.
3. Скелетно-мышечные синдромы.
4. Онкологические заболевания.
5. Болевой синдром в периоде после хирургического вмешательства.

Инструкция по применению

Препарат применяется в двух формах:

1. Перорально.
2. Парентерально.

Перорально применяется по одной таблетке (10 мг). После приёма еды, запивая достаточным количеством жидкости.

• При выраженном болевом синдроме необходимо повторить приём через 30 минут.
• Препарат необходимо принимать по 1 таблетке до 4 раз в день.
• 40 мг - такое количество является максимальным суточным.
• Продолжительность курса терапии 5 дней во избежание возникновения побочных эффектов.

Инъекционно , используется глубоко в мышцу.

Дозировка препарата, зависит от особенностей​ отдельно взятого индивидуума и корректируется в зависимости от общего состояния человека.

Величина дозы лекарственного средства, прямо зависит от возраста:

• Людям до 65 лет необходимая дозировка 10-30 мг/сут.
• Людям старше 65 лет и с нарушенной почечной функцией, необходимая доза 10-15 мг/сут.
• Кратность суточного приёма до 4 раз, превышение дозы не более 90 мг/сут.
• Период лечения инъекционной формой кетопрофена - 5 дней.

Побочные эффекты

Долговременный приём препарата, может вызвать ряд нежелательных последствий в различных физиологических системах.

Желудочно-кишечный тракт

• Эпигастральные боли.
• Тошнота.
• Сухость во рту или повышенное слюнотечение.
• Повышенное газообразование.
• Язвенные кровотечения.

Нервная система

• Головокружение.
• Двоение в глазах.
• Головная боль.
• Депрессивные эпизоды или возбуждение.
• Галлюцинации, бред.

Мочевыделительная система

• Острая почечная недостаточность.
• Появление крови или белка в моче.
• Боли в пояснице.
• Болезненное мочеиспускание.

Органы чувств

• Снижение слуха.
• Звон в ушах.
• Двоение в глазах.

Сердечно-сосудистая система

• Учащённое сердцебиение.
• Артериальная гипертензия или гипотензия.
• Лабильность пульса.

Возможно, появление анафилактоидных реакций, при индивидуальной непереносимости активного веществ препарата.

При появлении побочных реакций необходимо прекратить приём препарата и срочно обратиться к врачу

Передозировка

При неправильном приёме и превышении разовой и суточной дозировки, развивается избыточное накопление препарата и оно носит деструктивный характер.

Активное вещество, разрушает защитный слой желудка и усиливает травматическое действие желудочно-кишечного сока и соляной кислоты на его стенку.

Основные симптомы:

• Абдоминальная боль.
• Рвота.
• Желудочно-кишечное кровотечение, связанное с обострением язвенной болезни.
• Нарушение почечной функции.

Первая помощь, заключается в прекращении приёма препарата, экстренном промывании желудка и проведением симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими препаратами

• Кетанов не используется в сочетании с препаратами материнской группы, так как вызывает множественные нежелательные последствия.
• Приём антиагрегантов совместно с кетопрофеном усиливает реологический состав крови, уменьшая её свёртываемость и плотность.
• Приём с мочегонными средствами замедляет их действие, уменьшая скорость клубочковой фильтрации.
• Способствует задержке натрия в организме и устраняет эффект от тиазидоподбных и тиазидных диуретиков.
• Приём с препаратами, влияющими на уровень сахара в крови, усиливает действие последних и требует перерасчёт дозировки.
• Применение с наркотическими анальгетиками требует снижение дозировки кетопрофена.

Особые указания

1. Не используется как метод для проведения предоперационной подготовки.
2. Через 48 часов перестаёт влиять на агрегацию тромбоцитов.
3. Использование препарата строго противопоказано с другими средствами своей группы и их родственными соединениями.
4. Возможен приём с наркотическими анальгетиками .
5. Не рекомендуется заниматься деятельностью , связанной с повышенным вниманием.
6. Противопоказан пациентам с синдромом повышенной кровоточивости.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период вынашивания плода и кормлении грудью, строго противопоказан, так как проникает через плацентарный барьер и оказывает токсическое действие на плод.

Отрицательно влияет на кровообращение плода и вызывает сердечную недостаточность. Проникает в грудное молоко и может вызвать неблагоприятные эффекты у новорождённых.

На протяжении использования данной лекарственной формы, необходимо отказаться от грудного вскармливания

Аналоги

На фармацевтическом рынке, не имеет аналогов. Различные производители используют одно активное вещество, отличие заключается только в названии и цене.

Аналогами препарата, условно можно назвать препараты из материнской группы - НПВС.

Другие торговые названия:

• Долак.
• Кеталгин.
• Доломин.
• Кетолак.
• Адолор.

Применение этих препаратов не имеет принципиальной разницы. Отличие в них только в наличии клинических исследований.

Противопоказания

Препарат имеет строгие противопоказания и категорически запрещён пациентам со следующими расстройствами:

1. Индивидуальная непереносимость препарата.
2. Анафилактоидные реакции и анафилактический шок в анамнезе.
3. Терминальная стадия печёночной и почечной недостаточности.
4. Язвенная болезнь желудка и двенадцатипёрстной кишки.
5. Хроническая сердечная недостаточность в терминальной стадии.
6. Гиповолемия.
7. Хронические аллергические реакции немедленного типа.
8. Обезболивания в болевой период после оперативного вмешательства, в связи с высоким риском развития кровотечения.
9. Длительный приём антиагрегантов.
10. Нарушение свёртываемости крови.
11. Тяжёлые кишечные заболевания.

Приём препарата, необходимо начинать только после консультации лечащего врача, для избежания нежелательных побочных эффектов.

Приём возможно начать, после исследования клинической картины крови и детально собранного анамнеза заболевания.

Лекарственное средство Кетанов на рынке медицинских препаратов появилось давно, но популярности не потеряло. Таблетки рекомендуются для снятия головной боли, снижения неприятных ощущений во время месячных и еще по ряду показаний.

Кетанов - описание препарата

Таблетки Кетанов имеются в аптечке у многих. Это лекарство стоит недорого (цена около 260 рублей/100 таблеток ), при этом эффективность и безопасность превышает и Аспирин.

Лекарство принадлежит к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). Основное действующее вещество - кеторолак (трометамин кеторолака), производное уксусной кислоты, «родственник» , обладающий мощным обезболивающим действием. входит в перечень жизненно важных лекарств, по результативности он очень сильный - всего 30 мг средства эквивалентно 12 мг морфина при внутримышечном введении. Дополнительные компоненты таблеток такие:

Таблетки можно распознать даже при их выпадении из упаковки. На передней части каждой имеется гравировка «KVT».

Также препарат выпускается в растворе (ампулы) и предназначается для внутримышечных уколов. Раствор бледно-желтого оттенка, не имеет выраженного запаха. Стоимость раствора - 120 рублей/10 ампул .

Действие лекарства

Препарат помогает от сильной боли, дает анальгезирующее и противовоспалительное действие, при этом жаропонижающий эффект от лечения является умеренным. Как и у прочих НПВП, действие препарата основано на угнетении выработки особых ферментов (циклооксигеназы 1,2). Эти вещества помогают синтезу арахидоновой кислоты, которая является основой для производства медиаторов боли, воспаления (простагландинов, лейкотриенов и ряда других).

После уменьшения выделения в организм медиаторов воспаления, жар, боль, отек и прочие признаки патологического процесса быстро снижают выраженность.

Кетанов лучше ряда аналогичных лекарств по многим признакам.

Он сильнее по эффективности, является одним из самых мощных среди ненаркотических анальгетиков. Также разница в том, что Кетанов:

• не способствует развитию толерантности;
• не угнетает работу нервной системы;
• не влияет на дыхательную функцию;
• не ухудшает моторику движений;
• не приводит к развитию тромбоцитопении.

Уменьшение боли достигается через 15-20 минут, выраженное действие наблюдается через 30-40 минут с момента приема. Максимальная концентрация в плазме достижима через 2 часа.

Наличие жирной пищи в желудке задерживает всасывание препарата.

Показания к применению

Препарат можно применять против различных видов боли, воспаления в качестве симптоматического средства.

Таблетки не оказывают патогенетического воздействия, то есть не лечат причину, которая привела к болевому синдрому. После окончания действия препарата боль может вернуться, если не устранены предпосылки к ее появлению.

Согласно инструкции, таблетки Кетанов помогают от следующих состояний:

• зубная боль, в том числе от пульпита, периодонтита, после оперативных вмешательств, удаления зубов;
• боль от патологий десен, флюса;
• почечная колика, вызванная пиелонефритом или движением камня по мочеточнику;
• боль от цистита, гинекологических воспалительных патологий;
• отит, воспаление наружного уха (дергающие боли);
• печеночная колика;
• боль на фоне злокачественных процессов;
• гайморит (острый или хронический);
• сильная боль в горле при ангине;
• мигрени.

Препарат показан и при различных заболеваниях опорно-двигательной системы, которые сопровождаются болью. К ним относятся артроз, артрит, остеохондроз, болевые приступы, прострелы, подагрическая боль. Таблетки помогут уменьшить симптомы при травме мягких тканей, костей, которые не сопровождаются кровотечениями. Особенно часто их назначают при ушибах.

Инструкция по применению

Для взрослого человека разовой дозировкой препарата является 10 мг, или 1 таблетка. Суточная доза не выше 4 таблеток (40 мг). Рекомендуется делать интервалы между приемами лекарства не меньше 4-6 часов.

В тяжелых случаях под контролем врача можно принять 20 мг лекарства (2 таблетки), но только в качестве разовой меры.

При заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом, рекомендуется ставить внутримышечные уколы Кетанов (вместо приема таблеток).

Дозировку и порядок введения выбирает врач. Обычно за один прием вводят 10-30 мг через каждые 6 часов, суточная доза - не более 90 мг.

Есть ряд важных правил при лечении препаратом Кетанов:

• длительность терапии не долна быть более 5 суток, в противном случае продукты распада действующего вещества могут накапливаться в организме;
• запрещено применение препарата одновременно с прочими НПВП - это грозит высоким риском кровотечений (допускается лишь местное нанесение мазей, гелей с НПВП в качестве однократной меры для уменьшения боли);
• нельзя применять препарат самостоятельно, если имеются любые хронические заболевания, склонные к обострениям.

Если превысить дозу, указанную выше, появляются признаки передозировки - слабость, рвота, тошнота, сильные боли в ЖКТ, нарушения работы почек, спазмы сосудов. Следует срочно обратиться за врачебной помощью, промыть желудок, принять энтеросорбенты.

Противопоказания препарата

Запретами на прием являются возраст до 16 лет , недавние роды (послеродовой период до полной остановки маточного кровотечения). Нельзя принимать таблетки при лактации, беременности. Прочие противопоказания таковы:

Нельзя использовать лекарство, чтобы снять боль со стороны ЖКТ - это может привести к ее усугублению. Если болевой синдром умеренный и вызван незначительными наружными травмами, лучше заменить Кетанов на аналоги для наружного применения. Кетанов противопоказан для использования в виде анестезии в акушерстве - при его участии удлиняется первый родовой период, нарушается кровообращение у плода.Обычно они касаются ЖКТ - могут возникать тошнота, боль в эпигастрии, животе, метеоризм, жажда, запор, у подверженных людей - гастрит, эрозии, язва.

Могут меняться печеночные пробы в сторону увеличения по типу лекарственного гепатита. Сердце и сосуды могут реагировать на проводимое лечение брадикардией, падением или ростом давления, сердцебиениями.

У ряда пациентов на фоне приема таблеток Кетанов наблюдались беспокойство, бессонница, головные боли, нарушения чувствительности, вкуса, зрения. В редких случаях появлялись нарушения дыхания, почечная недостаточность, гипергидроз, сыпь геморрагического характера, крапивница, зуд кожи, бронхоспазм, отек Квинке. Любые побочные эффекты требуют срочной отмены препарата!

Состав

действующее вещество: 1 мл кеторолака трометамолу 30 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, этанол 96%, вода для инъекций, (натрий гидроксид или кислота соляная разведенная добавлены для коррекции рН).

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета раствор, не содержащий видимых частиц.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТХ М01А В15.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Кеторолака трометамол является НПВП (НПВС), что демонстрирует анальгетической активностью. Механизм действия кеторолака (как и других НПВС) понятен не до конца, но может заключаться в подавлении синтеза простагландинов. Биологическая активность кеторолака трометамолу связана с S-форме. Кеторолака трометамол не имеет седативных или анксиолитических свойств.

Самая большая разница между большими и малыми дозами кеторолака заключается в длительности анальгезии. Анальгетическое доза кеторолака оказывает также противовоспалительное действие.

Фармакокинетика.

Кеторолака трометамол является рацемической смесью [-] S- и [+] R-енантиометричних форм, причем анальгетическое активность обусловлена ​​S-формой. После введения кеторолак быстро и полностью абсорбуетьсяСередня максимальная плазменная концентрация в 2,2 мкг / мл достигается в среднем через 50 минут после введения однократной дозы 30 мг.

Линейная фармакокинетика . У взрослых после введения кеторолака трометамолу в рекомендуемых диапазонах дозирования клиренс рацемата не изменяется. Это указывает на то, что фармакокинетика кеторолака трометамолу у взрослых после однократной или многократных внутримышечных введений кеторолака трометамолу является линейной. При более высоких рекомендованных дозах наблюдается пропорциональное повышение концентраций свободного и связанного рацемата.

Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Кеторолак проникает через плаценту и в небольших количествах - в грудное молоко. 99% кеторолака в плазме крови связано с белками в пределах широкого диапазона концентраций.

Таблица приблизительных средних фармакинетичних параметров (среднее ± СО)

Метаболизм. Кеторолака трометамол в значительной степени метаболизируется в печени. Продуктами метаболизма является гидроксилированные и конъюгированные формы производного продукта. Продукты метаболизма и некоторая часть неизмененного препарата выводится с мочой.

Экскреция. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов почечный. Примерно 92% введенной дозы определяется в моче 40% - в виде метаболитов и 60% - в неизмененном виде кеторолака. Примерно 6% дозы выводится с калом. В исследовании однократной дозы кеторолака 10 мг (n = 9) было продемонстрировано, что S-энантиомер выводится вдвое быстрее R-энантиомер, а клиренс не зависит от способа введения. Это означает, что соотношение плазменных концентраций S-энантиомера / R-энантиомера после каждой дозы уменьшается со временем. Различия между S- и R-формами в организме человека незначительны или отсутствуют. Т ½ S-энантиомера кеторолака трометамолу составляет примерно 2,5 часа (СВ ± 0,4), а R-энантиомера - 5:00 (СВ ± 1,7).

В других исследованиях сообщалось, что Т ½ рацемата составляет 5-6 часов.

Накопления. Кеторолака трометамол, который вводили внутривенно болюсно и каждые 6:00 в течение 5 дней здоровым добровольцам (n = 13), не продемонстрировал существенных различий в 1-й и 5-й день. Минимальные уровни в среднем составляли

0,29 мкг / мл (СО ± 0,13) в 1-й день и 0,55 мкг / мл (СО ± 0,23) в 6-й день. Равновесное состояние было достигнуто после четвертой дозы. Кумуляции кеторолака трометамолу в отдельных группах пациентов (пациенты пожилого возраста, дети, пациенты с почечной недостаточностью или заболеваниями печени) не исследовалась.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста . Опираясь только на данные, полученные после однократного введения, Т ½ рацемата кеторолака трометамолу увеличивался с 5 до 7:00 у пациентов пожилого возраста (65-78 лет) по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами

Дети. Фармакокинетические данные по внутримышечного введения кеторолака трометамолу детям отсутствуют.

Почечная недостаточность. Опираясь только на данные, полученные после однократного введения препарата, средний Т ½ кеторолака трометамолу у пациентов с нарушениями функции почек составляет 6-19 часов и зависит от выраженности нарушений. Корреляции между клиренсом креатинина и общим клиренсом кеторолака трометамолу у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек почти нет (r = 0,5). У пациентов с заболеванием почек значение AUC 8каждого из энантиомеров повышается почти на 100% по сравнению со здоровыми добровольцами. Объем распределения удваивается для S-энантиомера и увеличивается на 1 / 5 для R-энантиомера. Увеличение объема распределения кеторолака трометамолу указывает на увеличение несвязанной фракции.

Печеночная недостаточность . Значение Т ½ , AUC 8 и C max у 7 пациентов с заболеванием печени существенно не отличались от показателей здоровых добровольцев.

Показания

Купирования умеренного и сильного послеоперационной боли в течение непродолжительного времени.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Активная язва, недавняя желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе.
• Имеющаяся или подозреваемая желудочно-кишечное кровотечение.
• Бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций).
• Бронхиальная астма в анамнезе.
• Не применять как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства и манипуляциях на коронарных сосудах.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма.
• Не применять пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и пациентам, получающим антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые

• Печеночная или умеренная или тяжелая почечная недостаточность (уровень креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль / л).
• Подозреваемая или подтверждена цереброваскулярная кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушения свертывания крови и высокий риск кровотечения.
• Одновременное лечение другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития.
• Гиповолемия, дегидратация с риском почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости.
• Схватки.
• Противопоказано эпидуральное или интратекальное введение препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Кеторолак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2%). Кеторолак трометамол не изменяет фармакокинетику других средств через индукцию или ингибирование ферментов.

Нельзя применять одновременно с кеторолаком.

Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин. Кеторолака трометамол незначительно уменьшал связывание варфарина с белками плазмы крови ш vitro и не менял связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследование ш vitro указывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг / мл) связывание кеторолака уменьшалось примерно с 99,2% до 97,5%, что указывало на возможное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, цетаминофену, фенитоина толбутамиду не меняют связывание кеторолака трометамолу с белками плазмы крови.

Ацетилсалициловая кислота. При применении с ацетилсалициловой кислотой связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не меняется. Клиническое значение этого вида взаимодействия неизвестно, хотя, как и при применении других НПВП, не рекомендуется одновременно назначать кеторолака трометамол и ацетилсалщилову кислоту через потенциальное повышение частоты возникновения побочных явлений.

Пробенецид. Одновременное применение кеторолака трометамолу и пробенецида приводило к снижению клиренса кеторолака и повышения его плазменных уровней и Т ½ . Итак, одновременное применение кеторолака трометамолу и пробенецида противопоказано.

Циклоспорин. Как и при применении всех НПВП, противопоказано одновременное применение циклоспорина за повышенного риска возникновения нефротоксического действия.

Мифепристон. После применения мифепристона в течение 8-12 дней не следует применять НПВП, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.

Литий. Противопоказано одновременное применение НПВП и препаратов лития.

Антикоагулянты. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление кровотечений. Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано.

Лекарственные средства в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью.

Опиоидные анальгетики. Усиливается эффект опиоидных анальгетиков, что позволяет уменьшать дозу последних при обезболивании.

Сердечные гликозидu. НПВС могут ухудшать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов при одновременном применении с последними.

Метотрексат. Одновременно назначать с осторожностью.

Ингибиторы АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ повышает риск развития нарушений функции почек, в частности для пациентов с уменьшенным объемом межклеточной жидкости.

НПВС могут уменьшать гипотензивное действие ингибиторов АПФ. О таком взаимодействии следует помнить при назначении НПВС с ингибиторами АПФ.

Противосудорожные средства. Сообщалось о единичных случаях возникновения судорог во время одновременного применения кеторолака трометамолу и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).

Психотропные средства. При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексену, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

Пентоксифиллин. Одновременное применение кеторолака трометамолу и пентоксифиллина повышает риск появления кровотечения.

Кортикостероиды. Как и при применении всех НПВП, с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды за повышенного риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Хинолины. Пациенты, принимающие хинолины, могут иметь повышенный риск возникновения судорог.

• блокаторы. Кеторолак и другие НПВС ослабляют гипотензивное действие b-блокаторов.

Зидовудин. Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и которые лечатся одновременно с зидовудином и ибупрофеном.

Препараты, содержащие чеснок, лук, гинго двулопастное, могут усиливать эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений.

Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком.

Диуретики. У некоторых пациентов кеторолак способен уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. Во время сопутствующей терапии с применением НПВП за пациентом следует внимательно наблюдать относительно появления признаков почечной недостаточности, а также чтобы удостовериться в эффективности диуретиков препаратов.

Неполяризуючи миорелаксантu. Официальных исследований сопутствующего применения кеторолака трометамолу и миорелаксантов не проводили.

В исследованиях на животных и у людей не было свидетельств того, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые способны метаболизировать его или другие препараты. Следовательно, не ожидается, что кеторолак будет менять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибирования ферментов.

Влияние на результаты лабораторных анализов.

Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и может продлить время кровотечения.

Особенности применения

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Врачи должны знать, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 минут после введения.

Комбинированное применение кеторолака трометамолу внутримышечно и перорально взрослым пациентам не должна превышать 5 дней.

При лечении пациентов с сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, принимающих диуретики, или после хирургического вмешательства с гиповолемией, необходимо проводить тщательный контроль диуреза и функции почек.

Влияние на фертильность. Женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование, применение кеторолака трометамолу следует отменить. Женщинам с пониженной способностью к оплодотворению следует избегать применения препарата.

Влияние на пищеварительный тракт. Кеторолака трометамол способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Эти побочные явления могут возникать у пациентов, применяющих кеторолака трометамол в любое время после симптомов-предвестников или без них и могут иметь летальный исход. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Но побочные явления могут возникать даже при непродолжительной терапии. Кроме наличии в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия НПВС, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Большинство спонтанных отчетов о явлениях со стороны пищеварительного тракта касались пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов, поэтому при лечении такой категории больных следует уделять им особое внимание и при возникновении подозрения кеторолак следует отменить. Пациентам из группы риска следует назначать альтернативный вид терапии, в которую не входят НПВС.

Следует с осторожностью применять НПВП пациентам с болезнью Крона и язвенным колитом в анамнезе из-за возможности ухудшения течения заболевания.

Гематологические эффекты.

При одновременном применении кеторолака трометамолу пациентам, которые получают антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12:00) не проводили, поэтому такой режим тоже может повышать риск появления кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты или требующие введения низких доз гепарина, не должны получать кеторолака трометамол. По состоянию пациентов, принимающих другие средства, негативно влияющих на гемостаз, при введении кеторолака трометамолу следует внимательно наблюдать. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией кровотечения ее время увеличивался, но не превышал нормальный диапазон, составляет 2-11 минут. В отличие от пролонгированного действия после приема ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Пациентам, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолака трометамол применять нельзя. Кеторолака трометамол не является анестетиком и не имеет седативных или анксиолитических свойств.

Применение пациентам с нарушением функции почек (см. «Противопоказания»). Как и другие НПВС, кеторолак подавляет синтез простагландинов и может проявлять токсическое воздействие на почки, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек или с болезнями почек в анамнезе. К группе риска относятся пациенты с нарушенной функцией почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, диуретики, и пациенты пожилого возраста.

Пациенты с менее выраженным нарушением функции почек должны получать более низкие дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки, внутримышечно). По состоянию почек таких пациентов необходимо тщательно наблюдать. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированные. У пациентов, которым делали гемодиализ, клиренс кеторолака был снижен примерно наполовину от нормальной скорости, а терминальный Т ½ , увеличивался почти втрое.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга. По состоянию пациентов с артериальной гипертензией и / или незначительной и умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо пристально наблюдать.

Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, применяющих НПВП, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего возможного промежутка времени. Кеторолака трометамол можно назначать пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или сосудов головного мозга только после тщательного обдумывания всех преимуществ и недостатков такого лечения. Так же необходимо взвешивать целесообразность назначения кеторолака перед началом длительного лечения пациентов группы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курильщиков).

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может ассоциироваться с незначительным повышением риска артериальных тромбоэмболических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Нельзя исключить такой риск и для кеторолака.

Применение пациентам с нарушением функции печени. Кеторолака трометамол следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительное повышение (более чем в три раза нормы) АЛТ и АСТ в сыворотке крови наблюдались в менее 1% пациентов. Кроме того, были сообщения о единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и летальный фульминантной гепатит, некроз печени и печеночной недостаточности, в некоторых случаях - летальный. Кеторолак следует отменять в случае появления клинических симптомов развития заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь).

Респираторная система. Следует контролировать состояние пациента в связи с вероятностью развития бронхоспазма.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой и различными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Дерматологические.

Были сообщения о серьезных реакции кожи, такие как эксфолиативный дерматит, синдром СтивенсаДжонсона и синдром Лайелла. Самый высокий риск этих реакций возникает в начале курса лечения, причем первые проявления появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Пациентам следует прекратить лечение препаратом при первом появлении высыпаний, повреждении слизистых оболочек или при других проявлениях гиперчувствительности.

Задержка жидкости и отеки.

Сообщалось о задержке жидкости и отек при применении кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсации, артериальной гипертензией или подобными состояниями.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение кеторолака трометамолу противопоказано в период беременности, во время схваток и родов через известные эффекты НПВП на сердечно-сосудистую систему плода.

Не применять в период кормления грудью из-за возможного негативное влияние ингибиторов синтеза простагландинов на младенцев.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможным развитием побочных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

После введения анальгезирующее действие наблюдается приблизительно через

30 минут , максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом средняя продолжительность аналгезии составляет 4-6 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести боли и реакции пациента на лечение. Постоянное м введение многократных суточных доз кеторолака должен длиться не более 2-х дней, поскольку при длительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен, поскольку подавляющее большинство пациентов переводили на пероральный прием препарата или после периода введения пациенты больше не нуждались в обезболивающей терапии. Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов.

Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинальной.

Взрослые. Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамолу составляет 10 мг (0,3 мл препарата) с последующим введением по 10-30 мг (0,3-1 мл препарата) каждые 4-6 часов (при необходимости). В начальном послеоперационном периоде кеторолака трометамол при необходимости можно вводить каждые 2:00. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг (3 мл препарата) для пациентов молодого возраста, 60 мг (2 мл) - для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и пациентов с массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня. Пациентам с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить.

Возможно одновременное применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина). Кеторолак не имеет негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов.

Для пациентов, которые парентерально получают препарат и которых переводят на пероральный прием кеторолака трометамолу (таблетки), общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и с массой тела менее 50 кг). В тот день, когда на смену лекарственную форму, доза приема компонента не должен превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам в возрасте от 65 лет рекомендуется назначать низкое значение диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.

Пациенты с нарушением функции почек. Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозировку (не выше 60 мг / сутки внутримышечно).

Дети

Не применять детям до 16 лет.

Передозировка

Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-желудочное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, судороги. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций.

Лечение: терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. Пациентам не позднее 4:00 после применения препарата с симптомами передозировки или после большого передозировки (при приеме внутрь дозы, которая в 5-10 раз больше обычной) необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь (60-100 г для взрослых) и / или принять осмотическое слабительное средство. Применение форсированного диуреза, алкирування мочи, гемодиализа или переливание крови неэффективны из-за высокой связывания препарата с белками плазмы крови. Одноразовые передозировки кеторолаком в разное время приводили к боли в животе, тошнота, рвота, гипервентиляции, пептических язв и / или эрозивного гастрита и нарушения функции почек, проходили после отмены препарата.

Побочные реакции" type="checkbox">

Побочные реакции

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, анорексия, ощущение дискомфорта в животе, боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, изменения вкуса, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение иногда с летальным исходом (особенно у пожилых возраста), перфорация язвы, диарея, сухость во рту, жажда, метеоризм, запор, острый панкреатит, язвенный стоматит, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, гематемезис, молотый, обострение колита и болезни Крона, язвенный стоматит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение концентрации внимания, эйфория, головная боль, головокружение, тревожность, астенический синдром, парестезии, функциональные нарушения, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, раздражительность, необычные сновидения, спутанность сознания, вертиго, дезориентация, гиперкинезия; асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), нервозность, галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния, патологическое мышление.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, приливы, бледность, учащенное сердцебиение, пальпитация, боль в груди. Были сообщения о развитии отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с приемом НПВС. Может возрастать риск артериальных тромбоэмболических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта.

Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, пурпура, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны респираторного тракта: бронхоспазм, одышка, отек легких, отек гортани, бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, олигурия, дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, задержка мочи, боль в пояснице, боль в боку (с / без гематурии), острая почечная недостаточность, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).

Со стороны кожи: кожные высыпания (включая макулопапулезные сыпь), эксфолиативный дерматит (гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и / или болезненность небных миндалин), фотосенсибилизация, буллезные реакции.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальные кровоизлияния, кровоизлияния под кожу, снижение скорости свертывания крови, увеличение времени кровотечения, гематомы.

С бокурепродуктивнои системы: женское бесплодие.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в т. Ч. Анафилаксия (может иметь летальный исход) или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром СтивенсаДжонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, потеря слуха, шум в ушах, нарушения зрения, нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва.