Оспамокс – антибактериальный препарат широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Оспамокс выпускают в следующих лекарственных формах:

• Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: белый с желтоватым оттенком или белый, имеет характерный фруктовый запах; готовая к приему суспензия – белого с желтоватым оттенком или белого цвета, имеет горьковато-сладкий вкус и характерный фруктовый запах (по 60 мл в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке в комплекте с мерной ложкой; дополнительно с содержанием 500 мг активного вещества – по 100 мл в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке в комплекте с мерной ложкой);
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: от слегка желтоватого до белого цвета, двояковыпуклые, овальные, на обеих сторонах насечки (по 6 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонной пачке);
• Капсулы (по 10 шт. в блистерах, по 10 блистеров в картонной пачке).

В состав 5 мл готовой суспензии входит:

• Активное вещество: амоксициллин – 125, 250 или 500 мг (в виде тригидрата амоксициллина – 146,5, 287 или 574 мг);
• Вспомогательные компоненты: безводная лимонная кислота, бензоат натрия, аспартам, тальк, безводный цитрат тринатрия, гуаровая камедь, осажденный диоксид кремния, порошкообразные ароматизаторы (персиково-абрикосовый, лимонный, апельсиновый).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: амоксициллин – 500 или 1000 мг (в форме тригидрата);
• Вспомогательные компоненты: стеарат магния, поливидон К25, гликолат крахмала натрия, микрокристаллическая целлюлоза;
• Оболочка: тальк, диоксид титана, гипромеллоза.

В состав 1 капсулы входит активное вещество: амоксициллин – 250 мг.

Показания к применению

Оспамокс назначают для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к действию амоксициллина микроорганизмами:

• Инфекции верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов: острый средний отит и синусит, внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита;
• Инфекции нижних мочевыводящих путей: цистит;
• Начальная (первая) стадия эритемной формы болезни Лайма (лечение);
• Эндокардит (профилактика);
• Эрадикация (уничтожение) Helicobacter pylori: при пептической язве, связанной с Helicobacter pylori, одновременно с другим эффективным антибактериальным лекарственным средством и препаратами, которые способствуют заживлению язвы (у взрослых).

Противопоказания

• Тяжелые инфекции желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся рвотой или диареей;
• Лимфолейкоз;
• Мононуклеоз;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата (включая повышенную чувствительность к другим антибиотическим препаратам пенициллинового ряда).

Беременным женщинам Оспамокс назначают в случаях, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода. Во время лактации на период курса терапии необходимо прервать грудное вскармливание.

Способ применения и дозировка

Оспамокс принимают внутрь не разжевывая. Таблетки и капсулы следует запивать жидкостью (например, стаканом воды). Прием пищи на эффективность препарата влияния не оказывает. Отмеренную при помощи мерной ложки дозу суспензии запивают водой.

Для приготовления суспензии флакон необходимо заполнить питьевой водой, оставляя до метки приблизительно 1 см, после чего флакон закрывают и тщательно взбалтывают суспензию. После оседания пены нужно добавить воды точно до метки. Перед приемом Оспамокс следует хорошо взболтать.

Режим дозирования определяется возрастом, массой тела, состоянием функции почек, тяжестью, локализацией и возбудителем инфекции (предполагаемым или установленным).

Обычно лечение необходимо продолжать на протяжении 2-3 дней после исчезновения симптомов болезни, для эрадикации бета-гемолитических стрептококков терапию следует продолжить 6-10 дней.

Режим дозирования для взрослых и детей с массой тела больше 40 кг:

• Средняя суточная доза: 0,75-3 г, кратность приема – 2-3 раза в день;
• Тонзиллит, хронический бронхит (при обострении у взрослых): 2 раза в день по 1 г;
• Внебольничная пневмония: 3 раза в день (с интервалом 8 часов) по 1 г;
• Болезнь Лайма (начальная стадия): 3 раза в день по 0,5-1 г, продолжительность курса – 2-3 недели;
• Эрадикация Helicobacter pylori: 2 раза в день по 1 г одновременно с 500 мг кларитромицина и 20 мг омепразола либо 30 мг лансопразола, продолжительность курса – 1-2 недели (при уровне резистентности к кларитромицину, равной более 20% популяции, следует рассмотреть иную схему терапии);
• Эндокардит (профилактика): 2-3 г (препарат принимают за 1 час до проведения хирургического вмешательства).

При назначении Оспамокса детям с массой тела до 40 кг рекомендован следующий режим дозирования:

• Средняя суточная доза: 0,04-0,09 г/кг (определяется показаниями, тяжестью заболевания и чувствительностью возбудителя), разделенная на 2-3 приема, максимально – 3 г;
• Тонзиллит: 0,05 г/кг в день в 2 приема;
• Острый средний отит: назначая лечебные схемы в районах распространения пневмококков со сниженной чувствительностью к действию пенициллинов, необходимо опираться на национальные или местные рекомендации;
• Болезнь Лайма (начальная стадия): 0,05 г/кг в день в 3 приема, продолжительность курса – 2-3 недели;
• Начальная стадия болезни Лайма (изолированная мигрирующая эритема) – 0,05 г/кг в день, разделенные на 3 приема, продолжительность курса – 1-2 недели;
• Эндокардит (профилактика): 0,05 г/кг (препарат принимают за 1 час до проведения хирургического вмешательства).

Больным с функциональными нарушениями почек необходимо снизить суточную дозу за счет уменьшения кратности приема. Разовую дозу 0,5 г принимают: при клиренсе креатинина 10-30 мл в минуту – 2 раза в день (с интервалом 12 часов); менее 10 мл в минуту – 1 раз в день (каждые 24 часа). По окончании проведении процедуры гемодиализа назначают 0,5 г Оспамокса.

Короткие курсы лечения с однократным приемом 3 г препарата при почечной недостаточности не назначаются.

При функциональных нарушениях почек у детей с массой тела до 40 кг рекомендуется без изменения разовой дозы увеличивать перерыв между приемами препарата (аналогично рекомендациям для взрослых).

Больным с функциональными нарушениями печени при сохранности функции почек умеьшение дозы Оспамокса не требуется.

Побочные действия

Во время применения Оспамокса возможно развитие следующих нарушений (≥1/100, <1/10 – часто; ≥1/1000, <1/100 – нечасто; ≥1/10 000, <1/1000 – редко; <1/10 000 с учетом единичных случаев – очень редко):

При усилении выраженности побочных действий либо при развитии не указанных в инструкции побочных эффектов необходимо проконсультироваться со специалистом.

Особые указания

Перед назначением Оспамокса нужно тщательно собирать анамнез на наличие реакций гиперчувствительности на цефалоспорины и пенициллины. Необходимо учитывать возможность развития перекрестной повышенной чувствительности к цефалоспоринам (было отмечено в 10-15% случаев).

Во время терапии пенициллинами описаны тяжелые, иногда анафилактоидные (летальные) реакции повышенной чувствительности. Развитие таких нарушений вероятнее у больных с анамнестическими данными о гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам.

Экскреция амоксициллина при функциональных нарушениях почек замедлена, из-за чего возможно возникновение необходимости в уменьшении общей суточной дозы Оспамокса.

Новорожденным, включая недоношенных детей, препарат необходимо назначать с осторожностью под контролем функции почек, печени и гематологических показателей.

Продолжительная терапия амоксициллином может вызывать избыточное размножение дрожжевых грибков или нечувствительных микроорганизмов, поэтому во избежание развития суперинфекции Оспамокс необходимо принимать под наблюдением врача.

В случае развития анафилактического шока и других тяжелых аллергических реакций необходимо провести соответствующие неотложные лечебные мероприятия.

Из-за вероятности кристаллизации периодически следует осматривать мочевые катетеры. При приеме высоких доз Оспамокса для предупреждения кристаллурии (кристаллизации) нужно контролировать диурез и потреблять достаточно жидкости.

Для терапии бактериальных инфекций у больных с вирусными инфекциями, острым инфекционным мононуклеозом или лимфобластным лейкозом препарат применять не следует, поскольку это может привести к появлению эритематозной кореподобной сыпи.

При развитии тяжелой упорной диареи необходимо учитывать вероятность возникновения псевдомембранозного колита (чаще всего вызванного Clostridium difficile). При его развитии нужно прекратить прием Оспамокса и провести соответствующие лечебные мероприятия. Применение препаратов с антиперистальтическим действием противопоказано.

При назначении высоких доз нужно регулярно контролировать анализ крови.

В случае указаний в анамнезе на почечную недостаточность, судороги, лечение менингита и эпилепсии, высокие дозы Оспамокса в редких случаях могут привести к развитию судорог.

Появление в начале лечения генерализованной эритемы с пустулами и лихорадкой может являться признаком развития острого генерализованного экзантематозного пустулеза, что требует прекращения терапии. В дальнейшем таким пациентам прием Оспамокса противопоказан.

При комбинированной терапии с антикоагулянтами может потребоваться коррекция их дозы; с метотрексатом – необходимо тщательно контролировать его сывороточный уровень.

В состав Оспамокса в виде порошка для приготовления суспензии входит аспартам (Е951), из-за чего препарат в этой лекарственной форме необходимо принимать с осторожностью при фенилкетонурии. В 5 мл приготовленной суспензии содержится 7,1 мг натрия бензоата и 8,5 мг аспартама, что нужно учитывать при расчете питания гомозиготным по фенилкетонурии больным.

Лекарственное взаимодействие

• Аллопуринол: появление кожной аллергической сыпи;
• Дигоксин: увеличение его абсорбции (может потребоваться коррекция его дозы);
• Антикоагулянты кумаринового ряда: удлинение времени кровотечения (может потребоваться коррекция из дозы; к факторам риска относятся воспалительные и инфекционные процессы, общее состояние и возраст больного);
• Метотрексат: усиление его токсичности (при необходимости совместного применения необходим тщательный контроль сывороточного уровня метотрексата).

Комбинация пероральных гормональных контрацептивов с Оспамоксом требует осторожности из-за снижения плазменных уровней прогестерона и эстрогенов, а также эффективности пероральных контрацептивов (рекомендовано применение дополнительных негормональных контрацептивных мер).

Форсированный диурез может приводить к понижению в крови концентрации Оспамокса (из-за интенсивного выведения).

Амоксициллин может влиять на результаты колориметрического определения белков.

Для проведения теста на наличие глюкозы в моче во время терапии амоксициллином рекомендовано применять ферментный глюкозооксидазный метод. При использовании химических методов возможны частые ложноположительные реакции, что обусловлено высокой концентрацией амоксициллина в моче.

Высокие концентрации амоксициллина могут понижать показатели гликемии в сыворотке.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности:

• Порошок для приготовления суспензии для перорального приема – 3 года; приготовленную из порошка суспензию можно хранить при температуре до 25 °C на протяжении 14 дней;
• Таблетки и капсулы – 4 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Оспамокс выпускают в следующих лекарственных формах:

• Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: белый с желтоватым оттенком или белый, имеет характерный фруктовый запах; готовая к приему суспензия – белого с желтоватым оттенком или белого цвета, имеет горьковато-сладкий вкус и характерный фруктовый запах (по 60 мл в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке в комплекте с мерной ложкой; дополнительно с содержанием 500 мг активного вещества – по 100 мл в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке в комплекте с мерной ложкой);
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: от слегка желтоватого до белого цвета, двояковыпуклые, овальные, на обеих сторонах насечки (по 6 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонной пачке);
• Капсулы (по 10 шт. в блистерах, по 10 блистеров в картонной пачке).

В состав 5 мл готовой суспензии входит:

• Активное вещество: амоксициллин – 125, 250 или 500 мг (в виде тригидрата амоксициллина – 146,5, 287 или 574 мг);
• Вспомогательные компоненты: безводная лимонная кислота, бензоат натрия, аспартам, тальк, безводный цитрат тринатрия, гуаровая камедь, осажденный диоксид кремния, порошкообразные ароматизаторы (персиково-абрикосовый, лимонный, апельсиновый).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: амоксициллин – 500 или 1000 мг (в форме тригидрата);
• Вспомогательные компоненты: стеарат магния, поливидон К25, гликолат крахмала натрия, микрокристаллическая целлюлоза;
• Оболочка: тальк, диоксид титана, гипромеллоза.

В состав 1 капсулы входит активное вещество: амоксициллин – 250 мг.

Главное действующее вещество - амоксициллин. Он оказывает прямое бактерицидное действие.

Для обеспечения необходимой формы, приданию более стойких физических свойств лекарству, увеличения биодоступности и улучшения вкусовых качеств используют следующие вспомогательные компоненты.

Суспензия:

• Пассифлоровый ароматизатор;
• Бензоат натрия;
• Цитрат безводный тринатрия;
• Ароматизатор малиновый;
• Ароматизатор клубничный;
• Сахарин натрия;
• Симетикон;
• Камедь;
• Сахароза.

Таблетки:

• Стеарат магния;
• (К 25) повидон,
• Крахмальгликолевый натрий (тип А);
• Целлюлоза микрокристаллическая.

Для приготовления оболочки используют:

• Тальк;
• Гипромелоза;
• Двуокисленная молекула титана.

Диспергируемая таблетка имеет в своем составе аспартам.

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл: 125 мг амоксициллина в форме амоксициллина тригидрата;

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл: 250 мг амоксициллина в форме амоксициллина тригидрата;

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 500 мг/5 мл; 500 мг амоксициллина в форме амоксициллина тригидрата.

Вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия бензоат, аспартам, тальк, безводный тринатрийцитрат, циамопсиса четырехлопастного (гуара) камедь (гуар галактоманнан), кремния диоксид осажденный; ароматизаторы (порошкообразные) — лимонный, персиково-абрикосовый, апельсиновый.

Данное лекарственное средство относится к группе антибиотиков пенициллинового ряда, его действующее вещество - амоксициллин. Он обладает бактерицидным действием, то есть вызывает гибель патогенных бактерий за счёт блокирования синтеза оболочек их клеток.

Антибиотик обладает широким спектром действия. Оказывает губительное влияние на таких возбудителей, как стрептококк, хеликобактер пилори (H.pylori), энтерококки, кишечная палочка, протей, гемофильная инфекция. Поэтому его назначают при многих заболеваниях, вызываемых этими возбудителями.

Системная характеристика препарата

У препарата «Оспамокс» применение широкое, что связано с ключевыми особенностями лекарственного вещества – амоксициллина. В классификации лекарственных препаратов он представлен как бета-лактамный антибиотик полусинтетического происхождения. Это аминопенициллин, обладающий широким спектром противомикробной активности, безопасный по отношению к макроорганизму.

У препарата «Оспамокс» существует группа классовых аналогов, относящихся к категории ингибиторзащищенных аминопенициллинов. Это более эффективные антибиотики, названия которых следующие: «Амоксициллин клавуланат», «Ампициллин сульбактам». Они также широко выпускаются, но используются гораздо шире. Используя главное достоинство амоксициллина, они исключают его важнейший недостаток – чувствительность к пенициллиназам.

Антибактериальная активность препарата

Препарат «Оспамокс» (для детей и взрослых) нарушает синтез структурных молекул клеточной стенки бактерии (пептидогликана), обладая бактерицидным действием на микробную клетку. Как результат, лекарственное вещество «Амоксициллин» убивает бактерии. Причем лекарство активно преимущественно в отношении грамположительных микробов: пневмококка, энтерококка, листерии. Также препарат «Оспамокс 1000» активен против анаэробов – спорогенного клостридия и пептострептококка.

За счет бактерицидного действия и нарушения процессов синтеза пептидогликана «Амоксициллин» является препаратом широкого спектра. Поскольку пептидогликан также является структурным элементом слаборазвитой клеточной стенки грамотрицательных бактерий, то против них лекарство также проявляет активность.

Основной категорией заболеваний, которые лечатся препаратом «Оспамокс» является группа респираторных инфекционных патологий бактериального происхождения. Также бактерии, вызывающие острый средний отит, бактериальные пневмонии легкого течения и синуситы требуют назначения «Амоксициллина». Данное лекарственное средство также входит в трехкомпонентную схему эрадикации Helicobacter pylori и применяется при кишечных инфекциях, бактериальных заболеваниях мочеполовой системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Во время применения Оспамокса возможно развитие следующих нарушений (≥1/100,

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От "___" ___________ 200__ года

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

Оспамокс®

Торговое название

Оспамокс®

Международное непатентованное название

Амоксициллин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг и 1000 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - амоксициллина тригидрат 574мг или 1148мг (эквивалентного 500 мг или 1000 мг амоксициллина) соответственно

вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон К-25, натрий крахмал гликолят, целлюлоза микрокристаллическая,

Состав оболочки: титана диоксид, талькочищенный, гидроксипропилметилцеллюлоза

Описание

Продолговатые двояковыпуклые таблетки от белого до слегка кремового цвета, с насечками на обеих сторонах, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты - пенициллины.

Код АТС J01CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью (до 93%) всасывается, создавая максимальную концентрацию (1,5 мкг/мл и 3,5- 5 мкг/мл соответственно) через 1-2 ч.

Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы крови около 17%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического барьера, и проникает в большинство тканей и органов; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Период полувыведения составляет 1-1,5 ч. При нарушении функции почек период полувыведения удлиняется до 4-12,6 ч. В зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50-70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10-20% - печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Действие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч.

Фармакодинамика

Оспамокс угнетает синтез клеточной стенки возбудителя, вызывает лизис бактерий. Благодаря широте спектра действия, препарат активен в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Клинически значимые грамотрицательные микроорганизмы, чувствительные к амоксициллину включают, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella Spp., Campilobacter, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Leptospira, Chlamydia.

Кроме того, амоксициллин активен в отношении всех микроорганизмов, чувстви¬тельных к пенициллину G, например, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., не продуцирующих пенициллиназу и Neisseria, Erysipelothrix rhysiopathiae, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Actinomycetes, Streptobacilli, Spirillium minus, Pastereulla multocida, Listeria, Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia) и др., а также различных анаэробных микроорганизмов (в том числе пептококков, пептострептококков, клостридий и фузобактерий).

Показания к применению

Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов

Острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, коклюш (период инкубации и начальные стадии)

Острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, эпидидимит, цистит, уретрит, бессимптомная бактериурия во время беременности

Гонорея

Гинекологические инфекции (септический аборт, аднексит, эндометрит и т.д.)

Брюшной тиф, паратиф, особенно осложненный септицемией (в комбинации с аминогликозидами)

Сальмонеллoносительство

Шигеллез

Инфекции желчных путей (холангит, холецистит)

Инфекции костей и суставов

Лептоспироз

Острый и латентный листериоз

Кратковременная (24-48 часов) профилактическая терапия у больных, подвергающихся хирургическим вмешательствам (например, в полости рта)

Инфекционный эндокардит, например, энтерококковый (изолированно или в комбинации с аминогликозидами)

Бактериальный менингит (в зависимости от результатов определения чувствительности микроорганизмов, особенно у детей)

Способ применения и дозы

Доза зависит от чувствительности возбудителя и локализации инфекционного процесса. В целом, общую суточную дозу следует разделить на 2 (до 3-4) приема.

Дозы у детей, рассчитанные на кг массы тела, не должны превышать мак-симальные дозировки для взрослых.

Средние дозы

Дети: 30-60 мг/кг/сутки.

Подростки и взрослые: 1500-2000 мг/сутки

Для детей предусмотрена лекарственная форма в виде суспензии 125мг/5мл; 250 мг/5 мл; 500 мг/5 мл. с 6 - до 10 лет

Дети и подростки:10-14 летпо 1 таблетке 2 раза в день500 мг

14-18 летпо 1,5 таблетки 2 раза в день750 мг

Взрослые:по 1 таблетке 2 раза в день1000 мг

Оспамокс высокоэффективен и очень хорошо всасывается, поэтому даже тяжелые инфекции поддаются терапии пероральными препаратами. Однако, при тяжелом течении заболевания суточные дозы следует увеличить:

Дети и подростки: до 100 мг/кг/сутки

Взрослые: до 6000 мг/сутки

Применение препарата в дозе 200 мг/кг массы тела и 8000 мг/сутки у детей и взрослых, соот¬ветственно, не сопровождалось какими-либо осложнениями. При острых инфекциях желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф, паратиф) и желчных путей, сопровождающихся лихорадкой, и гинекологических инфекциях взрослым следу¬ет назначать Оспамокс в дозе 1500-2000 мг 3 раза в сутки или 1000-1500 мг 4 раза в сутки.

Лептоспироз:

Взрослые: 500-750 мг 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.

Хроническое носительство сальмонеллы:

Взрослые: 1500-2000 мг 3 раза в сутки в течение 2-4 недель.

Профилактика вторичного эндокардита при малых хирургических вмешательствах:

Взрослые должны принять 3000-4000 мг препарата за 1 час до вмешательства. При необходимости повторную дозу назначают через 8-9 часов. У детей доза должна быть в два раза меньше.

Лечение следует продолжать в течение 2 - 5 дней после исчезновения симптомов. Для предупреждения осложнений стрептококковые инфекции следует лечить по крайней мере 10 дней (рекомендации ВОЗ).

Дозировки у пациентов с нарушенной элиминацией препарата:

У пациентов с нарушением функции почек при КК 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при КК ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии - максимальная доза 2 г/сут.

Побочные действия

Дисбактериоз, кандидамикоз влагалища

Изменение вкуса

Крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания

Ринит, конъюнктивит

Ангионевротический отек

Затрудненное дыхание

Тахикардия

Головная боль, головокружение

Тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, депрессия

Периферическая невропатия, артралгия

Эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия

Эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона)

Тошнота, диарея, псевдомембранозный колит

Повышенная утомляемость

Глоссит, стоматит

Интерстициальный нефрит

Очень редко

Лихорадка

Многоформная эритема

Отек Квинке

Тромбоцитопения, агранулоцитоз

Лейкопения и эозинофилия

Эпилептические судороги

В единичных случаях

Анафилактический шок

Реакция Яриша-Герксхеймера, обусловленная лизисом бактерий

Противопоказания

Гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда. У больных с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам следует учитывать возможность перекрестной аллергии.

Мононуклеоз и лимфолейкоз

Тяжелых инфекции желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся постоянной диареей или рвотой, не следует назначать амоксициллин внутрь из-за ухудшения всасывания

Почечная недостаточность

Беременность и период лактации

Детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием аллопуринола способствует возникновению кожной сыпи. Механизм этого явления мало изучен.

Оспамокс оказывает воздействие только на размножающиеся микроорганизмы, поэтому его не следует сочетать с бактериостатическими антибиотиками, например, с тетрациклинами и хлорамфениколом. При наличии положительных тестов на чувствительность, могут быть использованы комбинации с другими бактерицидными антибиотиками (цефалоспорины, аминогликозиды).

Одновременное применение пробенецида (например, по 0,5 г 4 раза в сутки внутрь, противопоказано детям в возрасте до 2 лет) приводит к длительному повышению концентрации препарата в крови за счет нарушения выведения его почками. Напротив, распределение в тканях и диффузия Оспамокса могут снизиться под влиянием пробенецида.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать др. или дополнительные методы контрацепции

Одновременный прием антацидов снижает всасывание Оспамокса. Не ферментные пробы, используемые для выявления глюкозы в моче, могут быть ложноположительными. Оспамокс может также влиять на результаты определения уробилиногена.

• Инструкция по применению Оспамокс ®
• Состав препарата Оспамокс ®
• Показания препарата Оспамокс ®
• Условия хранения препарата Оспамокс ®
• Срок годности препарата Оспамокс ®

Форма выпуска, состав и упаковка

от белого до слегка желтоватого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с насечками на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества:

Состав оболочки:

12 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечками на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон К25, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: титана диоксид, тальк, гипромеллоза.

6 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Вспомогательные вещества:

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белый или белый с желтоватым оттенком, с характерным фруктовым запахом; готовая к употреблению суспензия - белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с характерным фруктовым запахом, горьковато-сладким вкусом.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия бензоат, аспартам, тальк, тринатрия цитрат безводный, камедь гуаровая, кремния диоксид осажденный, ароматизаторы (порошкообразные) лимонный, персиково-абрикосовый, апельсиновый.

Флаконы темного стекла объемом 60 мл (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ОСПАМОКС ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 28.03.2013 г.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой. Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий.

Для амоксициллина время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей концентрации (Т>МПК) является ключевым фармакодинамическим параметром прогнозирования благоприятного клинического и бактериологического исхода.

Резистентность бактерий к амоксициллину может быть обусловлена продукцией β-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины, повреждением пенициллинсвязывающих белков, нарушением непроницаемости для препарата, а также лекарственным эффлюксным насосом. В одном микроорганизме могут присутствовать несколько механизмов резистентности, приводя к разнообразной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамным антибиотикам, а также к антибактериальным препаратам других классов.

Пограничные концентрации (EUCAST)

* Значения пограничных концентраций в таблице основаны на значениях для бензилпенициллина.

** Значения пограничных концентраций в таблице основаны на значениях для ампициллина.

*** Значение "резистентные >8 мг/л" подтверждает, что все штаммы с механизмами резистентности являются резистентными.

Чувствительность

Распространенность резистентных штаммов может варьировать географически и во времени, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если уровень распространенности резистентных штаммов вызывает сомнение в целесообразности применения препарата, особенно для лечения некоторых инфекций, следует обратиться за помощью к специалисту.

Традиционно чувствительные микроорганизма: грамположительные аэробы - Corynebactierum diphteriae, Enterococcus faecalis 1 , Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes 2 ;

Микроорганизмы с потенциалом развития приобретенной резистентности: грамположительные аэробы - Corynebacterium spp. 1 , Enterococcus faecium 1 , Streptococcus pneumoniae 2,3 , Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробы - Escherichia coli 3 , Haemophilus influenzae 2 , Haemophilus parainfluenzae 2 , Moraxella catarrhalis 3 , Proteus mirabilis; анаэробы - Prevotella spp., Fusobacterium spp.

Микроорганизмы с природной резистентностью: грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus; грамотрицательные аэробы - Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Legionella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp.;

1 Виды с промежуточной природной чувствительностью.

2 Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных штаммов по принятым клиническим показаниям.

3 Распространенность резистентности возбудителей > 50%.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и режима введения и находится в пределах от 75% до 90%. При приеме препарата в дозах от 250 мг до 1000 мг биодоступность (параметры:

• AUC и C max) линейно пропорциональна дозе. При использовании более высоких доз степень абсорбции снижается. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. С mах в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы - около 17%. Препарат быстро достигает терапевтических концентраций в сыворотке, ткани легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. При неповрежденной менингеальной оболочке амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Амоксициллин проникает через плаценту и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм и выведение

Амоксициллин в основном выводится через почки. Около 60-80% дозы выводится в неизменном виде с мочой в течение 6 ч после введения. Небольшое количество препарата выводится с желчью. Т 1/2 - 1-1.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности терминальной стадии Т 1/2 составляет 5-20 ч.

Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

У недоношенных детей, родившихся в сроке гестации 26-33 недели, на третий день жизни общий клиренс после в/в введения амоксициллина колебался в пределах 0.75-2 мл/мин, аналогично клиренсу инулина у данной популяции. У маленьких детей всасывание и биодоступность амоксициллина после приема внутрь могут отличаться от таковых у взрослых. Таким образом, из-за сниженного клиренса экспозиция в этой группе пациентов может увеличиться, хотя повышенная экспозиция частично нивелируется снижением биодоступности при приме внутрь.

Показания к применению

Лечение следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:

• инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей: острый средний отит, острый синусит (достоверно диагностированный) и подтвержденный тонзиллит, вызванный бета-гемолитическим стрептококком группы А;
• инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
• инфекции нижних мочевыводящих путей: цистит;
• профилактика эндокардита;
• лечение начальной стадии эритемной формы болезни Лайма (1-й стадии);
• эрадикация Helicobacter pylori: у взрослых пациентов с пептической язвой, вызванной Helicobacter pylori, в комбинации с другим эффективным антибактериальным препаратом и препаратами, способствующими заживлению язвы.

Следует принимать во внимание официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Таблетки запивают жидкостью (например, стаканом воды), не разжевывая. Прием пищи не снижает всасывания амоксициллина.

Отмеренную мерной ложкой суспензию для приема внутрь дозу запивают водой.

Доза зависит от возраста, массы тела и состояния функции почек у конкретного пациента, тяжести и локализации инфекции, а также от предполагаемого или установленного возбудителя.

Как правило, терапия продолжается в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания. Для эрадикации бета-гемолитических стрептококков лечение должно продолжаться 6-10 дней.

Для приготовления суспензии следует заполнить флакон питьевой водой, приблизительно на 1 см не доходя до метки, закрыть флакон и тщательно взболтать. После оседания пены добавить воды точно до метки. Снова тщательно взболтать. После этого суспензия готова к применению. Перед применением хорошо взболтать!

Стандартная доза

Взрослые и подростки (с массой тела >40 кг)

Обычная доза:

• 0.75-3 г амоксициллина/сут, разделенные на 2-3 приема.

При тонзиллите - 1 г 2 раза/сут.

При обострении хронического бронхита у взрослых - 1 г 2 раза/сут.

При внебольничной пневмонии - 1 г 3 раза/сут (т.е. каждые 8 ч).

Начальная стадия болезни Лайма (изолированная мигрирующая эритема) - 0.5-1 г 3 раза/сут в течение 14-21 дня.

Эрадикация Helicobacter pylori - амоксициллин 1 г 2 раза/сут в комбинации с кларитромицином в дозе 500 мг 2 раза/сут и омепразолом в дозе 20 мг или лансопразолом в дозе 30 мг 2 раза/сут в течение 7-14 дней. При уровне резистентности к кларитромицину, равной свыше 20% популяции, рассматривают другие схемы лечения.

Для профилактики эндокардита - 2-3 г внутрь за 1 ч до хирургического вмешательства

Дети (с массой тела <40 кг)

Доза для детей:

• 40-90 мг/кг/сут, разделенная на 2-3 приема (максимально 3 г/сут) в зависимости от показания, тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.

Детям с массой тела более 40 кг следует назначать обычную дозу, рекомендованную для взрослых.

При тонзиллите - 50 мг/кг/сут в 2 приема.

При остром среднем отите - в районах распространения пневмококков со сниженной чувствительностью к пенициллинам при назначении схем лечения следует руководствоваться национальными или местными рекомендациями.

Начальная стадия болезни Лайма (изолированная мигрирующая эритема) - 50 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема, в течение 14-21 дня.

Для профилактики эндокардита - 50 мг/кг массы тела однократно за 1 ч до хирургического вмешательства.

Взрослые - 2-3 г внутрь за 1 ч до хирургического вмешательства.

Нарушения функции почек

При тяжелом нарушении функции почек доза должна быть снижена. Пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется удлинение интервала между приемами и снижение суточной дозы препарата.

При почечной недостаточности короткие курсы лечения с однократным приемом 3 г препарата не назначаются.

Взрослые (включая пожилых лиц)

При проведении гемодиализа :

• по окончании процедуры назначается 0.5 г препарата.

Нарушение функции почек у детей с массой тела < 40 кг

Нарушение функции печени

При сохранности функции почек снижение дозы не требуется.

Побочные действия

Нежелательные реакции классифицированы по частоте возникновения и перечислены в порядке ее убывания:

• частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10 000, <1/1000), очень редкие (<1/10 000), включая единичные случаи.

Со стороны системы кроветворения: редкие - эозинофилия и гемолитическая анемия;

Со стороны иммунной системы: редкие - отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, анафилаксия и анафилактический шок.

Со стороны нервной системы :

• редкие - поражения ЦНС, включая гиперкинезы, головокружение и судороги. Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек, эпилепсией, менингитом или на фоне приема высоких доз препарата.

Со стороны ЖКТ: частые - диспепсия, тошнота, потеря аппетита, рвота, метеоризм, послабление стула, диарея, энантемы (в частности в полости рта), сухость во рту, искажение вкусовых ощущений. Подобные проявления, как правило, легкие и зачастую исчезают либо во время лечения, либо вскоре после его завершения. Частота данных побочных эффектов может быть снижена, если препарат принимать во время еды. Редкие - поверхностное изменение цвета зубов (особенно при приеме суспензии), обычно исчезающее при чистке зубов;

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечастые - умеренное преходящее повышение печеночных ферментов;

Со стороны кожи: частые - кожные реакции, такие как экзантема, зуд, крапивница;

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редкие - острый интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Прочие: редкие - медикаментозная лихорадка.

Если выраженность побочных эффектов нарастает или появляются побочные эффекты, не перечисленные в этом листке-вкладыше, пациент должен сообщить об этом врачу или фармацевту.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плаценту. Наблюдения ограниченного контингента беременных не выявили неблагоприятного воздействия амоксициллина на беременность или здоровье плода/новорожденного ребенка. Следует проявлять осторожность при назначении препарата беременным женщинам.

У беременных женщин амоксициллин может снижать количество эстриола в моче.

Амоксициллин проникает в грудное молоко. До настоящего времени вредных воздействий препарата на ребенка, получающего грудное молоко, не выявлено, поэтому Оспамокс ® можно применять во время кормления грудью. Однако в случае появления у новорожденного желудочно-кишечных расстройств (диареи, кандидоза или кожной сыпи) кормление грудью необходимо прервать.

Особые указания

Перед началом лечения тщательно собирают анамнез на наличие реакций повышенной чувствительности на пенициллины и цефалоспорины. Следует учитывать возможность перекрестной повышенной чувствительности к цефалоспоринам (отмечается в 10-15% случаях).

При приеме пенициллина описаны тяжелые, иногда летальные (анафилактоидные) реакции повышенной чувствительности. Развитие подобных реакций вероятнее у лиц с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе.

У пациентов с нарушением функции почек экскреция амоксициллина замедлена, в связи с чем может возникнуть необходимость в снижении общей суточной дозы препарата в зависимости от степени нарушений.

Новорожденным, в т.ч. недоношенным детям, препарат назначают с осторожностью и контролируют функцию почек, печени и гематологические показатели.

Длительный прием амоксициллина может привести к избыточному размножению нечувствительных микроорганизмов или дрожжевых грибков, поэтому лечение следует проводить под наблюдением врача во избежание развития суперинфекции.

При приеме амоксициллина внутрь анафилактический шок и другие тяжелые аллергические реакции редко развиваются. Однако при их развитии следует проводить соответствующие неотложные лечебные мероприятия.

Из-за возможности кристаллизации необходимо периодически осматривать мочевые катетеры. Для предупреждения кристаллизации (кристаллурии) при приеме высоких доз необходимо потреблять достаточно жидкости и контролировать диурез.

Препарат не следует применять для лечения бактериальных инфекций у пациентов с вирусными инфекциями, острым лимфобластным лейкозом или инфекционным мононуклеозом, поскольку его прием у лиц с железистой лихорадкой может провоцировать появление эритематозной кореподобной сыпи.

При возникновении тяжелой упорной диареи следует иметь в виду развитие псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile). В таком случае прием амоксициллина следует прекратить и начать проведение соответствующих лечебных мероприятий. Прием препаратов, обладающих антиперистальтическим действием, противопоказан.

Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками, при лечении высокими дозами амоксициллина необходимо регулярно контролировать анализ крови.

У пациентов с почечной недостаточностью, судорогами, лечением эпилепсии и менингита в анамнезе высокие дозы бета-лактамных антибиотиков могут в редчайших случаях спровоцировать судороги.

Появление генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзантематозного пустулеза и требует прекращения приема Оспамокса; в дальнейшем прием препарата таким пациентам противопоказан.

При одновременном применении амоксициллина с антикоагулянтами может потребоваться коррекция дозы последних.

Следует тщательно контролировать сывороточный уровень метотрексата при его одновременном применении с амоксициллином.

Оспамокс ® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь содержит аспартам (Е951), в связи с этим его следует применять с осторожностью пациентам с фенилкетонурией. При расчете питания гомозиготным по фенилкетонурии пациентам следует учитывать количество фенилаланина, содержащееся в аспартаме. В 5 мл приготовленной суспензии для приема внутрь содержится 8.5 мг аспартама и 7.1 мг натрия бензоата.

Передозировка

Симптомы: амоксициллин обычно не вызывает острых токсических эффектов, даже при случайном приеме в высоких дозах. Передозировка может проявляться симптомами желудочно-кишечных расстройств, нарушением водно-электролитного баланса. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени передозировка амоксициллина может сопровождаться симптомами нефротоксичности и кристаллурией.

Лечение: специфического антидота не существует. Назначают активированный уголь (промывание желудка обычно не требуется) или проводят симптоматические мероприятия. Особое внимание уделяют состоянию водно-электролитного баланса. Амоксициллин выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Аллопуринол

Одновременное применение аллопуринола может привести к появлению аллергической кожной сыпи.

Дигоксин

При совместном приеме с амоксициллином возможно повышение абсорбции дигоксина, что может потребовать коррекции дозы последнего.

Антикоагулянты

Совместное применение амоксициллина и антикоагулянтов кумаринового ряда может удлинять время кровотечения, в связи с чем может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов. Факторами риска являются инфекционные и воспалительные процессы, возраст и общее состояние пациента.

Метотрексат

Описано взаимодействие между амоксициллином и метотрексатом, приводящее к усилению токсичности последнего. У пациентов, одновременно получающих оба препарата, следует тщательно контролировать сывороточный уровень метотрексата.

Пероральные гормональные контрацептивы

Применение амоксициллина временно снижает плазменные уровни эстрогенов и прогестерона, а также эффективность пероральных контрацептивов. В таких случаях рекомендуется использование дополнительных негормональных мер контрацепции.

Другие формы взаимодействия

Форсированный диурез приводит к снижению в крови концентраций амоксициллина вследствие его интенсивного выведения.

При проведении теста на наличие глюкозы в моче во время лечения амоксициллином рекомендуется применять ферментный глюкозооксидазный метод. Частые ложноположительные реакции при использовании химических методов обусловлены высокой концентрацией амоксициллина в моче.