Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Изосорбида мононитрат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Изосорбида мононитрат

Основной активный метаболит изосорбида динитрата. Белое кристаллическое вещество, без запаха, устойчивое на воздухе и в растворе, с температурой плавления около 90 °C. Легко растворимо в воде, этаноле, метаноле, хлороформе, этилацетате и дихлорметане.

Фармакология

Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование цГМФ , уменьшает концентрацию кальция в клетках гладких мышц, снижает тонус стенки сосудов и вызывает вазодилатацию. Преимущественно воздействует на венозные сосуды — за счет расширения периферических вен уменьшает венозный возврат к сердцу. Расширяя артериолы, снижает ОПСС , систолическое и среднее АД . В результате уменьшения пред- и постнагрузки уменьшает потребность миокарда в кислороде. Непосредственно расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает давление заклинивания в легочных артериях, конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС , уменьшает частоту и длительность эпизодов безболевой ишемии (по данным суточного мониторирования ЭКГ), снижает давление в малом круге кровообращения. Улучшает качество жизни больных ИБС за счет уменьшения приступов стенокардии и количества потребляемого нитроглицерина и повышения толерантности к физической нагрузке. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в воротной вене, в связи с чем может применяться в лечении портальной гипертензии для профилактики кровотечения из варикозных вен пищевода. Ингибирует функцию тромбоцитов.

Хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Биодоступность составляет около 100% (ретардированных форм — до 84%), т.к. не подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. После приема внутрь определяется в крови через 3,5 мин; максимум концентрации наблюдается через 30-60 мин. Объем распределения — 600 л, минимальная терапевтическая концентрация в крови — 100 нг/мл. Имеется прямая зависимость между концентрацией в крови, AUC и дозой принятого препарата. Практически не связывается с белками плазмы крови (менее 4%). T 1/2 составляет 4-6 ч. Метаболизируется в почках с образованием двух фармакологически неактивных глюкуронидов (период полуэлиминации этих соединений — 6-8 ч). Выводится почками в основном в виде метаболитов (98%). Почечный клиренс составляет 1,8 л/мин. У препарата с замедленным освобождением активного соединения максимальная концентрация в крови достигается через 5 ч, а среднее время поддержания терапевтической концентрации (не менее 100 нг/мл) составляет 17 ч.

По данным проб с физической нагрузкой антиангинальный и антиишемический эффект простой формы при дозе 20-40 мг развивается через 30-45 мин и сохраняется в течение 12 ч, ретардированной формы — через 60-90 мин и продолжается до 24 ч. Недостаточность функции печени и почек не оказывает значимого влияния на фармакокинетику препарата. Эффективность варьирует в соответствии с индивидуальной чувствительностью. Однократный прием больными стенокардией II-III функционального класса обеспечивает клинически достаточный антиангинальный эффект в течение 6 ч. Прием изосорбид−5-мононитрата в дозе 50 мг однократно в течение 1 года приводит к уменьшению числа случаев депрессии сегмента ST во время пробы с физической нагрузкой на 26,6% через 6 ч после первого приема, на 46,7% — через 3 мес, на 52,2% — через 6 мес и на 66% — через 12 мес приема препарата, а также к снижению потребности в нитроглицерине (на 90%) и числа приступов стенокардии (на 94%).

Возможно развитие толерантности к препарату и перекрестной толерантности к другим нитросоединениям.

Способствует относительному перераспределению кровотока в направлении участков легких с пониженной вентиляцией (слабовентилируемые альвеолярные области), вследствие чего может наблюдаться транзиторное уменьшение содержания кислорода в артериальной крови (гипоксемия).

Применение вещества Изосорбида мононитрат

ИБС (длительное лечение), стенокардия напряжения и вазоспастическая (профилактика приступов), стенокардия в постинфарктном периоде, хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия), легочная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка, острая левожелудочковая недостаточность, кардиогенный шок, сосудистый коллапс, выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст. ), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, внутричерепные кровоизлияния, черепно-мозговая гипертензия, выраженная анемия, глаукома, беременность (I триместр) и кормление грудью.

Ограничения к применению

Острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острый коронарный синдром, детский возраст (безопасность и эффективность у детей не изучалась).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние на плод.

Побочные действия вещества Изосорбида мононитрат

Со стороны нервной системы и органов чувств: «нитратная» головная боль, слабость, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторное покраснение кожи лица; гипотензия, в т.ч. ортостатическая (сопровождается рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, бледностью и др.); при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов) и/или выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния; метгемоглобинемия (при длительном лечении).

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: жжение и зуд, эксфолиативный дерматит.

Прочие: потливость, транзиторная гипоксемия, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.

Взаимодействие

Усиливает антигипертензивное действие вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, наркотических анальгетиков, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, силденафила цитрата, алкоголя. При одновременном приеме с алкоголем усиливается снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям. Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Ослабляет терапевтический эффект норадреналина. При одновременном приеме с НПВС возможно ослабление их действия.

Передозировка

Симптомы: ортостатическая гипотензия, ощущение сдавления головы, пульсирующая головная боль, выраженная потливость, кожные покровы холодные, покрытые липким потом, либо гиперемированные, сердцебиение, брадикардия, нарушение проводимости (блокада), затрудненное дыхание, дыхание Куссмауля, кровавый понос, рвота, головокружение, спутанность сознания, синкопальные состояния, кома, лихорадка, паралич, нарушения зрения.

Лечение: промывание желудка, придание горизонтального положения с приподнятыми ногами, в/в капельное введение инфузионных растворов, мониторинг уровня метгемоглобина в крови, при его повышении — назначение аскорбиновой кислоты в дозе 1 г внутрь, метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в/в до 50 мл 1% раствора, толуидина синего — 2-4 мг/кг массы тела в/в быстро, при необходимости — повторно в дозе 2 мг/кг с интервалом 1 ч, оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Изосорбида мононитрат

В случаях артериальной гипотензии применяют только под медицинским контролем. При назначении препарата необходимо особенно тщательное наблюдение за пациентами с аортальным и/или митральным стенозом. Не следует применять для купирования приступа стенокардии. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности в период лечения (возможно снижение концентрации внимания и способности к быстрым психическим и двигательным реакциям). При длительном непрерывном применении высоких доз возможно развитие толерантности. Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание развития синдрома отмены.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Информацию о препарате Мононитросид, представленную в статье, можно использовать лишь в ознакомительных целях. Применение инструкции в качестве руководства к самолечению недопустимо. Назначение Мононитросида, дозировка и способы приема устанавливается только лечащим специалистом.

Общие сведения

Международным наименованием является Isosorbіde mononіtrate; 1,4:3,6-диангидро-D-глюситола-5-нитрат. Физико-химические свойства лекарственной субстанции:

• драже белого цвета массой 20 мг, имеющие плоскоцилиндрическую форму, с фаской;
• белые плоскоцилиндрические драже массой 40 мг с фаской и насечкой.

В ячейковой упаковке находится по 10 таблеток, в пачке имеется 3 или 4 такие упаковки.

Лекарственное средство отпускается только по рецепту.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, оказывающие влияние на кровеносную систему. Используемые в кардиологии периферические вазодилататоры. Органические нитраты. Изосорбида мононитрат. Код ATC C01D A14.

Состав и форма выпуска

Продукт Мононитросид выпускают в форме таблеток. Содержание изосорбида мононитрата в одном драже составляет 20 или 40 мг. Дополнительными элементами, входящими в состав медикамента являются: лактоза, кальция стеарат, кукурузный крахмал.

Описание фармакологического действия

Мононитросид – это лекарственная субстанция с выраженным антиангинальным действием группы органических нитратов, периферический вазодилататор, оказывающий воздействие преимущественно на тонус вен.

Мононитросид представляет собой метаболит изосорбида динитрата и нитроглицерина. Вследствие образования оксида азота активируется фермент гуанилатциклаза, что содействует релаксации гладкой мускулатуры кровеносных сосудов. Расширение вен ведет к уменьшению емкости венозного русла и преднагрузки на сердечную мышцу.

Воздействие Мононитросида на артерии содействует снижению их сопротивления току крови, облегчая сердечную деятельность.

Приводит к нормализации сократительной функции миокарда при ишемии и сердечной недостаточности. Мононитросид увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, повышает показатель сердечного выброса, снижает частоту и тяжесть протекания приступов стенокардии у пациентов с ишемией и сердечной недостаточностью.

Изосорбида мононитрат приводит к расширению мозговых сосудов, и сужению сосудов внутренних органов, релаксации гладкой мускулатуры пищеварительного тракта, бронхов, моче- и желчевыводящих путей. Препарат способствует трансформации гемоглобина в метгемоглобин, и ухудшению транспорта кислорода. Эффект Мононитросида возникает спустя 20 минут и держится в течение 8 часов.

После употребления внутрь, вещество всасывается полностью. Содержание изосорбида мононитрата в крови достигает максимума через 2–6 часов. Развитие антиангинального действия происходит спустя 45–90 минут, его продолжительность составляет 8–24 часа. Наличие терапевтической концентрации Мононитросида достигается менее через 17 часов.

Имеется прямая зависимость уровня лекарственного продукта в крови от потребляемой дозы. Мононитросид метаболизируется в почках, где формируется 2-глюкуронид изосорбид-5-мононитрат и изосорбид. Выводится по большей части почками, в виде продуктов метаболизма, малый процент – с калом. Период полувыведения вещества находится в пределах от 6,5 до 16 часов.

Показания к применению

Мононитросид назначается в качестве мер профилактики приступов стенокардии, лечения хронической сердечной недостаточности в застойной форме и легочной гипертензии.

Способ применения и дозы

Мононитросид употребляют внутрь незадолго до приема пищи, запивая большим количеством воды. Рекомендованной дозой является 1 таблетка (40 мг) 2 раза в день. Если патология имеет тяжелое течение, то максимально высокая доза может составлять до 160 мг в сутки, разделенная на 3 приема.

Чтобы достигнуть нужного терапевтического эффекта рекомендуется индивидуальная дозировка Мононитросида по состоянию больного, переносимости лекарства и реакции на него.

Во избежание формирования толерантности к нитритам (любой режим дозирования) следует обеспечить 12-часовой безнитратный интервал (зачастую в ночное время суток).

Для установления индивидуальной эффективной дозы важную роль играет мониторинг геодинамики.

Предостережения при использовании препарата

Мононитросид не применяется для купирования приступов стенокардии, исключительно для ее профилактики. С осторожностью предписывается прием препарата при повышенном уровне внутричерепного давления и склонности к ортостатической гипотензии. Прием лекарства в больших дозах может привести к возникновению метгемоглобинемии. Мононитросид оказывает влияние на результаты калориметрического определения концентрации холестерола.

С целью предупреждения рецидивов симптомов стенокардии при его продолжительном приеме в больших дозах необходимо постепенно производить отмену. Несоблюдение рекомендованного интервала становится причиной развития нитратной толерантности, однако, отмена изосорбида мононитрата на 7 день восстанавливает его эффективность.

Длительное применение нитратов в больших дозах является причиной истощения тканевых запасов сульфигидрильных групп и ведет к формированию толерантности. Предотвратить подобное явление можно с помощью ввода в организм ацетилцистеина, каптоприла, метионина.

В состав Мононитросида входит лактоза, поэтому он противопоказан пациентам с ее недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбции, галактоземией.

Недопустимо употребление алкогольных напитков в период лечения. Может снизиться скорости психомоторных реакций, что необходимо учесть при управлении транспортным средством или выполнении опасной работы. Необходимо осторожно выполнять физические упражнения, поскольку усиливаются ортостатические гипотензивные эффекты.

Мононитросид не применяется у детей.

Беременность и кормление грудью

Мононитросид воздействует на гемодинамику плода, поэтому стоит отказаться от его применения во время беременности и лактации. Прием изосорбида мононитросида вероятен, если ожидаемая польза для матери превосходит допустимый риск для плода или ребенка.

А также следует отказаться от грудного кормления в период лечения этим препаратом. Если необходим прием во время лактации, то стоит исключить метод естественного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное употребление Мононитросида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, другими вазодилататорами, диуретиками, бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы, виагрой, этанолом и этанолсодержащими средствами, опиоидными анальгетиками усиливает гипотензивное воздействие.

С симпатомиметиками наблюдается угнетение антиангинального действия, а с гипотензивными средствами – усиление, с дигидроэрготамином отмечается повышение содержания в крови.

Прием Мононитросида на фоне применения хидина способствует развитию ортостатического коллапса.

Совместное использование препарата с гепарином приводит к снижению антикоагулянтных свойств. Такие средства, как Атропин, обладающие М-холиноблокирующим действием, снижают эффективность Мононитросида.

Для восстановления сниженной чувствительности к Мононитросиду используются донаторы сульфгидрильных групп.

Передозировка Мононитросидом

После употребления дозы препарата, превышающей терапевтическую, наблюдается подобная симптоматика:

• побледнение кожных покровов;
• тошнота, сопровождающаяся рвотой;
• головные боли;
• усиленное потоотделение;
• артериальная гипотензия;
• повышение внутричерепного давления;
• возникновение судорог и развитие комы;
• озноб;
• диспноэ.

Лечение производится посредством промывания желудка. Необходимо придать больному лежачее положение и применить оксигенотерапию. При низком давлении вводятся плазмозаменители. В особо сложных случаях показана инфузия дофамина и симпатомиметиков. Для устранения метгемоглобинемии назначается 1% раствор метиленового синего.

Побочные действия

Во время лечения Мононитросидом со стороны нервной системы отмечается развитие следующих симптомов:

• головные боли, интенсивность которых снижается при продолжительной терапии;
• нарушение двигательной активности (боли в суставах);
• общая слабость;
• нечеткость зрения;
• патологическая агрессия;
• головокружение.

Со стороны кровеносной системы побочные эффекты Мононитросида проявляются нижеперечисленными признаками:

• снижение давления;
• учащенное сердцебиение;
• покраснение лица. В отдельных случаях, когда резко снижается уровень давления, происходит усиление симптоматики стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы наблюдаются следующие побочные симптомы:

• тошнота и рвота;
• сухость в ротовой полости.

Побочные действия аллергического происхождения проявляются в виде высыпаний на кожном покрове, дерматита, зуда.

Сроки годности и условия хранения

Мононитросид хранится в оригинальной упаковке в сухом, защищенном от света и воды месте, при температуре, не превышающей 25°C.

Нужно держать лекарственное средство в недоступном для детей месте. Препарат годен 24 месяца. По истечении срока хранения дальнейшее применение продукта недопустимо.

Аналоги Мононитросида и цены

Среди аналогов препарата можно выделить следующие:

• Монокард (стоимость от 672 р.);
• Плодин (183 р.);
• Моносан (цена колеблется от 600 р.);
• Эфокс Лонг (стоимостью 109 р.);
• Моночинкве (от 169 до 187 р.);
• Моночинкве ретард (от 297 до 366 р.).

В составе перечисленных аналогов Мононитросида содержится активное вещество подобное оригиналу.

Изосорбида 5-мононитрат был обнаружен как фармакологически актив­ный метаболит изосорбида динитрата.

Фармакокинетика. Препараты изосорбида 5-мононитрата (моночинкве, мономак, моносан) при приеме внутрь имеют биодоступность около 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Действие этой группы антиангинальных средств не зависит от состояния печени. Препараты этой группы используют только для предупреждения при­ступов стенокардии. К препаратам изосорбида 5-мононитрата привыкание меньше (кроме депо-препаратов). Антиангинальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь. Период полувыведения больше, чем у других нитратов, и зависит от формы выпуска, составляя от 2-4 до 6 ч. Продолжи­тельность антиишемического эффекта от 2 до 8 ч. Для уменьшения риска развития гипотензии изосорбида 5-мононитрат рекомендуется принимать после еды.

Пролонгированные препараты изосорбида 5-мононитрата для приема внутрь (оликард ретард, элантан, мономак-депо) используют 1 раз в сутки. Антианги­нальный эффект максимально выражен только через 4 ч. Продолжительность действия составляет 10-14 ч. Спустя 20 ч даже после приема 120 мг препарата эффект отсутствует, несмотря на высокую концентрацию в плазме изосорбида 5-мононитрата, что может быть связано с развитием тахифилаксии.

Сиднонимины

Молсидомин (корватон, сиднофарм).

Фармакодинамика и механизм действия. По механизму действия близок к нитратам. Снижает внутриклеточную концентрацию кальция и расслабляет венозную стенку. В результате уменьшается преднагрузка, снижается напряжение сте­нок левого желудочка, уменьшается потребность сердца в кислороде. Вместе с тем препарат блокирует агрегацию тромбоцитов, снижает давление в системе легочной артерии, в связи с этим применяется также при легочной гипертензии, хроническом легочном сердце.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается в кишечнике и значительно мень­ше, чем нитроглицерин, подвержен эффекту первого прохождения через пе­чень. При приеме внутрь биодоступность препарата 60-70%. При приеме внутрь начало действия через 20 мин, продолжительность от 4-6 ч (обычные таблет­ки) до 12 ч (ретардные формы). Побочные эффекты наблюдаются реже, чем при лечении нитратами, и проявляются в виде головных болей, артериальной гипотензии, иногда аллергических реакций.

Клинико-фармакологическая характеристика муколитиков и отхаркивающих средств. Показания и противопоказания к применению. Отдельные представители. Особенности применения муколитиков и отхаркивающих средств. Побочные эффекты и меры их профилактики. Взаимодействие муколитиков и отхаркивающих средств с лекарственными средствами других групп.

Формула: C6H9NO6, химическое название: 1,4:3,6-диангидро-D-глюцита 5-нитрат.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ нитраты и нитратоподобные средства.
Фармакологическое действие: сосудорасширяющее, антиангинальное.

Фармакологические свойства

Изосорбида мононитрат повышает в эндотелии концентрацию эндотелиального релаксирующего фактора (оксида азота), стимулирует фермент гуанилатциклазу и продукцию циклического гуанидинмонофосфата, снижает содержание ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры, снижает тонус сосудистой стенки и вызывает вазодилатацию. Изосорбида мононитрат воздействует в основном на венозные сосуды. Расширяя периферические вены, изосорбида мононитрат снижает венозный возврат к сердцу. Расширяя артериолы, снижает систолическое и среднее артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов. В результате уменьшения пост- и преднагрузки снижает потребность сердечной мышцы в кислороде. Изосорбида мононитрат непосредственно расширяет артерии сердца и улучшает кровоток в сердце, перераспределяет кровоток в ишемизированные участки миокарда, снижает давление заклинивания в легочных артериях, давление в малом круге кровообращения, уменьшает систолическое напряжение стенок левого желудочка и его конечный диастолический объем. Изосорбида мононитрат увеличивает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца, снижает частоту и продолжительность эпизодов безболевой ишемии (по данным суточного контроля электрокардиограммы). Изосорбида мононитрат улучшает качество жизни пациентов с ишемической болезнью сердца за счет повышения толерантности к физической нагрузке, снижения приступов стенокардии и количества используемого нитроглицерина. За счет снижения преднагрузки способствует разгрузке миокарда при сердечной недостаточности. Изосорбида мононитрат может использоваться для профилактики кровотечения из варикозных вен пищевода при портальной гипертензии, так как снижает давление в воротной вене. Изосорбида мононитрат угнетает функцию тромбоцитов. Изосорбида мононитрат способствует относительному перераспределению кровотока в направлении областей легких со сниженной вентиляцией (слабовентилируемые альвеолярные участки), что может привести к транзиторной гипоксемии (снижение концентрации кислорода в артериальной крови). Изосорбида мононитрат снижает приток крови к правому предсердию, давления в малом круге кровообращения, способствует регрессии симптомов при отеке легких. Расширяет сосуды твердой мозговой оболочки, головного мозга, что может сопровождаться головной болью.
Изосорбида мононитрат хорошо всасывается после приема внутрь. Биодоступность препарата составляет примерно 100%, так как не метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Высвобождение препарата из таблеток не зависит от перистальтики, приема пищи, рН в просвете желудочно-кишечного тракта. Биодоступность ретардированных форм составляет до 84%. При приеме внутрь препарат обнаруживается в крови через 3,5 минуты, максимальная концентрация достигается через 0,5 – 1 час. Минимальная терапевтическая концентрация препарата в крови составляет 100 нг/мл. Объем распределения равен 600 литров. Между площадью под кривой концентрация - время, концентрацией препарата в крови и принятой дозой существует прямая зависимость. Изосорбида мононитрат с белками плазмы крови почти не связывается (меньше 4%). Период полувыведения составляет 4 – 6 часов. Изосорбида мононитрат метаболизируется в почках, при этом образуются два фармакологически неактивных метаболита (глюкурониды), период полувыведения которых составляет 6 – 8 часов. Изосорбида мононитрат выводится в виде метаболитов (98%) почками. Почечный клиренс равен 1,8 л/мин. У ретардированных форм среднее время поддержания терапевтической концентрации (не меньше 100 нг/мл) составляет 17 часов, а максимальная концентрация в крови достигается через 5 часов. При проведении проб с физической нагрузкой установлено, что антиишемический и антиангинальный эффект простой формы при приеме 20 – 40 мг развивается через 30 – 45 минут и сохраняется 12 часов, ретардированной формы - через 1 – 1,5 часа и сохраняется до суток. Возможно развитие толерантности к изосорбида мононитрату и перекрестной устойчивости к другим нитросоединениям. После отмены лечения (перерыва в терапии) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Нарушение функционального состояния почек и печени не оказывает значимого действия на фармакокинетические параметры изосорбида мононитрата. Эффективность изосорбида мононитрата меняется в соответствии с индивидуальной чувствительностью. Однократный прием препарата пациентами со стенокардией 2 – 3 функционального класса обеспечивает антиангинальный эффект (клинически достаточный) на протяжении 6 часов. Прием однократно 50 мг изосорбид-5-мононитрата в течение 1 года приводит к снижению количества случаев депрессии сегмента ST при проведении пробы с физической нагрузкой на 26,6% через 6 часов после первого приема, на 46,7% - через 3 месяца, на 52,2% - через полгода и на 66% - через 1 год приема препарата, также происходит снижение числа приступов стенокардии (на 94%) и потребности в нитроглицерине (на 90%).

Показания

Ишемическая болезнь сердца (продолжительная терапия), стенокардия в постинфарктном периоде, стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (профилактика приступов), легочная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия).

Способ применения изосорбида мононитрата и дозы

Изосорбида мононитрат принимается внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, не разламывая и не разжевывая. Доза определяется индивидуально. Начальная доза составляет 40 – 50 мг один раз в сутки утром после завтрака (для пролонгированных форм) или 10 – 20 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости с 3 – 5 дня терапии дозу можно повысить до 80 – 100 мг один раз в сутки (для пролонгированных форм) или до 20 – 40 мг 2 раза в сутки. При приеме 2 раза в сутки рекомендован асимметричная схема: первый прием сразу после пробуждения, второй - через 7 часов.
При артериальной гипотензии изосорбида мононитрат используют только под медицинским наблюдением.
За больными с митральным или/и аортальным стенозом необходимо особенно тщательное наблюдение при назначении препарата. При необходимости использования препарата на фоне артериальной гипотензии следует совместно использовать препараты, которые обладают положительным инотропным эффектом.
Во время лечения необходимо контролировать артериальное давление, частоты сердечных сокращений.
Не использовать препарат для купирования приступа стенокардии.
Необходимо постепенно отменять препарат, чтобы избежать развития синдрома отмены.
При продолжительном непрерывном использовании высоких доз возможно развитие толерантности. При развитии толерантности рекомендуется отменить препарат на 1 – 2 суток или сделать перерыв на 3 – 5 дней после 3 – 6 недель регулярного применения, заменяя на это время изосорбид мононитрат другими антиангинальными препаратами.
В период использования изосорбида мононитрата необходимо исключить употребление алкоголя.
За счет перераспределения кровотока в гиповентилируемые участки альвеол во время лечения возможно развитие транзиторной гипоксемии.
10 мг изосорбида мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.
При совместном использовании с сапроптерином рекомендуется контролировать артериальное давление.
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься прочими потенциально опасными видами деятельности, где необходимо повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к другим нитросоединениям), острая левожелудочковая недостаточность, острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка, гиповолемия, шок (включая кардиогенный шок), выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт.ст., центральное венозное давление менее 4 – 5 мм рт. ст.), острая сердечная недостаточность, сосудистый коллапс, констриктивный перикардит, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тампонада сердца, черепно-мозговая гипертензия, внутричерепные кровоизлияния, черепно-мозговая травма, глаукома, выраженная анемия, токсический отек легких, тяжелый митральный или/и тяжелый аортальный стеноз, кормление грудью, беременность (I триместр), возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены), совместное использование с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил).

Ограничения к применению

Острый инфаркт миокарда, острый коронарный синдром, нестабильная стенокардия, аортальный и/или митральный стеноз, пролапс митрального клапана, склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, пожилой возраст, тиреотоксикоз, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, гипотиреоз, неполноценное питание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование изосорбида мононитрата противопоказано в I триместре беременности, во II и III триместре беременности применение возможно при назначении врачом, когда предполагаемая польза для матери выше возможного негативного действия на плод. На время терапии изосорбида мононитратом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия изосорбида мононитрата

Нервная система и органы чувств: слабость, «нитратная» головная боль, возбуждение, головокружение, сонливость, скованность, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, заторможенность, ишемия головного мозга.
Сердечно-сосудистая система и крови: покраснение кожи лица, гипотензия (включая ортостатическую), тахикардия, усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект), синкопальные состояния, ощущение жара, коллапс, преходящая гипоксемия, выраженная парадоксальная брадикардия, метгемоглобинемия.
Пищеварительная система: тошнота, сухость во рту, жжение языка, рвота.
Аллергические реакции: зуд, жжение, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: бледность, потливость, транзиторная гипоксемия, повышение уровня ванилин-янтарной кислоты и катехоламинов в моче, развитие толерантности.

Взаимодействие изосорбида мононитрата с другими веществами

Изосорбида мононитрат взаимно усиливает антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов, вазодилататоров, антагонистов кальция, нейролептиков, наркотических анальгетиков, трициклических антидепрессантов, диуретиков, алкоголя, прокаинамида, хинидина, ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (включая варденафил, силденафил, тадалафил), ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, дигидроэрготамина.
Барбитураты, ускоряя биотрансформацию изосорбида мононитрата, снижают его концентрацию в крови.
При совместном использовании изосорбида мононитрата с нестероидными противовоспалительными средствами возможно ослабление их действия.
Изосорбида мононитрат ослабляет терапевтический эффект норадреналина, норэпинефрина.
Совместное использование изосорбида мононитрата и левосимендана у здоровых добровольцев усиливало ортостатическую гипотензию.
Изосорбида мононитрат может снизить антиангинальный эффект нитроглицерина.
Под действие альфа-адреноблокаторов, бета-адреномиметиков возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида мононитрата.
Изосорбида мононитрат увеличивает плазменную концентрацию дигидроэрготамина.
Суматриптан может вызывать коронароспазм, у пациентов со стенокардией Принцметала или ишемической болезнью сердца, которые получают изосорбида мононитрат, поэтому совместное применение этих препаратов не рекомендуется.
При совместном использовании изосорбида мононитрата с м-холиноблокаторами (атропин и другие) увеличивается риск развития повышения внутриглазного давления.
Возможно усиление антиангинального эффекта при совместном использовании изосорбида мононитрата с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (нифедипин, верапамил и другие).
Обволакивающие и вяжущие препараты, адсорбенты снижают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.
При совместном использовании всех вазодилатирующих препаратов, механизм действия которых связан с оксидом азота, (в том числе классические донаторы оксида азота (изосорбида динитрат, нитроглицерин, изосорбида мононитрат, молсидомин, нитропруссид натрия)), с сапроптерином (кофермент синтетазы оксида азота) возрастает риск развития артериальной гипотензии.

Передозировка

При передозировке изосорбида мононитратом развиваются ощущение сдавления головы, тахикардия, выраженная гипотензия, ортостатическая гипотензия, пульсирующая головная боль, холодные кожные покровы, покрытые липким потом, или гиперемированные, выраженная потливость, сердцебиение, слабость, нарушение проводимости (блокада), брадикардия, дыхание Куссмауля, затрудненное дыхание, диспноэ, тахипноэ, кровавый понос, головокружение, тошнота, диарея, рвота, спутанность сознания, кома, синкопальные состояния, паралич, лихорадка, нарушения зрения, цианоз, метгемоглобинемия, повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами. Необходимо: промыть желудок, придать горизонтальное положение и приподнять ноги, внутривенное капельное введение инфузионных растворов, контроль содержания метгемоглобина в крови, при его повышении - назначение внутрь 1 г аскорбиновой кислоты, внутривенное введение метиленового синего (метилтиониния хлорид) до 50 мл 1% раствора, толуидина синего - 2 – 4 мг/кг массы тела внутривенно быстро, при необходимости - повторно в дозе 2 мг/кг через 1 час, гемодиализ, оксигенотерапия, обменное переливание крови, симптоматическое лечение.

Изосорбида мононитрат - это лекарственный препарат, принадлежащий к категории нитратов и вазодилатирующих средств. Он представлен в различных формах выпуска - таблетки, капсулы, а также раствор для инъекций.

Назначают данный медикамент с целью профилактики приступов стенокардии, а также при гипертензии в малом круге кровообращения и хронической сердечной недостаточности.

Поскольку существует ряд противопоказаний к применению данного медикамента, необходимо соблюдать осторожность.

Оптимальную дозировку и продолжительность терапевтического курса назначает квалифицированный доктор на основании симптомов заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Знакомство с инструкцией позволит избежать любых неблагоприятных последствий в процессе лечения.

Форма выпуска и состав

Лекарственный препарат Изосорбида мононитрат выпускается в нескольких формах:

• таблетки;
• капсулы;
• ампулы с раствором для инъекций.

Основным действующим компонентом данного препарата является одноименное вещество - изосорбида мононитрат. В составе таблеток он содержится в количествен 20 и 40 миллиграмм.

А одна ампула с инъекционным раствором содержит 10 миллилитров главного активного компонента. В аптеках можно приобрести таблетированную форму препарата в упаковках по 20 и 50 штук, а инъекционную - в упаковках по 50 штук.

Фармакологическое действие

Медикамент Изосорбида мононитрат представляет собой периферический вазодилататор, который оказывает преимущественное воздействие на состояние венозных сосудов.

Данное лекарственное средство способно выполнять несколько важных функций:

• стимулирует образование оксида азота в сосудистом эндотелии;
• снижает потребность миокарда в кислороде посредством снижения пред- и постнагрузок;
• снижает приток крови к левому предсердию;
• уменьшает давление в малом круге кровообращения;
• способствует регрессии симптомов при отечности легких;
• обеспечивает перераспределение коронарного кровотока в областях, для которых характерно сниженное кровообращение;
• способствует повышению толерантности к физическим нагрузкам у людей с хронической сердечной недостаточностью и приступами стенокардии ;
• расширяет сосуды головного мозга, а также твердой мозговой оболочки;
• обладает перекрестной толерантностью, как и другие препараты, принадлежащие к категории нитратов.

Показания к применению

Таблетки, капсулы, а также раствор для инъекций Изосорбида мононитрат назначают с целью лечения следующих заболеваний:

• сердечная недостаточность в хронической форме (в данном случае этот лекарственный препарат применяется в комбинированной терапии);
• приступы стенокардии, возникающие в постинфарктном периоде;
• легочная гипертензия.

Также данный препарат демонстрирует высокую эффективность во время профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспатической стенокардии.

Способ применения

Способ применения лекарственного препарата Изосорбида мононитрат различается в зависимости от формы его выпуска. Суточная дозировка данного препарата может составлять от 10 до 1000 миллиграмм, в зависимости от лекарственной формы.

Таблетки, содержащие 20 мг главного действующего вещества, принимают ежедневно в количестве 2-3 штук - их используют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности и ишемической болезни сердца.

Если состояние пациента является более тяжелым, ему назначают суточный прием 2-3 таблеток, содержащих удвоенную дозировку - то есть, 40 мг изосорбида мононитрата.

Одноименные капсулы принимают аналогичным образом. Максимально допустимая суточная дозировка обоих форм препарата составляет 80 мг.

При использовании раствора для инъекций необходимо ежедневно вводить в вену от одной до пяти ампул - оптимальную дозировку определяет доктор в каждом индивидуальном случае. Введение должно осуществляться медленно.

На протяжении всего курса лечения данным препаратом необходимо держать код контролем частоту сердечных сокращений, а также уровень артериального давления.

Как Изосорбида мононитрат взаимодействует с другими лекарственными препаратами

Перед началом приема данного препарата важно учесть, какое влияние он оказывает на действие других медикаментов.

Изосорбида мононитрат, независимо от своей лекарственной формы, способен усиливать противогипертетнзивное действие таких препаратов, как:

• вазодилататоры;
• антагонисты кальция;
• бета-адреноблокаторы;
• диуретики;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента;
• трициклические антидепрессанты;
• ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5.

При совместном приеме Изосорбида мононитрата с барбитуратами снижается его концентрация в человеческой крови.

Данный препарат оказывает несколько ослабляющее действие на медикаменты, которые принадлежат к категории противовоспалительных нестероидных средств.

Одновременное применение Изосорбида мононитрата с норадрерналином снижает терапевтический эффект последнего.

При совместном приеме с адсорбирующими, вяжущими и обволакивающими препаратами несколько усложняется процесс всасывания Изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте пациента.

Данный препарат абсолютно несовместим с алкогольными напитками, а также спиртосодержащими медикаментами.

Побочные действия

В некоторых случаях применения лекарственного препарата Изосорбида мононитрат может сопровождаться побочными явлениями. К ним относятся:

• головные боли и головокружения (на начальных этапах лечения);
• значительное понижение артериального давления;
• в редких случаях - возникновение стенокардических приступов;
• брадиаритмия;
• ощущение общей слабости;
• тошнота и рвота (встречаются крайне редко);
• покраснения кожных покровов, дерматиты;
• замедление психомоторных реакций.

Передозировка

В случае принятия повышенных доз препарата Изосорбида мононитрат могут происходить следующие изменения:

• судорожные спазмы мышц;
• спутанность сознания;
• появление голубоватого оттенка на кожных покровах ладоней губ, а также на ногтевых платинах;
• затруднение дыхания;
• нарушение зрения;
• лихорадочное состояние;
• ощущение сдавливания головы;
• сильно выраженная гипотензия.

Противопоказания

Перед тем, как начать курс лечения медикаментом Изосорбида мононитрат, необходимо узнать, в каких случаях он противопоказан.

Нельзя принимать данное лекарство, если имеются следующие состояния:

• повышенная чувствительность к основному действующему компоненту;
• выраженная артериальная гипотензия;
• острый инфаркт миокарда, сопровождающийся пониженным давлением наполнения левого желудочка;
• сердечная недостаточность в острой форме;
• внутричерепные кровоизлияния;
• черепно-мозговые травмы;
• токсический отек легких;
• глаукома;
• черепно-мозговая гипертензия;
• возраст младше 18 лет;
• период беременности и грудного вскармливания.

При беременности

Лекарственный препарат Изосорбида мононитрат в любой форме нельзя применять беременным женщинам и кормящим матерям.

Условия и сроки хранения

Данный медикамент необходимо хранить в оригинальной упаковке, в сухом и темном месте, недоступном для детей. Температура воздуха при хранении не должна превышать +25°С.

Срок годности препарата составляет два года с момента выпуска.

Цена

Лекарственный препарат Изосорбида мононитрат отпускается в аптеках исключительно по рецепту.

Его средняя цена на территории России составляет 70-150 рублей за упаковку.

В аптеках Украины данный препарат можно приобрести по цене от 35 до 75 гривен.

Аналоги

В современной фармакологической отрасли представлено несколько высокоэффективных аналогов препарата Изосорбида мононитрат. К ним относятся:

• Монизол;
• Моно Мак;
• Монолонг;
• Изосорбида мононитрат Ретард;
• Оликард 60 Ретард;
• Эфокс Лонг.

Для того чтобы подобрать наиболее подходящий заменитель медикамента Изосорбида мононитрат, рекомендуется проконсультироваться со своим лечащим доктором.