Препарат под таким названием более известен, как наружное средство для лечения герпеса. Однако существует и таблетированная форма лекарственного средства, предназначенная для системной терапии вирусных инфекций. Использоваться ЛС должно строго по врачебному назначению, поскольку имеется ряд противопоказаний и ограничений на применение.

Ацикловир ® – это антибиотик или нет?

Фармакологическая группа

Таблетированный препарат классифицируется как противовирусное средство, предназначенное для лечения герпетических инфекций.

Состав таблетки Ацикловир ®

Как и любая таблетированная лекарственная форма, данный препарат состоит из основного и вспомогательных компонентов. Активный ингредиент в виде натриевой соли имеет химическое название 2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-ОН. Если говорить проще, действующее вещество Ацикловир ® – ацикловир, синтетический аналог структурных элементов ДНК (пуриновых нуклеозидов).

Попадая в организм, он претерпевает ряд определенных трансформаций. После проникновения в инфицированную вирусом клетку в процессе фосфориляции тимидинкиназой ацикловир принимает форму монофосфата, затем дифосфата, и, наконец, превращается в трифосфат. Именно конечное соединение обладает противовирусной активностью: оно встраивается в ДНК возбудителя и прекращает процесс репликации.

Прием Ацикловира ® в таблетках показан при поражении организма следующими вирусами:

• Herpes simplex – вызывает герпес, имеет несколько разновидностей; в спектр активности препарата входят два из них – HSV 1 и 2 типов.
• Varicella zoster – возбудитель широко известной ветряной оспы, которой большинство людей переболевает еще в детстве и получает пожизненный иммунитет.
• Вирус Эпштейна-Барр – причина множества патологий, в число которых входят различные раковые опухоли, гепатит и прочие опасные болезни.
• Цитомегаловирус – распространенный подвид герпетических вирусов, чрезвычайно опасный для лиц с иммуннодефицитными состояниями и новорожденых.

У детей вирусы Эпштейн-Барр и циомегаловирус часто вызывают

Форма выпуска Ацикловир ®

На основе действующего вещества выпускается несколько лекарственных форм, которые применяются наружно, используются для внутривенного введения, а также для приема внутрь. В последнем случае это таблетки, обычного и пролонгированного действия, содержащие 200 и 400 мг активного ингредиента соответственно.

Фото упаковки Ацикловира ® в форме таблеток по 400 мг

Под оригинальным названием Ацикловир ® противовирусное средство выпускают производитель из Беларуси «Белмедпрепараты ® » и отечественная компания «ОЗОН». Таблетки содержат 200 мг действующего вещества, а также кальций, молочный сахар, крахмал картофельный, поливинилпирролидон и аэросил. Упакованы они по 20 штук в блистеры и пачки из картона, реализуются по цене около 32 рублей, Ацикловир ® имеет срок годности 3 года с даты изготовления.

Кроме того, препарат для перорального употребления производится многими российскими и зарубежными фармпредприятиями с добавлением к основному наименованию фирменных постфиксов: Ацикловир-акрихин ® , Ацикловир-сандоз ® , Ацикловир-акос ® и т.д. Таблетки пролонгированные в дозировке 400 мг называются Ацикловир-форте ® .

От чего помогают таблетки Ацикловир ® ?

Лекарственное средство в таблетированной форме предназначено для системной терапии заболеваний, вызываемых несколькими разновидностями герпевирусов. Например, таблетки, особенно в комплексе с наружной мазью, хорошо помогают от высыпаний на губах и генитальном герпесе. Назначаются они также при опоясывающем лишае и при ветрянке. Особенно актуально лечение ветряной оспы ацикловиром ® для взрослых: дети переносят ее сравнительно легко, а в более старшем возрасте заболевание протекает в тяжелой форме и способно вызывать осложнения.

Рецепт Ацикловир ® на латинском языке

Принимать таблетки можно только по назначению врача, поскольку имеются определенные противопоказания для системного лечения вирусных инфекций. Оформляя рецептурный бланк, специалист указывает в краткой форме основные сведения о пациенте (возраст и ФИО) и делает предназначенную для фармацевта запись на латыни с назначением на русском:

Rp.: Tab. «Aciclovir» 0.2

D. t. d. № 20

S. По 1 таблетке 5 раз в день.

Ацикловир ® – показания к применению

Таблетки назначаются с целью системной терапии вызванных восприимчивыми вирусами инфекций кожи и слизистых оболочек:

• Простой герпес, как первичный так и в случае рецидивов.
• Генитальный, поражающий половые органы герпес.
• Тяжелое течение инфекционного .
• Ветряная оспа у взрослых и детей, начиная с первых суток после возникновения характерной везикулярной сыпи.
• Опоясывающий лишай (данное заболевание – следствие перенесенной ранее ветрянки и наличия вируса в организме).

Показано лекарственное средство также пациентам с иммуннодефицитом ( , перенесшим трансплантацию органов, проходящим курс химиотерапии) с целью профилактики и лечения герпетических высыпаний.

Противопоказания к применению Ацикловир ®

Единственным строгим противопоказанием считается индивидуальная повышенная чувствительность к самому ацикловиру ® и его предшественнику валацикловиру ® . Однако есть случаи, когда при применении таблеток следует соблюдать осторожность. Сюда относятся состояния, связанные с недостаточностью почек и обезвоживанием организма. Возможность использования препарата для терапии беременных и кормящих рассматривается в соответствующем разделе.

Дозировка и способ применения Ацикловир ® в таблетках

При употреблении внутрь действующее вещество усваивается частично, его биодоступность не превышает 30%. Наличие в желудке и кишечнике пищи не влияет на скорость всасывания, поэтому пить таблетки можно в любое время.

Простой герпес

Для терапии первичного и рецидивирующего герпеса, спровоцированного Herpes simplex, рекомендуется соблюдать 4-часовой интервал днем и 8-часовой – ночью:

• Детям, начиная с 2 лет, и взрослым с нормальным иммунным статусом показан 5-дневный курс, на протяжение которого нужно принимать по 200 мг препарата 5 раз ежедневно. С профилактической целью – ту же разовую дозу, но уже каждые 6 часов.
• При наличии ВИЧ-инфекции, после трансплантаций и в период химиотерапии разовая доза составляет 400 мг, а схемы лечения и профилактики аналогичны.
• Для лечения детей младше двух роз дозировки уменьшаются вдвое (то есть по 100 м на каждый из 5 приемов).

Ветряная оспа

Период лечения ветрянки – от 7 до 10 суток, при этом взрослым и детям, чья масса тела выше 40 кг показан прием 800 мг препарата 5 раз в день. Ребенку более младшего возраста количество действующего вещества нужно рассчитывать по весу. Рекомендованная схема лечения: 5-дневный курс, по 20 мг ацикловира на килограмм массы каждые 6 часов.

Опоясывающий лишай

Лекарственное средство назначается в соответствии с возрастом:

• дети младше 2 лет – 200 мг на прием;
• с двух до 6 – по 400 миллиграммов;
• старше 6 и взрослые – по 800.

Таблетки нужно принимать четырежды в день через равные интервалы, полный курс лечения – 5 суток.

Ацикловир ® – побочные действия, эффекты и передозировка

Какие-либо негативные реакции организма на прием лекарственного средства отмечаются довольно редко.

Со стороны органов пищеварения наиболее вероятны диспепсические расстройства и диарея. В единичных случаях отмечается повышенная преходящая активность АЛаТ и АСаТ – печеночных ферментов.

На употребление Ацикловира ® в таблетках побочные действия со стороны нервной системы следующие:

• общая слабость,
• сонливость или возбуждение,
• головокружение или головная боль.

Более тяжелые состояния возможны только при внутривенном введении или передозировке. На систему кроветворения пероральный прием лекарства обычно не влияет. Аллергия на Ацикловир как побочный эффект проявляется крапивницей, кожным зудом.

Более серьезные реакции организма возникают при превышении рекомендуемой дозы, особенно когда препарат вводится парентерально. При употреблении внутрь упоминается о следующих симптомах передозировки: головная боль, одышка, лихорадка, нарушения неврологического характера, диарея и рвота. В особо тяжелых случаях – судорожный синдром, кома и летаргия (наблюдались после единовременного приема 20 граммов действующего вещества).

Ацикловир ® во время беременности и при кормлении грудью

Масштабных клинических исследований по теме воздействия лекарственного средства на плод проведено не было. По имеющейся информации о принимавших во время беременности препарат женщинах и их детях можно сделать вывод, что тератогенного эффекта нет. То есть назначать Ацикловир при беременности с 1 по 3 триместр можно, однако с учетом возможных рисков, так через плаценту он все же проникает.

Эскретируется действующее вещество и в грудное молоко в достаточно больших количествах. Поэтому использовать Ацикловир ® при грудном вскармливании не рекомендуется. Целесообразно на период терапии вирусной инфекции от кормления грудью отказаться, заменив кормления специальной смесью.

Ацикловир ® и алкоголь– совместимость

Известно о потенциальном нефротоксичном влиянии противовирусного средства на почки за счет накопления его в канальцах. Именно поэтому рекомендуется употреблять больше жидкости во время лечения и избегать приема других опасных для почек препаратов. Можно ли пить алкоголь при приеме ацикловира ® ?

Прямого запрета на совместное употребление спиртного с этими таблетками в инструкциях от производителей нет, однако необходимо учитывать общее негативное воздействие этанола на ослабленный болезнью организм. Кроме того, спирт всегда повышает вероятность развития побочных эффектов, особенно со стороны нервной и пищеварительной систем.

Аналоги Ацикловир ® в таблетках

Как уже было сказано в начале статьи, лекарственных противовирусных средств на основе ацикловира выпускается довольно много. Аптечные сети предлагают следующие структурные заменители оригинала:

• Ацикловир-АКОС ®
• Зовиракс ®
• Ацикловир-Акри ®
• Ацикловир-Белупо ®
• Виролекс ®
• Цикловир ®
• Ацикловир-Сандоз ®
• Ацикловир-Акрихин ®
• Цикловакс ®
• Ациклостад ®
• Виворакс ®
• Суправиран ®
• Герперакс ®
• Провирсан ®
• Лизавир ®
• Цикловирал-СЕДИКО ®
• Цитивир ®

В случае с Ацикловиром ® аналоги дешевле искать просто нецелесообразно. Именно оригинальный отечественный препарат является самым доступным по цене в аптеках, в то время как импортные заменители могут стоить в несколько раз дороже.

Зовиракс ® или Ацикловир ® ,что лучше?

Стоимость 25 таблеток производства ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А. ® на сегодняшний день почти в 15 раз превышает цену отечественного препарата. При этом в составах лекарственных средств нет принципиальной разницы, так как доза действующего вещества одинакова. Поэтому нет отличий и в списке показаний, противопоказаний, а также возможных побочных эффектов.

Таким образом, между Зовираксом ® и Ацикловиром ® разница заключается только в стоимости, производителе и внешнем оформлении. Каких-либо различий в лечебном эффекте клинически выявлено и подтверждено не было.

Что лучше,Ацикловир ® или Фамвир ® ?

Действующим веществом таблеток швейцарского производства является другое противовирусное соединение – фамцикловир.

Он активен в отношении тех же вирусов, но характеризуется более высокой биодоступностью. Кроме того, к нему восприимчивы устойчивые к ацикловиру ® штаммы Herpes simplex. За счет более продолжительного периода полувыведения Фамвир ® еще и удобнее в применении (не чаще 3 раз в сутки). Единственный минус – стоимость от 1500 рублей за упаковку из 3 таблеток.

В чем разница между валацикловиром ® и ацикловиром ®

Валацикловир ® , на основе которого тоже выпускаются различные противовирусные препараты, является предшественником ацикловира ® – хлористоводородной солью его L-валилового эфира. В зараженных клетках он претерпевает те же трансформации и действует аналогично.

Однако есть между ацикловиром ® и валацикловиром ® отличие, которое определяет более высокую эффективность препаратов на основе последнего (например, популярного в Америке Валтрекса ®). В виде пролекарства противовирусное средство гораздо лучше и в максимально полном объеме усваивается.

Ацикловир — это противовирусное средство от герпеса. Оно действует только на герпесвирусные инфекции — сам герпес, цитомегаловирус, вирус Эпштейна-Барр, опоясывающий лишай.

На основе этого действующего вещества выпускается множество препаратов. Ацикловир бывает в форме таблеток против герпеса, мазей, ампул или кремов. Лекарство останавливает размножение вируса герпеса и прекращает его вредное действие на организм.

Не все осознают, как много значит ацикловир для здоровья общества. Но для людей, страдающих от герпеса и родственных ему болезней, этот препарат — настоящее спасение.

Эта статья расскажет самое важное об ацикловире: что это за препарат, принципы работы, аналоги ацикловира, побочные эффекты, история изобретения, формы лекарства и схемы лечения.

Коротко о герпесе

Различные типы герпеса известны с давних времён — герпетическими инфекциями болело и болеет множество людей. По статистике, в России количество людей с «простым герпесом» каждый год превышает 2,5 млн. чел.

Своё название этот вирус получил от греческого «герпейн» — то есть «ползучий». И правда, это слово хорошо отражает быстрое распространение болезни.

Но самое печальное, что до 1977 года пациентам с тяжелыми проявлениями герпеса и других герпесвирусных болезней не могли помочь никакие лекарства.

Без лечения герпес вызывал у больных:

• поражения суставов;
• поражения почек;
• герпетический гепатит;
• герпетическую пневмонию;
• поражения нервной системы;
• поражения глаз;
• заболевания желудка и кишечника;
• герпетический цистит.

Подробнее о герпесе и родственных болезнях можно прочитать в разделе «Герпес вирусы» .

Как изобрели ацикловир

Всё изменилось в 1977 году. С этого года миллионы людей по всей планете получили шанс на облегчение симптомов и успешную борьбу с осложнениями.

Создательница ацикловира — Гертруда Бэлл Элайон — была американским фармакологом, ученым, кандидатом химических наук. За свою жизнь Гертруда так и не вышла замуж, не имела детей и семьи. Окончив Нью-Йоркский университет, она полностью посвятила себя науке. И её труды принесли реальные результаты — облегчили жизнь огромного числа людей.

Работая в компании Burroughs-Wellcome (сейчас Глаксо Смит Кляйн ) над пуриновыми и пиримидиновыми нуклеотидами, Гертруда Элайон и её помощники смогли синтезировать аналог нуклеотида, который мог бороться с вирусом герпеса. Позже он получил свое нынешнее название — ацикловир.

Это открытие стало настоящим прорывом. Ацикловир — это первый в истории препарат от герпеса, который может избирательно действовать на клетки, зараженные вирусом, не повреждая здоровые.

Его применение дает выраженный эффект:

• лекарство избавляет от высыпаний;
• останавливает развитие болезни;
• мешает герпетическим инфекциям перейти в тяжёлую форму;
• снижает риск развития осложнений.

Болезни, на которые действует ацикловир

На данный момент известно 8 типов герпеса. Ацикловир действует в отношении пяти наиболее распространенных из них:

• Первый и второй типы герпеса — называются вирусом Простого Герпеса (Herpes simplex 1 и 2). Обозначаются они как «ВПГ -1» и «ВПГ -2». Эти вирусы вызывают знакомые всем высыпания в форме пузырьков — на губах, коже лица и тела. Также эти типы вирусов могут поражать: слизистую рта (герпетический стоматит), половые органы (генитальный герпес), глаза (офтальмогерпес) и головной мозг (герпетический менингоэнцефалит).
• Третий тип вируса герпеса человека (ВГЧ -3) — это вирус Варицелла Зостер (Varicella zoster). Является возбудителем ветряной оспы (ветрянки) и опоясывающего лишая .
• Четвёртый тип вируса герпеса — известен, как вирус Эпштейна-Барр (ВЭБ). Вызывает инфекционный мононуклеоз и может провоцировать рак .
• Пятый тип вируса герпеса — называется Цитомегаловирус (ЦМВ). Вызывает разные заболевания органов дыхания, слизистой желудочно-кишечного тракта и глаз .

Как работает ацикловир?

Как действует ацикловир на герпес — особо интересный момент. Попав в клетки организма, ацикловир проходит ряд химических превращений и переходит в активное вещество — трифосфат .

Такое превращение возможно только в зараженных герпесом клетках, поэтому что для химической реакции необходим вирусный фермент — тимидинкиназа . В этом и заключается удивительное свойство ацикловира: он действует избирательно, на зараженные вирусом клетки.

Активное вещество ацикловира останавливает рост ДНК вируса. Также оно блокирует фермент, необходимый для копирования вируса — ДНК -полимеразу. Причём препарат подавляет вирусный фермент в десятки раз сильнее, чем человеческий.

В итоге лечение герпеса ацикловиром останавливает размножение вируса, вредное действие инфекции прекращается, и симптомы герпеса проходят.

Можно ли ацикловир при беременности?

Беременным ацикловир назначается с осторожностью. Хотя до сих пор не выявлены случаи, когда препарат отрицательно повлиял на плод, безопасность применения ацикловира во время беременности тоже не доказана .

Назначать ацикловир беременным может только врач.

Препарат назначается только в том случае, если предположительная польза от него будет больше, чем возможный риск для плода. Курс и схема лечения герпеса подбираются индивидуально — доктор учитывает состояние плода и заболевания матери.

При лёгких формах отдают предпочтение местному лечению: мазям и кремам; при тяжёлых: таблеткам или внутривенному введению.

Ацикловир от герпеса: мазь, крем, таблетки или ампулы?

Нет однозначного ответа, что лучше — ацикловир в форме уколов, мази или таблеток. Выбор формы ацикловира для лечения и профилактики герпеса зависит от тяжести заболевания и его проявлений.

5% мази или крем против герпеса — используют локально, при высыпаниях на губах, коже, гениталиях. Мазь от герпеса на губах (цена зависит от производителя) доносит ацикловир только в область поражения. Также и при генитальном герпесе ацикловир в виде мази помогает только при лёгких проявлениях. Лечение средней и тяжёлой форм дополняют таблетками или уколами — чтобы препарат проникал в кровь и уничтожал вирус во всех областях организма.

Мази от герпеса хорошо лечат высыпания на лице — препарат наносят 5 раз в день, тонким слоем на участок поражения. Их рекомендуют иметь в домашней аптечке всем, кто страдает рецидивирующим герпесом.

Не стоит перерывать статьи и отзывы в поисках лучшего средства от генитального герпеса. Все противогерпетические средства основаны на ацикловире, и подходят даже для генитальной зоны.

Исключение есть только для людей, у которых выработалась устойчивость к обычной формуле ацикловира. Им нужны уже резервные препараты (об этом ниже).

Мази против герпеса помогают предотвратить появление герпетических пузырьков
ещё на стадии зуда

Ацикловир в таблетках — используют при средних и тяжёлых формах герпеса. Их продают в дозировках по 200, 400 и 800 мг. Выбор дозировки таблеток ацикловира при герпесе зависит от схемы лечения. Врач учитывает тяжесть самого герпеса и системные заболевания организма. При приёме таблеток одновременно назначают местную терапию — мазь или крем.

Мазь глазная 3% — используется для лечения герпеса роговицы. Мази при герпесе закладывают за конъюнктивальный мешок 5 раз в день. Для глаз выпускают мази «Зовиракс», «Ацикловир», «Фенистил-пенцивир» и почти все прочие торговые марки.

Лиофилизат — используется, чтобы делать состав для внутривенных вливаний. Применяется для лечения тяжёлых форм инфекции. Дозу рассчитывают в зависимости от возраста, показаний и тяжести болезни.

Как принимать ацикловир при герпесе?

Инструкция по применению ацикловира в таблетках или других формах — это только общие правила. Для каждого человека курс лечения и дозы полностью зависят от того, насколько тяжело протекает герпес.

Схема лечения ацикловиром при герпесе подчиняется определённым правилам:

• длительность лечения составляет в среднем 5-10 дней;
• пьют таблетки и наносят мази 5 раз в день;
• дозировка зависит от того, насколько активен вирус — чем больше его в крови, тем выше концентрация;
• вместе с основным лекарством рекомендуют принимать иммуномодуляторы — чтобы активировать иммунитет.

Есть ли противопоказания?

Единственное противопоказание — это гиперчувствительность к действующему веществу, т.е. ацикловиру. Но есть определённые рекомендации, которых необходимо придерживаться во время лечения:

• Препарат следует принимать осторожно, если у больного есть заболевания почек, печени и неврологические расстройства. В этих случаях необходим регулярный контроль за состоянием этих органов.
• Во время лечения генитального герпеса необходимо временно отказаться от сексуальных контактов или использовать презерватив.
• Во время лечения герпетического кератита — временно отказаться от ношения контактных линз.

Взаимодействие с другими препаратами

Основные критерии, которые важно учитывать в период приёма ацикловира:

• Другие лекарства : препарат может усиливать негативное влияние других лекарственных средств на почки.
• Иммуностимуляторы : любые иммуностимуляторы усиливают противовирусную активность ацикловира.
• Алкоголь : данных о влиянии алкоголя на действие препарата не получено. Но от употребления спиртного во время болезни лучше воздержаться, так как это понижает иммунитет. Также при высоких дозах спиртного ацикловир может помешать организму выводить алкоголь, что усугубит похмельный синдром и вообще усилит вредное действие выпитого.

Аналоги ацикловира — какой выбрать?

У каждого препарата есть несколько названий: одно международное — по действующему веществу, и множество торговых — те, которые дают препарату производители.

Ацикловир — это действующее вещество, а варианты его торговых названий многочисленны:

«Ацикловир», «Ацикловир Белупо», «Ацикловир Сандоз», «Зовиракс», «Ациклостад», «Виворакс», «Виролекс», «Гервиракс», «Герпевир», «Герпесин», «Медовир», «Суправиран», «Цикловакс», «Цикловир», «Цитивир» и т.д.

Между собой они отличаются формой и дозировкой, но действующее вещество, и эффективность у препаратов одинаковые.

Нельзя четко обозначить, сколько стоит ацикловир от герпеса. Цена ацикловира зависит от производителя. Есть таблетки и мазь от герпеса, цена которых вполне доступна, а есть и дорогие варианты ацикловира.

Например, цена ацикловира в таблетках под маркой «Зовиракс» в дозировке 200мг по 25 таблеток — около 830р, а на аналогичный «Ациковир SANDOZ D.D. » — 150р. Ацикловир в той же дозировке, но количеством по 20 таблеток производится под торговыми названиями: «Ацикловир» — со средней стоимостью 30р, «Ацикловир АКРИ » — 50р, «Виролекс» — 220р.

Основные преимущества ацикловира : его относительная безопасность, низкая токсичность, и возможность назначать таблетки и другие формы ацикловира при герпесе у детей до 12 лет.

Но есть и серьезный недостаток : препарат необходимо принимать 5 раз в сутки.

Поэтому на основе ацикловира был разработан новый препарат — валацикловир . По сравнению с ацикловиром, он обладает большей биодоступностью — то есть лучше усваивается организмом.

Благодаря этому, валацикловир нужно принимать реже: два—три раз за день. Валацикловир действует на все типы герпеса. Таблетки и другие формы лекарства продаются под следующими торговыми названиями: Валтрекс, Валацикловир, Валвир, Валацикловир Канон, Вайрова, Валавир, Валцикон Валогард .

Устойчивость герпеса к ацикловиру

Важно знать: если в период лечения часто пропускать прием таблеток, то рано или поздно вирус герпеса может сделаться устойчивым к ацикловиру. Когда концентрации лекарства в крови недостаточно, вирус как бы «тренируется» на малых дозах вещества и постепенно мутирует. И в итоге ацикловир перестанет помогать.

Поэтому, например, нельзя прекращать прием ацикловира сразу же после исчезновения симптомов — важно пропить весь курс до конца. Также нельзя принимать только одну-две таблетки — чтобы предупредить развитие герпеса на губе или половых органах. Лучше намазать пораженную область мазью.

Если часто пропускать прием таблеток, то рано или поздно вирус герпеса может стать устойчивым к ацикловиру

Для решения проблемы устойчивости были разработаны «запасные» препараты.

Если герпес становится устойчивым к ацикловиру, то назначают другие противогерпетические препараты: Фамцикловир (Фамвир), Пенцикловир (Фенистил-Пенцивир) . Это высокоэффективные препараты с большей продолжительностью действия. Они активны в отношении вируса простого герпеса и Варицелла Зостер.

Фамцикловир принимается внутрь, количество приёмов — 2 раза в день. Пенцикловир наносится наружно, он эффективен даже на поздних стадиях герпеса.

Тем не менее, лучше относиться к приему таблеток ответственно и не допускать, чтобы герпес стал устойчивым. Ведь третьей «линии обороны» — заменителей фамцикловира и пенцикловира — пока не существует.

Люди, которым повезло никогда не сталкиваться с герпесом, часто недооценивают значение ацикловира. А между тем, это лекарство вернуло нормальную жизнь и здоровье миллионам людей. Трудно представить, сколько ущерба нанесли бы герпесвирусы обществу при современных свободных нравах — если бы не Гертруда Элайон.

Чтобы ацикловир хорошо помогал и не способствовал мутации вируса, нужно ответственно подходить к лечению:

• проконсультироваться с врачом, как пить ацикловир при герпесе — на губе или в другой области;
• строго соблюдать назначенный режим приема.

Из этой статьи Вы узнаете:

• показания к применению ацикловира,
• инструкция по применению у детей, взрослых, беременных,
• ацикловир – цена 2019, аналоги.

Ацикловир – это первый специфический противовирусный препарат, который был изобретен еще в 1977 году, и сразу же стал широко использоваться при лечении вируса простого герпеса (типов HSV-1, HSV-2) и опоясывающего лишая. Тип вируса HSV-1 вызывает герпес на губах, коже лица, слизистой оболочке полости рта, а тип HSV-2 – преимущественно только генитальный герпес.

В отношении многих других вирусов из семейства герпевирусов (например, вируса Эпштейна-Барра или цитомегаловируса) – ацикловир имеет достаточно слабую активность. Препарат очень хорошо переносится даже детьми самого младшего возраста, имеет минимальные побочные эффекты. Выпускается в виде мази или крема для наружного применения, таблеток, а также во флаконах для внутривенного введения.

Состав и форма выпуска –

• крем для наружного применения 5%,
• мазь для наружного применения 5%,
• мазь глазная 3%,
• таблетки для приема внутрь в дозировках 200 и 400 мг,
• во флаконах для приготовления раствора (по 200 мг, 250 мг, 500 мг или 1 г).

Ацикловир аналоги препарата –
оригинальным препаратом ацикловира является препарат Зовиракс (Великобритания). Все остальные препараты с ацикловиром, выпускающиеся многими фармкомпаниями, являются только дженериками. Среди последних – Ацикловир Акрихин (Россия), Ацикловир Сандоз (Швейцария), Ацикловир Гексал (Германия), Ацикловир Белупо (Хорватия) и другие.

Фармакологическое действие препарата –

Ацикловир сам по себе не является активным веществом. Свою противовирусную активность ацикловир приобретает только после попадания внутрь зараженных вирусом клеток, в которых (под воздействием фермента вирусной тимидинкиназы) – ацикловир превращается сначала в ацикловир-монофосфат, а затем уже в ацикловир-трифосфат. Последний является уже активным компонентом и подавляет размножение вируса путем встраивания в вирусную ДНК.

Важным моментом является развитие устойчивости вируса герпеса к ацикловиру. У пациентов с хорошим иммунитетом устойчивость встречается нечасто (от 1 до 3%). Наиболее часто устойчивость возникает у пациентов с ослабленным иммунитетом, пациентов регулярно употреблявших ацикловир в прошлом (для лечения или особенно – в профилактических целях), а также у пациентов с ВИЧ и пересадкой костного мозга в анамнезе. В вышеперечисленных группах резистентность может достигать от 7 до 27%.

В этой статье мы также расскажем – какие другие противовирусные препараты можно принимать при резистентности вируса герпеса к ацикловиру, а также особо остановимся на дозировках таблетированной формы ацикловира для приема внутрь. Последнее очень важно, т.к. современные клинические исследования показали неэффективность системной терапии стандартной дозировкой ацикловира (по 200 мг 5 раз в день, в течении 5 дней).

Ацикловир: инструкция по применению

Показания к применению Ацикловира –

* При герпетическом стоматите слизистой оболочки полости рта ацикловир можно использовать только при тяжелых формах заболевания и только в виде таблеток (мазь и крем нельзя использовать во рту, т.к. они не фиксируются на влажной слизистой оболочке и сразу проглатываются). При легком течении этой формы стоматита лучше всего обойтись местными препаратами, узнать перечень которых вы можете, перейдя по ссылке выше.

1. Ацикловир мазь: инструкция по применению

Ацикловир в форме крема или мази может применяться только наружно – для лечения вируса простого герпеса на коже или красной кайме губ. Залог эффективности лечения ацикловиром – как можно более раннее начало применения препарата. Наилучшие показатели достигаются, если препарат начинают использовать еще в продромальном периоде заболевания (т.е. когда еще только появляется ощущение зуда и распирания), либо в течение первых 12 часов с момента высыпания герпетических пузырьков.

При таком раннем начале лечения удается сократить длительность симптомов герпеса примерно от 20 до 50%. Применение ацикловира после формирования герпетических пузырьков – будет уже менее эффективным. Если же лечение ацикловиром герпеса на губах начинается только спустя 48 часов или даже уже после вскрытия герпетических пузырьков – это вообще не даст сокращения длительности симптомов.

Обратите внимание на то, что ацикловир мазь и ацикловир крем отличаются по своим свойствам. Мазь значительно хуже впитывается, а значит содержащийся в ней ацикловир будет значительно хуже проникать в пораженные герпесом клетки кожи, что уменьшает эффективность препарата. Мазь значительно дешевле в изготовлении (чем крем), и поэтому на 5% ацикловир мазь – цена начинается всего от 35 рублей.

Схема применения –
эффективная концентрация ацикловира для лечения герпеса губ и кожи лица составляет 5%. Очень важным является точно соблюдение схемы применения. На ацикловир мазь инструкция по применению гласит, что препарат должен наноситься на кожу и красную кайму губ 5 раз в день, т.е. строго каждые 3-4 часа. Крем наносится тонким слоем на участки герпетических высыпаний и граничащую с ними кожу осторожными массирующими движениями. Обычный курс применения – 5 дней (при необходимости – до 10 дней).

Как выбрать мазь или крем с ацикловиром –

Минусом Ацикловира также является не только его неэффективность у ряда пациентов (из-за развившейся устойчивостью вируса герпеса к ацикловиру), но и достаточно плохое его проникновение через роговой слой эпидермиса кожи. Чтобы усилить проницаемость кожи для ацикловира – ряд производителей добавляет в состав пропиленгликоль. Такой компонент добавлен в крем Зовиракс (Zovirax) и мазь Ацикловир-Акри.

Если сравнивать эффективность крема и мази с одинаковой 5% концентрацией ацикловира, то эффективность крема будет выше. Крем имеет свойство быстрее впитываться, а значит ацикловир будет лучше проникать из крема в клетки кожи, пораженные вирусом. Также в состав крема Зовиракс входит демитикон (силикон), что позволяет сразу после впитывания крема наносить даже косметику. С другой стороны – мазь Ацикловир-Акри 5% обойдется вам всего за 40 рублей, а на крем Зовиракс – цена составит уже около 190 рублей.

Зовиракс или ацикловир: что лучше
таким образом, если сравнивать с Ацикловиром Акри или аналогичными дженериками других производителей – Зовиракс безусловно лучше. Однако, кроме классического крема Zovirax ® существует крем Zovirax ® Дуо-Актив, который содержит не только 5% ацикловир, но и 1% гидрокортизон. Последний позволяет значительно уменьшить длительность симптомов герпеса, а в случае раннего применения – даже предотвратить образование герпетических пузырьков.

3. Ацикловир для внутривенного введения –

Эта форма выпуска ацикловира вводится внутривенно. Для детей от 12 лет и взрослых дозировка рассчитывается исходя из массы тела (обычная дозировка – 5 мг/на кг). Интервалы между введениями составляют 8 часов. При герпетическом энцефалите дозировка увеличивается до 10 мг/ на кг.

Ацикловир – современные аналоги препарата

Ниже мы расскажем о нескольких наиболее распространенных таблетированных аналогах ацикловира, эффективность которых выше, а резистентность вируса герпеса к данным препаратам – ниже. Кроме того они имеют очень удобную схему приема.

1. Валацикловир –

Валацикловир является субстанцией-предшественником ацикловира, т.е. этот препарат превращается в ацикловир уже после попадания в организм. Самый известный препарат на основе валацикловира – это Валтрекс (производитель – компания ГлаксоСмитКляйн, Великобритания).

Валацикловир и Ацикловир: в чем разница
она заключается в более высокой биодоступности валацикловира (55%) перед ацикловиром (всего 20%). Это позволяет при приеме таблеток валацикловира – создавать очень большую концентрацию ацикловира в тканях, которая при приеме обычного препарата Ацикловир – может быть достигнута только при его внутривенном введении. Кроме того, это позволяет также уменьшить кратность приема до 2 раз в сутки.

Схема приема –
клинические исследования показали, что прием высоких дозировок препарата в течение 1 дня был наиболее эффективен для лечения герпеса на губах, коже лица, а также герпетического стоматита. Схема приема: по 2 г (2000 мг) – 2 раза в день, с интервалом 12 часов, всего 1 день. При выборе препарата имейте в виду, что при устойчивости вашего вируса герпеса к ацикловиру – прием валацикловира у вас также будет неэффективен.

Валацикловир: цена 2019
стоимость оригинального препарата Валтрекс (Великобритания) – от 1200 рублей за 10 таб. по 500 мг. Препарат Валвир (Исландия) – стоит от 750 рублей за упаковку 10 таб. по 500 мг. Цена на Валацикловир российского производства начинается от 450 рублей (за упаковку 10 таб. по 500 мг).

2. Фамцикловир –

Фамцикловир является самым эффективным средством от герпеса, и представляет из себя таблетированную форму пенцикловира (пенцикловир также содержится в креме Фенистил-Пенцивир для лечения герпеса на губах и коже лица). Биодоступность препарата составляет 77%, причем тропность пенцикловира к вирусу – минимум в 2 раза выше, чем у ацикловира. Все это, в том числе, делает фамцикловир одним из самых эффективных препаратов. Специалисты считают его еще более эффективным – даже по сравнению с валацикловиром.

Схема приема –

при герпесе губ, коже лица и герпетическом стоматите этот препарат также можно принимать всего 1 день. Самая эффективная схема приема – по 750 мг 2 раза в день, с интервалом 12 часов (всего 1 день). Однако возможен однократный прием сразу 1500 мг препарата, хотя клинические исследования показали чуть худший результат такой терапии – по сравнению с предыдущей схемой.

Фамцикловир: цена 2019
в российских аптеках чаще всего можно найти фамцикловир только одного производителя – компании Новартис (Швейцария). Препарат имеет торговое наименование ФамВир. Упаковка 3 таб. по 500 мг – стоит около 1500 рублей. Упаковка 21 таб. по 250 мг – будет стоить от 4200 рублей.

3. Крем Фенистил-Пенцивир –

Препарат Фенистил-Пенцивир представляет из себя тот же фамцикловир, но не в таблетках, а в виде крема. Предназначается для лечения герпеса на губах и коже лица у взрослых и детей старше 12 лет. Особенностью этого крема является то, что он будет эффективен, даже если вы начнете пользоваться им не сразу с момента появления герпетических высыпаний (а спустя более длительное время).

На Фенистил-Пенцивир цена составит – от 430 рублей (за тубу 2 г). После окончания использования, еще сохраняющийся в клетках препарат, будет продолжать оказывать противовирусное действие еще в течении 2 дней. Единственным минусом является частота нанесения – 8 раз в день в течение 4 дней (с 2 часовыми интервалами в дневное время).

Но зато отличный эффект, и почти полное отсутствие риска резистентности вируса герпеса к этому препарату. Кроме того, препарат содержит цетомакрогол и пропиленгликоль, которые облегчают проникновение пенцикловира в зараженные клетки кожи. Надеемся, что наша статья на тему: Ацикловир цена инструкция по применению – оказалась Вам полезной!

Источники :

1. National Library of Medicine (USA),
2. Mayo Clinic (USA),
3. National Institutes of Health (USA),
4. The National Center for Biotechnology Information (NCBI, USA),
5. Состав препаратов взят с официальных сайтов производителей.

Ацикловир является эффективным противовирусным лекарственным средством. Препарат помогает при генитальном и оральном герпесе. Инструкция по применению пояснит, как правильно принимать таблетки 200 мг, ставиль уколы, вводить мазь и крем 5% наружно, а также глазную мазь 3%. Из отзывов можно узнать, помогает ли это средство от АКОС, Акри, ГЕКСАЛ в терапии герпеса и инфекций.

Формы выпуска и состав

Ацикловир производится в виде:

1. Мазь глазная 3%.
2. Крем для наружного применения 5%.
3. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (в уколах).
4. Таблетки 200 мг.
5. Мазь для наружного применения 5%.

В состав мази, крема, таблеток и инъекционного раствора в качестве активного ингредиента включено антивирусное лечебное средство – ацикловир (МНН – Aciclovir) в массовой части согласно лекарственной форме препарата:

• таблетки – 200 мг или 400 мг;
• грамм глазной мази – 30 мг;
• грамм крема – 50 мг;
• грамм мази – 50 мг;
• флакон с лиофилизатом – 250 мг, 500 мг или 1000 мг.

Дополнительные ингредиенты лекарственных препаратов могут отличаться в зависимости от завода-производителя.

Фармакологические свойства

Ацикловир — противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира.

Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.

Ацикловир, инструкция по применению сообщает об этом, высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

От чего помогает Ацикловир

Показания к применению включают:

• Гель и мазь Ацикловир (Акри, Синтез, Озон, Вертекс и пр.) используют наружно при лечении (чаще всего комплексном) кожных герпетических высыпаний, спровоцированных штаммами I и II типа простого герпеса (включая его генитальную форму), а также при терапии внешних проявлений опоясывающего лишая и ветряной оспы.
• Таблетки Ацикловир-Акри (Акос, Нижфарм) и прочих производителей, как и лиофилизат показаны к назначению с целью профилактики или терапии первичных, вторичных и рецидивирующих инфекционных болезненных состояний, спровоцированных вирусными штаммами I и II типа Herpes simplex (простой герпес), включая его генитальную форму, и штаммом Varicella zoster (опоясывающий лишай и ветряная оспа).
• Системное применение данных лекарственных форм препарата может практиковаться как в отношении больных с нормальным иммунитетом, так и пациентов с иммунодефицитом, включая ВИЧ-инфекцию и посттрансплантационные состояния.
• Глазную мазь применяют для лечения герпетического кератита, спровоцированного штаммами I и II типа простого герпеса (предварительно можно использовать очистительные капли для глаз).

Инструкция по применению

Согласно инструкции, Ацикловир назначают внутрь, внутривенно и в качестве местного применения (крем и мазь).

Таблетки

Применяют при инфекциях, которые вызваны вирусом простого герпеса, а также для профилактики этого заболевания у пациентов с нарушениями иммунной системы. Таблетки Ацикловир применяют и пациентам с опоясывающим герпесом.

Детям старше 2 лет и взрослым при простом герпесе назначают по 1 таблетке Ацикловира 5 раз в день, при опоясывающем лишае – 4 таблетки 5 раз в день. Для профилактики инфекции необходимо принимать по 1 таблетке 4 раза в день.

Детям до двух лет назначают половину дозы, которая предусмотрена для взрослых. Назначать Ацикловир новорожденным не рекомендуется. Курс лечения в среднем составляет 5 дней, при опоясывающем лишае рекомендуется прием препарата на протяжении еще 3 дней после выздоровления.

Уколы

Внутривенно назначают взрослым и детям старше 12 лет в дозе 5 мг на кг массы тела 3 раза в день через 8 часов. При опоясывающем лишае с нарушениями иммунной системы доза для внутривенного введения составляет 10 мг на кг массы через каждые 8 часов. Детям с трех месяцев до 12 лет внутривенно назначают в дозе 5 мг/кг.

Для внутривенного применения разводят. Ампулу Ацикловира (250 мл) разводят в 10 мл натрия хлорида 0,9% или растворителя. Согласно инструкции, препарат можно вводить в виде инъекции очень медленно (в течение часа) или применять в капельнице, для чего полученный раствор необходимо развести в 50 мл растворителя. При нарушении выделительной функции почек и у пожилых людей дозу препарата следует уменьшить.

Глазная мазь и крем

Применяется при воспалении роговицы, которое вызвано вирусом простого герпеса (герпетический кератит). Мазь Ацикловир необходимо закладывать в конъюктивальный мешок 5 раз в день с интервалом в 4 часа. Длительность лечения мазью составляет около 7-10 дней.

Мазь необходимо использовать еще 3 дня после исчезновения симптомов заболевания. Крем Ацикловира используют на участки кожи и слизистых оболочек, которые поражены вирусом простого герпеса (на губах, половых органах). Согласно инструкции, Ацикловир в виде крема наносят на поверхность 5 раз в день, курс лечения составляет от 5 до 10 дней в зависимости от тяжести болезни.

Инструкция и дозировки при заболеваниях

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Взрослые

Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней.

В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раз в сутки (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы — по 200 мг 3 раз в сутки (каждые 8 ч) или 2 раз в сутки (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Взрослые

Назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Назначают по 20 мг/кг 4 раз в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раз в сутки, старше 6 лет: по 800 мг 4 раз в сутки в течение 5 дней. Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Взрослые

Назначают по 800 мг 4 раз в сутки каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом

Дети от 3-х лет до 6 лет — 400 мг; старше 6 лет — 800 мг 4 раз в сутки. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раз в сутки каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом). В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Побочные действия

Таблетки в некоторых случаях могут вызвать следующие побочные действия:

• быстрая утомляемость;
• эритропения;
• выпадение волос;
• головокружение;
• боль в животе;
• головные боли;
• лекарственная аллергия (реакции гиперчувствительности);
• кожная сыпь;
• сонливость или бессонница;
• лейкопения;
• увеличение сывороточного уровня ферментов печени, билирубина, креатинина, мочевины (преходящее);
• тошнота или рвота;
• лихорадка;
• галлюцинации;
• лимфоцитопения;
• диарея;
• снижение концентрации.

Уколы могут привести к развитию таких побочных явлений:

• энцефалопатия (проявляющаяся сонливостью, спутанностью сознания, психозом, галлюцинациями, тремором, возбуждением, судорогами и даже комой);
• эритемы;
• кристаллурия;
• тошнота или рвота;
• почечная недостаточность (острая);
• воспаление, флебит в районе введения.
• воспаления (при случайном нанесении на слизистые);
• ощущения жжения;
• кожной сыпи или зуда;
• шелушения.

Наружные лекарственные формы препарата (крем, мазь) изредка становились причиной возникновения:

• сухости кожи;
• лекарственная аллергия (реакции гиперчувствительности).

Глазная мазь в отдельных случаях может вызвать:

• блефарит;
• точечный поверхностный кератит;
• конъюнктивит;
• ощущение жжения.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием к использованию Ацикловира является гиперчувствительность к валацикловиру и ацикловиру. Дополнительно для таблеток: детский возраст до 3 лет, период грудного вскармливания. В форме таблеток назначается с особой осторожностью при:

• пожилом возрасте;
• неврологических реакциях или нарушениях в ответ на прием цитотоксических лекарственных препаратов (в том числе в анамнезе);
• беременности;
• функциональных нарушениях почек;
• людям, принимающим высокие дозы, особенно на фоне дегидратации.

При беременности и грудном кормлении

Активное вещство проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата Ацикловир при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Особые указания

Применение Ацикловира не рекомендуется при тяжелых функциональных нарушениях почек. Необходимо учитывать, что при использовании средства существует риск развития выраженной почечной недостаточности в результате образования осадка из кристаллов препарата (особенно при совместном применении нефротоксических средств, при недостаточной водной нагрузке и у пациентов с функциональными нарушениями почек).

Препарат в виде лекарственных форм для наружного применения (крем, мазь) не следует наносить на слизистые влагалища, глаз, ротовой полости. При лечении генитального герпеса требуется использовать презервативы или избегать половых контактов, поскольку назначение Ацикловира не предотвращает передачу вируса половым партнерам.

При приеме препарата требуется контролировать функцию почек (анализ уровня креатинина в плазме крови и азота мочевины в крови). Терапию пациентов пожилого возраста необходимо проводить при достаточном повышении водной нагрузки и под строгим наблюдением врача.

Взаимодействие

При разведении лиофилизата следует брать во внимание щелочную реакцию (рН 11) данной лекарственной формы препарата. Сочетаемое назначение с пробенецидом способствует уменьшению канальцевой секреции ацикловира, что приводит к повышению его сывороточного содержания и удлинению T1/2.

Совместное применение с нефротоксическими лечебными средствами усиливает нефротоксические эффекты, в особенности у больных с нарушенной почечной функцией. При параллельном применении иммуностимуляторов наблюдается усиление эффективности препарата.

Одновременное применение с зидовудином при лечении ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило каких-либо значимых изменений фармакокинетических характеристик обоих лечебных препаратов.

Комбинированная терапия с использованием микофенолата мофетила может стать причиной повышения AUC ацикловира, а также неактивного продукта метаболизма микофенолата мофетила.

Аналоги препарата Ацикловир

Полные аналоги по активному веществу:

1. Ациклостад.
2. Ацигерпин.
3. Ацикловир форте.
4. Ацикловир ГЕКСАЛ (Белупо; Сандоз; -АКОС; -Акри; -Ферейн).
5. Виворакс.
6. Виролекс.
7. Веро-Ацикловир.
8. Герперакс.
9. Герпесин.
10. Гервиракс.
11. Герпевир.
12. Лизавир.
13. Зовиракс.
14. Провирсан.
15. Медовир.
16. Цикловир.
17. Цитивир.
18. Цикловакс.
19. Суправиран.

Цена

В аптеках цена мази Ацикловир (Москва) для наружного применения 0,05 составляет 18 рублей за тюбик 10 г. Крем стоит 29 рублей за 5 г. Цена таблеток Ацикловир — Акри достигает 55 рублей за 20 штук по 200 мг. Глазную мазь 0,03 можно купить за 134 рублей за 5 г.

Post Views: 292

Согласно медицинской Википедии в состав мази, крема, таблеток и инъекционного раствора в качестве активного ингредиента включено антивирусное лечебное средство – ацикловир (МНН – Aciclovir ) в массовой части согласно лекарственной форме препарата: 1 грамм мази – 50 мг; 1 грамм глазной мази – 30 мг; 1 грамм крема – 50 мг; 1 таблетка – 200 мг или 400 мг; 1 флакон с лиофилизатом – 250 мг, 500 мг или 1000 мг.

Дополнительные ингредиенты лекарственных препаратов могут отличаться в зависимости от завода-производителя.

Форма выпуска

Лекарство Ацикловир производится в форме:

• таблеток №10-100;
• лиофилизата во флаконах №1;
• мази и крема в тубах по 2-30 грамм;
• глазной мази в тубах по 2-5 грамм.

Фармакологическое действие

Антивирусное (противовирусное).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Официальная аннотация к препарату Ацикловир относит его активный ингредиент к группе антивирусных (антигерпетических) лечебных средств, являющихся синтетическими аналогами пуринового нуклеозида , обладающего способностью к угнетению репликации вирусных штаммов Varicella zoster ( , опоясывающий лишай ), вируса Эпштейна-Барра и 1-го и 2-го типа вируса Herpes simplex ().

В инфицированных клетках, включающих вирусный фермент тимидинкиназу , вследствие процесса фосфорилирования происходит преобразование ацикловира в форму монофосфата. Затем последовательно под воздействием гуанилатциклазы монофосфат переходит в форму дифосфата и в дальнейшем, под влиянием некоторых клеточных ферментов, в форму трифосфата. Поскольку для фермента тимидинкиназы в здоровых, неинфицированных вирусом клетках ацикловир не является субстратом, проявляется его высокая избирательность воздействия непосредственно по отношению к вирусам и незначительная токсичность для остальных клеток человеческого организма.

На данное время известны три механизма ингибирующего воздействия препарата в форме трифосфата на репликацию вирусной ДНК , которые заключаются: в конкурентном замещении дезоксигуанозина трифосфата в процессе синтеза ДНК; во внедрении в синтезируемую ДНК-цепочку и прекращении ее удлинения; в подавлении вирусного фермента ДНК-полимеразы . В результате данных процессов в организме человека происходит блокировка дальнейшей репликации вируса . Высокая специфичность и селективность действия активного ингредиента лекарственного средства обусловлены также его преимущественной кумуляцией именно в инфицированных вирусом клетках.

Таблетки Ацикловир после перорального приема всасываются в кишечнике лишь частично. Абсорбция препарата, из-за его низкой липофильности , происходит в среднем на 20%, от чего таблетки Ацикловир обладают биодоступностью в пределах 15-30%. Тем не менее, таких концентраций лечебного средства вполне достаточно для эффективной борьбы с вирусными инфекциями . Параллельно принимаемая пища практически не влияет на процессы всасывания. При увеличении дозировки отмечается снижение биодоступности .

При пероральном суточном приеме 1000 мг (5 раз по 200 мг) показатель Cmax наблюдаемый по прошествии 1,5-2 часов равен 0,7 мкг/мл, показатель Cmin находится на уровне 0,4 мкг/мл. Связывание с сывороточными белками варьирует в пределах 9-33%. Введенный ацикловир в/в (внутривенно) или перорально (внутрь) проходит сквозь гематоэнцефалический барьер и плаценту . В лечебных концентрациях проникает в ткани/органы человеческого организма, включая: головной мозг, кишечник, мышцы, печень, селезенку, легкие, матку, почки, слезную жидкость, грудное молоко, водянистую влагу, сперму, секрет и слизистую влагалища, амниотическую жидкость, герпетические пузырьки. Обнаруживается в спинномозговой жидкости вдвое меньшей концентрации, чем в плазме. При приеме 1000 мг в сутки содержание препарата в грудном молоке находится в пределах 0,6-4,1% от сывороточного уровня, что предполагает получение грудничком суточной дозы лекарственного средства примерно 0,3 мг/кг.

Метаболические преобразования активного ингредиента происходят в печени с формированием главного продукта метаболизма – . Посредством канальцевой секреции , а также клубочковой фильтрации экскретируется почками на 62-91% в неизмененной форме и приблизительно на 14% в форме 9-карбоксиметоксиметилгуанина . Кишечником выводится менее 2% препарата, легкими лишь его следовые количества.

При проведении одноразового 6-ти часового сеанса отфильтровывается примерно 60% активного ингредиента препарата, при перитонеальном диализе значительного изменения его клиренса не наблюдается.

У взрослых пациентов при пероральном приеме T1/2 занимает приблизительно 3,3 часа, при в/в введении около 2,5 часов. У детей до 18-ти лет T1/2 равен примерно 2,6 часа. С возрастом скорость экскреции замедляется, но при этом T1/2 увеличивается незначительно.

Взаимодействие

При параллельном применении иммуностимуляторов наблюдается усиление эффективности препарата.

Сочетаемое назначение с пробенецидом способствует уменьшению канальцевой секреции ацикловира , что приводит к повышению его сывороточного содержания и удлинению T1/2.

Комбинированная терапия с использованием микофенолата мофетила может стать причиной повышения AUC ацикловира , а также неактивного продукта метаболизма микофенолата мофетила .

Совместное применение с нефротоксическими лечебными средствами усиливает нефротоксические эффекты, в особенности у больных с нарушенной почечной функцией .

При разведении лиофилизата следует брать во внимание щелочную реакцию (рН 11) данной лекарственной формы препарата.

Одновременное применение с при лечении пациентов не выявило каких-либо значимых изменений фармакокинетических характеристик обоих лечебных препаратов.

Условия продажи

Приобретение таблеток и лиофилизата требует предъявления рецепт на латинском языке. Крем и мазь препарата находятся в свободной продаже.

Условия хранения

Все лекарственные формы препарата сохраняют свои лечебные свойства при окружающей температуре до 25 °С.

Срок годности

3-4 года в зависимости от производителя и лекарственной формы.

Особые указания

Во время проведения терапии необходимо принимать во внимание возможность возникновения острой недостаточности почек вследствие формирования осадка из кристаллов активного ингредиента препарата. Вероятность развития данного осложнения усиливается в случае быстрого в/в введения инъекционной формы лечебного средства, параллельном приеме нефротоксических препаратов , а также у пациентов с нарушенной почечной функцией или .

На всем этапе применения Ацикловира надлежит контролировать почечную функциональность, определяя сывороточные концентрации и мочевины .

Терапию пожилых пациентов, по причине увеличения у них T1/2 препарата, следует осуществлять под наблюдением врача-специалиста и при адекватном повышении водной нагрузки .

Наружные лекарственные формы препарата (крем и мазь) не следует применять на слизистых оболочках ротовой полости, влагалища, органов зрения.

Перед тем как принимать Ацикловир от герпеса следует установить какой лучше способ применения данного лекарственного средства для лечения того или иного герпетического поражения . Выяснить в каждом отдельном случае, что лучше мазь или таблетки подойдут для терапии диагностированной инфекции.

Более эффективное и быстрое лечение герпеса на губах Ацикловиром проходит, если параллельно использовать крем или мазь от герпеса и таблетки от герпеса на губах, при этом необходимо пройти консультацию у врача и точно узнать, как пить ЛС при герпесе на губе и как применять крем или мазь.

При генитальном герпесе пациентам следует воздерживаться от половых контактов или пользоваться , так как проведение лечения не предупреждает возможное инфицирование полового партнера .

Ацикловир при ветрянке чаще всего применяется с целью терапии данного заболевания и его профилактики у взрослых и детей с иммунодефицитом . Отзывы врачей говорят о том, что лечение ветрянки у взрослых и детей эффективно при назначении препарата в первые 24 часа после обнаружения внешних высыпаний.

Ацикловир при ветрянке у взрослых и детей с нормальным иммунитетом , при его назначении на более поздних этапах развития заболевания, не приводил к какому-либо облегчению негативной симптоматики. Крем или мазь Ацикловир при ветрянке может использоваться в качестве вспомогательного наружного средства для снижения внешних проявлений ветряной оспы (сыпи).